ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІОРАН

(BIORAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac;[о-[(2,6-дихлорофеніл)-аміно]-феніл]-ацетат натрій;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, коричневого кольору;

склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (К-30), натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, целюлози ацетилфталат, діетилфталат, заліза оксид червоний та жовтий (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А В 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Біоран містить диклофенак натрію, речовинуне стероїдної структури, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивостіБіорану забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.

При пост травматичних і після операційних запальних явищах швидко купіруєбіль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набрякі набряк після операційної рани.

Біоран виявляє лікувальний ефект при нападах мігрені.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після внутрішнього вживання таблеток, вкритихкишково розчинною оболонкою, діюча речовина – диклофенак – швидко та повністю абсорбується. Їжа скорочує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється.

Після одноразового внутрішнього застосування у дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 год та становить 1,5 мкг/мл (5мкмоль/л). Концентрація препарату у плазмі знаходиться у лінійній залежності від величини дози.

Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання рекомендованих інтервалів між введеннями препарату кумуляції не відмічається.

Розподіл. Зв’язування з білками сироватки крові становить 99,7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99,4%). Уявний об’єм розподіл установить 0,12 - 0,17 л/кг.

Диклофенакпроникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2- 4 год пізніше, ніж у плазмі крові. Період напів виведення з синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Через 2 год після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніжу плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 год.

Метаболізм. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового і багаторазового метоксилювання, що приводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-,4’,5-дигідрокси- та 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенакустановить 263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період напів виведення – 1 - 2 год. Періоднапів виведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 год. Один із метаболітів,3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період напів виведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.

Приблизно 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких являють собою глюкуронові кон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч та з калом.

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити); больові синдроми з боку хребта; ревматичні захворюванняпоза суглобових м’яких тканин; гострий напад подагри; пост травматичні іпісля операційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком; напади мігрені тяжкого перебігу; ниркова і жовчна коліки; гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна альгодисменорея та аднексит; як додатковий засіб при тяжких запальних захворюваннях вуха, горла та носа, які супроводжуються болем, наприклад при фарингіті, тонзиліті, отиті.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують для лікування дорослих пацієнтів і дітей старше 14 років, починаючи з добової дози 100 - 150 мг. Принерізко виражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75 -100 мг на добу. Добову дозу частіше розподіляють на 2 - 3 рази. Добова доза препарату повинна становити не більше 150 мг.

При первинній альгодисменореї добову дозу підбирають індивідуально, вона має бути 50 -150 мг. Початкова доза – 50 - 100 мг, але за необхідності їїможна ненадовго збільшити (до 200 мг). Застосування препарату слід починати якомога раніше після прояву перших больових симптомів. Термін застосування препарату становить декілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.

Таблетки слід вживати цілими, не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: іноді – бль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія; рідко – шлунково-кишкова кровотеча; в окремих випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічнийгеморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хворобиКрона, запори, панкреатит.

З боку центральної нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; в окремих випадках – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: іноді – шкірні висипання; рідко –кропив’янка; в окремих випадках – висипи у вигляді пухирів, екзема.

З боку нирок: рідко – набряки; в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.

З боку печінки: іноді – підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові; рідко – гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою; в окремих випадках – блискавичний гепатит.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках –тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, а пластична анемія, агранулоцит оз.

Реакції гіпер чутливості: рідко – реакції гіпер чутливості, такіяк бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючигіпотензію; в окремих випадках – васкуліт, пневмоніт.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.

Протипоказання. Виразка шлунка або кишечнику; підвищена чутливість (алергія) до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату; Біоран, як і іншіне стероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), протипоказаний тим пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетил саліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка або гострий риніт. Вагітність (ІІІ триместр).

Передозування. Типової клінічної картини, характерної для передозування не існує.

Лікування гострого отруєння НПЗЗ полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії.

Підтримуюче і симптоматичне лікування показано при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.

Особливості застосування. У період лікування Біораном у будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунка або кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією; причому далеко не завжди мають місце симптоми-провісники цих ускладнень або наявність анамне стичнихвідомостей щодо виразкового ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відмічатись у пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримують Біоран, розвиваються ці ускладнення, препарат потрібно відмінити.

Біоран завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати скарги і симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.

Під час застосування Біорану необхідний пильний медичний нагляд захворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анамнестичні відомості про виразкове ураження шлунка або кишечнику; за хворими, які мають виразковий коліт або хворобу Крона, а також за хворими з порушеннями функції печінки.

Під час застосування Біорану, як і інших НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії як запобіжний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а такожу тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілі я, висипання та ін.), препарат слід відмінити. Потрібно мати на увазі, що гепатит на фоні прийому Біорану може виникнути без продромальних явищ.

Обережність необхідна при призначенні Біорану хворим на печінковупорфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Оскількипростагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів літнього віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад у період до і після масивних хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Біорану рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно приводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Біорану, як і інших НПЗЗ, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.

Біоран, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанніБіорану необхідна і пацієнтам літнього віку. Це особливо актуально для людей літнього віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла; їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.

Застосування в періоди вагітності і лактації

Призначення препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Педіатрія.

Враховуючи високу дозу диклофенаку (50 мг) у препараті Біоран, його не рекомендується призначати дітям до 14 років.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати і складними з механізмами

Пацієнтам, яківідчувають під час застосування Біорану запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати авто транспортом або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Літій, дигоксин. Біоран може підвищувати концентрації літію і дигоксинув плазмі крові.

Діуретичні засоби. Біоран, як і інші НПЗЗ, може зменшувати вираженістьдіуретичної дії. Одночасне застосування калій зберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролю вати).

Не стероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Одночасне систем незастосування НПЗЗ може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.

Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Біорану на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення щодо підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали одночасно диклофенакі дані препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне і регулярне спостереження за хворими.

Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, щоможливо одночасне застосування діклофенаку і протидіабетичних препаратів, прицьому ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосуваннядиклофенаку.

Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при застосуванні НПЗЗменше, ніж за 24 год до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.

Циклоспорин. Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефро токсичність циклоспорину.

Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які одержували одночасно похідніхінолону та НПЗЗ. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.