ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

  ГАТІ

 (GAITY)

Загальна характеристика:

міжнародна тахімічна назви: gatifloxacine; 8-метоксифторхінолон;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 200 мг: довгасті, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, з монограмою “GTY” з одного боку та монограмою “200”- на іншому;

таблетки по 400 мг: довгасті, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, з монограмою “GAITY” з одного боку та рискою – на іншому;

склад: 1 таблетка містить гатифлокса цинусесквігідрату еквівалентно гатифлокса цину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль передже латинізований, кремнію діоксид безводний, натрій крохмаль гліколят (тип А), натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, ОpadryYellow 03F52721.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.   КодАТС J01МA16.

Фармакологічні властивості. Гатифлоксацин – протимікробний засіб групифторхінолонів. In vitro має активність щодо широкого спектра грам негативних іграм позитивних мікро організмів. Антибактеріальна дія гатифлокса цину є результатом інгібування ДНК-гірази і топоізомерази IV. ДНК-гіраза – цеесенціальний фермент, що бере участь у реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV – це фермент, що відіграє ключову роль у декомпозиції хромосомної ДНК під час розподілу бактеріальної клітини.

Гатифлоксацин добре абсорбується з травного тракту після прийому внутрішньо і може застосовуватися незалежно від прийому їжі. Абсолютнабіодоступність гатифлокса цину становить 96%. Максимальна концентраціягатифлокса цину у плазмі крові звичайно відзначається через 1–2 години після прийому внутрішньо. Пероральний і внутрішньо венний шлях введення гатифлокса цинузвичайно вважаються взаємозамінними, оскільки фармакокінетика гатифлокса цинучерез 1 годину після внутрішньо венного введення відповідає фармакокінетиці після прийому гатифлокса цину внутрішньо в тій же дозі. Фармакокінетика гатифлокса цинує лінійною у діапазоні доз 200 – 800 мг, застосовуваних до 14 днів. Рівноважний стан досягається до третього дня перорального (чи внутрішньо венного) застосування гатифлокса цину. Середня максимальна і мінімальна концентрація вплазмі крові в рівноважному стані при застосуванні в дозі 400 мг 1 раз на добу становить приблизно 4,2 і 0,4 г/мл при прийомі внутрішньо. Зв’язуваннягатифлокса цину з білками плазми крові

становить приблизно 20% і не залежить від концентрації. Середній об’ємрозподілу гатифлокса цину у рівноважному стані варіює від 1,5 до 2 л/кг. Гатифлоксацин широко розподіляється в багатьох тканинах і рідинах організму. Швидкий розподіл гатифлокса цину в тканинах призводить до досягнення вищих його концентрацій у більшості “цільових” тканин і органів, ніж у сироватці крові. Гатифлоксацин виділяється переважно нирками в незмінному стані (більше 70% протягом 48 годин після перорального і внутрішньо венного застосування), менше 1% виводиться із сечею у виді етилендіамінового і метилетилендіаміновогометаболіту, 5% виводиться з калом. Середній період напів виведеннягатифлокса цину варіює від 7 до 14 годин і не залежить від дози і способу застосування. Нирковий кліренс не залежить від дози і становить 124 – 161мл/хв.

Показання для застосування. Хронічний бронхіт у фазі загострення, гострий синусит, не госпітальна пневмонія, неускладнені інфекції сечових шляхів (цистит), ускладнені інфекції сечових шляхів, неускладнений гонококовий уретриті цервіцит.

Спосіб застосування та дози. Гаті приймають 1 раз на добу (при кліренсікреатині ну більше 40 мл/хв.) незалежно від прийому їжі, включаючи молоко ідієтичні добавки, що містять кальцій.

Оскільки гатифлоксацин виділяється в основному за допомогою ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатині ну менше 40 мл/хв., включаючи пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, потрібна корекція режиму дозування. Рекомендуються наступні зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

Схема з однократним застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів не вимагає корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози Гаті у пацієнтів з помірно вираженим порушенням функції печінки (клас В по Чайлд – П’ю). Дані у пацієнтів з важким порушенням функції печінки відсутні.

Побічна дія. Найчастіше відзначаються нудота, вагініт, діарея, головний біль, запаморочення. Інші клінічно значимі побічні ефекти: алергічні реакції, озноб, пропасниця,

біль у спині, грудях, тахікардія, біль у животі, запор, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, стоматит, виразки в порожнині рота, блювання, периферичні набряки, порушення сну, безсоння, парестезія, тремор, вазодилатація, запаморочення, задишка, фарингіт, висипи, підвищена пітливість, порушення зору, смаку, шум у вухах, дизурія і гематурія. Клінічно значимі зміни результатів лабораторних досліджень відзначалися менш ніж в 1% пацієнтів, що приймали гатифлоксацин, і включали нейтропенію, підвищення активностіаланін амінотрансфер ази, аспартатамінотрансфер ази,

лужної фосфатази, рівнів білірубіну і амілази в сироватці крові, підвищення внутрішньо черепного тиску, психоз, занепокоєння, сплутаність свідомості, галюцинації, депресії, нічні страхи, болючі відчуття в ділянці сухожиль, тендиніт, діарея, псевдомембранозний коліт.

Як і інші хінолони, гатифлоксацин може викликати розвиток артропатіїі/або хондропатії в експерименті.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Гаті або інших хінолонів. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 18 років.

Передозування. У випадку гострого передозування викликають блювання та проводять промивання шлунка. За показаннями – симптоматичне і підтримуюче лікування. Необхідно забезпечити адекватну гідратацію. Гемодіаліз іперитонеальный діаліз при передозуванні малоефективні.

Особливості застосування. Не слід призначати Гаті пацієнтам із клінічно значущою брадикардією та ішемією міокарда. У пацієнтів, що приймали хінолони, відзначали підвищений внутрішньо черепний тиск і психози. Хінолони можуть також впливати на ЦНС, що може призвести до виникнення тремору, занепокоєння, головного болю, сплутаності свідомості, галюцинації, параної, депресії, нічних страхів і безсоння. Ці реакції можуть виникати після прийому першої дози. Якщо подібні реакції спостерігаються і надалі, застосування препарату варто припинити і призначити відповідне лікування. Як і інші хінолони, Гаті слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вираженим атеросклерозом мозкових судин і епілепсією. Гаті слід відмінити при перших проявах реакційгіпер чутливості. Гаті слід відмінити, якщо у пацієнта спостерігаються болючі відчуття в ділянці сухожиль, тендиніт чи розриви сухожилля. Пацієнтам слід утримуватися від фізичних навантажень доти, доки діагноз тендиніту або розриву сухожилля не буде з упевненістю виключений. Розвиток псевдомембранозного коліту можливо при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів, включаючигатифлоксацин, ступінь його ваги може варіювати від легкого до такого, що становитиме загрозу для життя. Тому варто враховувати можливість виникненняпсевдомембранозного коліту у пацієнтів, у яких під час лікування препаратом розвилася діарея.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати Гаті пацієнтам, що одержують анти аритмічні засоби IA класу (наприклад, хінідин, прокаїнамід) абоIII класу (наприклад, аміодарон, соталол). Оскільки вивчення фармакокінетичноївзаємодії між гатифлоксацином і препаратами, такими як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичними засобами і трициклічними антидепресантами, не проводилися, Гаті необхідно застосовувати з обережністю в подібних комбінаціях. Гаті варто приймати не менш ніж за 4 години до застосування заліза сульфату, сполук цинку, магнію або заліза (у тому числі в складі мультивітамінних препаратів), антацидів, що містять алюміній або магній, або диданозину у формі буферних таблеток, або розчину порошку для приготування пероральної суспензії. Немає необхідності в корекції дози Гаті при одночасному застосуванні кальцію карбонату, циметидину, теофіліну, глібуриду чи міндазолу. Одночасне застосування гатифлокса цину та дигоксину не викликало істотної зміни фармакокінетики гатифлокса цину; однак у деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації дигоксину. Тому пацієнти, що приймають дигоксин у комбінації з гатифлоксацином, повинні знаходитися під спостереженням лікаря для своєчасного виявлення ознак токсичності. Системна експозиція гатифлокса цинуістотно збільшується після одночасного застосування з пробенецидом. Оскільки відзначалося посилення дії варфарину і його похідних під впливом деякиххінолонів, при призначенні подібної комбінації необхідно контролю ватипротромбі новий час та інші показники активності системи крові, що згортається. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25⁰С. Термін придатності – 2 роки.