ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АКТРАПІД® НМ
(ACTRAPID® HM)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Інсулін людський (рДНК);
основні фізико-хімічні властивості: нейтральний, прозорий, безбарвний водний розчин людського інсуліну;
склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 100 МО інсуліну людського біосинтетичного (рекомбінантна ДНК одержана із Saccharomycescerevisiae).
1 флакон містить 10 мл, що еквівалентно 1000 МО.
1 МО (Міжнародна Одиниця) дорівнює 0.035 мг безводного людського інсуліну;
допоміжні речовини: цинку хлорид, гліцерин, мета крезол, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протидіабетичний засіб. Код АТС А 10А В 01.
Фармакологічні властивості. Актрапід® НМ є розчином короткодіючого людського інсуліну. Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язовихі жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози зпечінки.
У середньому характер дії після підшкірної ін’єкціїтакий:
початок дії: протягом ½ год;
максимальний ефект: від 1,5 до 3,5 год;
тривалість дії: приблизно 7-8 год.
Фармакокінетика. Період напів виведенняінсуліну з крові становить кілька хвилин. Тому характер дії препарату інсуліну зумовлений виключно характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить відряду факторів (наприклад, дози інсуліну, способу і місця ін’єкції, товщини підшкірної клітковини, типу діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліну як в одного, так і в різних хворих.
Абсорбція. Пік концентрації в плазмі настає протягом 1,5-2,5 год після підшкірної ін’єкції.
Розподіл. Значного зв’язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їхній наявності) виявлено не було.
Метаболізм. Людський інсулін розщеплюється інсуліновими проте азами чи інсулін-деградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Виявлено ряд ділянок, у яких відбуваються розриви (гідроліз) молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворилися після гідролізу, не має біологічної активності.
Елімінація. Тривалість напів виведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. От чому тривалість напів виведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить всього кілька хвилин). За даними проведених досліджень, t½ становить 2-5год. Можна думати, що фармакокінетика інсуліну в дітей, підлітків і дорослих практично однакова.
Показання для застосування. Лікування цукрового діабету.
Крім того, для внутрішньо венного введення при наданні невідкладної медичної допомоги хворим на діабет, у тому числі при гіперглікемії, що викликана стресом.
Спосіб застосування та дози.
Актрапід® НМ є препаратом короткочасної дії, тому його часто застосовують у комбінації з інсуліном тривалої дії.
Дозування інсуліну індивідуальне і визначається лікарем відповідно до потреб хворого.
У середньому добова потреба в інсуліні при лікуванні діабету становить від 0,5 до 1,0 МО/кг маси тіла. У дітей пре пубертатного вікувона варіює від 0,7 до 1,0 МО/кг. В період часткової ремісії потреба в інсуліні може значно знижуватися, тоді як при станах резистентності до інсуліну, наприклад, в період пубертації або при ожирінні, добова потреба в інсуліні може суттєво зростати.
Початкові дози інсуліну для хворих на діабет 2 типучасто є нижчими, наприклад, від 0,3 до 0,6 МО/кг/добу.
Оптимізація контролю метаболізму у хворих на діабет відстрочує початок і сповільнює розвиток пізніх ускладнень діабету. Тому рекомендується проведення моніторингу рівня глюкози в крові.
У хворих похилого і старечого віку першим завданням лікування є ослаблення симптомів діабету та запобігання розвитку гіпоглікемії.
Ін’єкцію слід робити за 30 хв до прийому їжі, щомістить вуглеводи. Актрапід® НМ призначений для підшкірних ін’єкцій.
Актрапід® НМ звичайно вводять підшкірно в ділянку передньої черевної стінки, стегна, сідниць або дельтовидного м’яза плеча.
При підшкірних ін’єкціях у ділянку передньої черевної стінки всмоктування інсуліну відбувається швидше, ніж при введенні вінші ділянки тіла.
Введення у відтягнуту складку шкіри значно знижує ризик попадання у м’яз.
Для запобігання ліподистрофії місця ін’єкцій слід змінювати навіть у межах однієї ділянки тіла.
Внутрішньом’язові ін’єкції можна виконувати піднаглядом лікаря.
Актрапід® НМ можна вводити внутрішньо венно. Ціін’єкції повинен виконувати лише лікар.
Інструкції для хворого
Актрапід® НМ у флаконах використовують зі спеціальними інсуліновими шприцами, які мають відповідне градуювання. Препарат призначений лише для індивідуального використання.
Перед використанням препарату Актрапід® НМ слід впевнитися, що це саме той тип інсуліну, який призначено. Необхідно продезінфікувати поверхню гумової пробки флакона.
Коли хворий використовує лише Актрапід® НМ:
Набрати у шприц об’єм повітря, який дорівнює дозі інсуліну, що вводиться.
Ввести повітря у флакон.
Перевернути флакон зі шприцом дном догори.
Набрати у шприц необхідну дозу інсуліну.
Витягти голку з флакона.
Витіснити повітря зі шприца.
Перевірити, чи правильно набрано дозу.
Відразу зробити ін’єкцію.
Коли хворий має змішувати Актрапід® НМ з інсуліном тривалої дії:
Безпосередньо перед використанням покатати між долонями флакон з інсуліном тривалої дії, доки рідина не стане білою і рівномірно каламутною.
Набрати в шприц об’єм повітря, який дорівнює дозі інсуліну тривалої дії. Ввести повітря у флакон з інсуліном тривалої дії івитягти голку з флакона.
Набрати в шприц об’єм повітря, який дорівнює дозіАктрапіду® НМ. Ввести повітря у флакон з Актрапідом® НМ. Перевернути флакон зішприцом дном догори.
Набрати в шприц необхідну дозу Актрапіду® НМ. Витягти голку з флакона. Витіснити повітря зі шприца. Перевірити, чи правильно набрано дозу.
Ввести голку у флакон з інсуліном тривалої дії.
Перевернути флакон зі шприцом дном догори.
Набрати у шприц необхідну дозу інсуліну тривалої дії.
Витягти голку з флакона.
Витіснити повітря зі шприца і перевірити, чи правильно набрано дозу.
Відразу ввести суміш.
Завжди змішувати інсулін короткої та тривалої дії у тій же послідовності.
Як вводити інсулін
Охопити шкіру двома пальцями, ввести голку у складку шкіри і зробити підшкірну ін’єкцію інсуліну.
Утримувати голку під шкірою не менше 6 секунд, щоб упевнитися, що введено весь інсулін.
Побічна дія. Коливання рівня глюкози в крові є одним із побічних ефектів, які найчастіше виникають при інсулінотерапії. Виходячи з даних маркетингових досліджень, можна виділити побічні ефекти, що зустрічаються рідко (> 1/10.000, < 1/1.000) та дуже рідко (< 1/10.000).
Побічні ефекти, що зустрічаються рідко (> 1/10.000, < 1/1.000).
Порушення обміну речовин та харчування.
Коливання рівня глюкози в крові.
Гіпоглікемія
Симптоми гіпоглікемії звичайно виникають раптово. Вони можуть включати: холодний піт, блідість шкіри, знервованість або тремор, відчуття неспокою, роздратованість, незвичну втому або слабкість, втрату орієнтації, порушення концентрації уваги, сонливість, підвищене відчуття голоду, тимчасові порушення зору, головний біль, нудоту, прискорене серцебиття. Тяжкагіпоглікемія може призвести до втрати свідомості, тимчасових або постійних порушень функції мозку і навіть смерті.
Гіперглікемія
Звичайно перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово, протягом кількох годин або діб. Вони включають: відчуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону у повітрі, що видихається.
При діабеті 1 типу гіперглікемія, що не лікується, призводить до діабетичного кето ацидозу, який потенційно є смертельно небезпечним.
Побічні ефекти, що зустрічаються дуже рідко (< 1/10.000)
Порушення гостроти зору
На початку інсулінової терапії можуть виникати порушення рефракції. Ці симптоми звичайно мають тимчасовий характер.
Загальні порушення та реакції умісцях ін’єкцій
У місцях ін’єкцій інсуліну можуть розвинутися реакції гіпер чутливості (почервоніння, набряк, свербіж шкіри). Ці реакції також мають тимчасовий характер і проходять при продовженні лікування.
Якщо хворий не змінює місця ін’єкцій, то може розвинутися ліподистрофія.
Зрідка виникають генералізовані алергічні реакції. Симптоми включають великі шкірні висипи, свербіж, пітливість, розлади травлення, ангіо невротичний набряк, утруднення дихання, серцебиття і падіння кров’яного тиску. Генералізовані реакції гіпер чутливості є потенційно небезпечними для життя.
На початку інсулінової терапії можуть виникати набряки. Ці симптоми звичайно мають тимчасовий характер.
Протипоказання. Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату.
Передозування.
Хоч для інсуліну специфічне поняття передозування не сформульоване, після його введення може розвинутися гіпоглікемія.
Легку гіпоглікемію можна лікувати прийомом внутрішньо глюкози або солодких продуктів. Тому хворим на діабет рекомендують постійно мати при собі кілька шматочків цукру, цукерки, печиво або солодкий фруктовий сік.
У разі тяжкої гіпоглікемії, коли хворий знаходиться у непритомному стані, особи, які пройшли відповідний інструктаж, мають ввести йому глюкагон підшкірно або внутрішньом’язово (від 0.5 до 1.0 мг). Медичний працівник може ввести хворому глюкозу внутрішньо венно. Глюкозу також треба ввести внутрішньо венно у випадку, якщо хворий не реагує на введення глюкагонупротягом 10-15 хв.
Після того, як хворий опритомніє, йому слід прийняти внутрішньо вуглеводи для запобігання рецидиву. Після ін’єкції глюкагону хворого слід обстежити у лікарні, аби знайти причину тяжкої гіпоглікемії та запобігти подібним станам.
Особливості застосування.
Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при діабеті 1 типу) може призвести до гіперглікемії тадіабетичного кето ацидозу. Звичайно перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово, протягом кількох годин або діб. Вони включають: відчуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону у повітрі, що видихається (див. розділ Побічна дія).
При діабеті 1 типу гіперглікемія, що не лікується, призводить до діабетичного кето ацидозу, який потенційно є смертельно небезпечним.
Гіпоглікемія може виникати, якщо доза інсуліну перевищує потребув ньому. Взагалі гіпоглікемію можна лікувати негайним прийомом внутрішньо вуглеводів. Хворі повинні мати можливість зробити це негайно, тому їм рекомендують постійно мати при собі глюкозу.
Пропускання прийому їжї або непередбачене підвищене фізичне навантаження можуть призвести до гіпоглікемії.
Хворі, у яких істотно поліпшився контроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можуть відзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слід завчасно попередити (див. розділ Побічна дія).
Звичайні симптоми-провісники можуть зникати в осіб, які хворіють на діабет протягом тривалого часу.
Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, звичайно підвищують потребу хворого в інсуліні.
Ниркова або печінкова недостатність можуть зменшити потребу хворого в інсуліні.
Необхідність регулювання дози інсуліну може виникнути у тих випадках, коли хворі підвищують фізичну активність або змінюють звичну дієту.
Переведення хворого на інший тип або вид інсуліну відбувається під суворим медичним контролем. Зміна концентрації, виду (виробника), типу (швидко діючий інсулін, двофазовий інсулін, інсулін тривалої дії), походження інсуліну (тваринний, людський або аналог людського інсуліну) і/або методу виробництва (рекомбінантна ДНК порівняно з тваринним інсуліном) може зумовити необхідність корекції дози інсуліну. При переведенні хворого наін’єкції Актрапіду® НМ може виникнути потреба змінити звичну дозу інсуліну. Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введенні нового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців його застосування.
Деякі хворі, у яких після переходу з тваринного налюдський інсулін виникали гіпоглікемічні реакції, відзначали ослаблення абозміни симптомів-провісників гіпоглікемії.
Перед подорожуванням у різних часових поясах хворим слід отримати консультацію лікаря, оскільки при цьому змінюється графікін’єкцій інсуліну і прийому їжі.
Актрапід® НМ не слід використовувати в інсулінових насосах для безперервного підшкірного введення інсуліну у зв’язку з ризиком утворення осаду в їх трубках.
Актрапід® НМ містить мета крезол, який може викликати алергічні реакції.
Вагітність і годування груддю
Оскільки інсулін не проходить через плацентарний бар’єр, немає обмежень лікування діабету інсуліном у період вагітності. Рекомендується посилити контроль за лікуванням вагітних жінок, хворих надіабет, протягом усього періоду вагітності, а також при підозрі на вагітність, оскільки при неадекватному контролю діабету як гіпоглікемія, так і гіперглікемія підвищують ризик вади розвитку та смерті плода.
Потреба в інсуліні звичайно знижується у першому триместрі вагітності та істотно зростає у другому та третьому триместрах.
Після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до початкового рівня.
Обмежень щодо лікування діабету інсуліном у період годування груддю також немає, оскільки лікування матері не створює будь-якого ризикудля дитини. Однак може виникнути необхідність корекції дози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Реакція хворогота його здатність концентрувати увагу можуть бути порушені при гіпоглікемії. Цеможе стати фактором ризику в ситуаціях, коли ця здатність набуває особливого значення (наприклад, при керуванні автомобілем або механізмами).
Хворим слід рекомендувати вживати заходів з профілактики гіпоглікемії перед тим, як сідати за кермо. Це особливо важливо для хворих, в яких ослаблені чи відсутні симптоми-провісники гіпоглікемії, або епізоди гіпоглікемії виникають часто. За таких обставинах слід зважити доцільність керування автомобілем взагалі.
Несумісність
Як правило, інсулін можна додавати до речовин, зякими відома його сумісність. Лікарські препарати, які додані до інсуліну, можуть викликати його руйнування, наприклад, препарати, що містять тіоли або сульфіти. При змішуванні Актрапіду® НМ з ін фузійними розчинами певна кількість інсуліну може бути абсорбована компонентами розчину. Тому під час проведення вливань рекомендується контролю вати рівень глюкози в крові хворого.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як відомо, ряд лікарських засобів впливає наобмін глюкози, що слід враховувати при визначенні дози інсуліну.
Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні.
Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібіторимоноамін оксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати і алкоголь.
Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні.
Тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони іb-симпатоміметики, гормон росту і даназол.
b-адреноблокатори можуть маскувати симптомигіпоглікемії та сповільнювати відновлення після гіпоглікемії.
Октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу в інсуліні.
Алкоголь може посилювати і подовжувати тривалістьгіпоглікемічного ефекту інсуліну.
Умови та термін зберігання. Термін придатності – 30 місяців.
Флакони Актрапіду® НМ, якими користуються,не слід зберігати у холодильнику. Їх можна зберігати при кімнатній температурі (до 25°С) протягом 6 тижнів після першого відкриття.
Флакони Актрапіду® НМ, якими не користувались, слід зберігати у холодильнику при температурі 2°С - 8°С (не надто близько від морозильної камери). Не заморожувати.
Зберігати у зовнішній упаковці, у захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці.
Не піддавати дії тепла або прямих сонячних променів.
Кожний флакон має запобіжну, кодовану за кольором пластмасову кришечку. Якщо запобіжна пластмасова кришечка нещільно прилягає до флакона або відсутня, флакон слід повернути до аптеки.
Препаратами інсуліну, які було заморожено, користуватися не можна.
Ніколи не вживати інсулін після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Источник
Можна використовувати лише прозорий і безбарвний розчин Актрапіду® НМ.