ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАСТРОПОМ-АПО (DOMPERIDONE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: domperidone;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням “АРО” з одного боку і тисненням “10” з іншого.
склад: 1 таблетка містить 12,72 мг домперидону малеату (що еквівалентно 10 мгдомперидону);
допоміжні речовини: кислота фумарова, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілм етилцелюлоза 2910 Е 5, полі етиленгліколь 3350, титану діоксид, віск карнаубський.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F A03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Домперидон належить до числа антагоністів периферичних допамінових рецепторів. Він структурно нагадує бутирфенони імає антиеметичні та гастропро кінетичні властивості.
Домперидон ефективно посилює перистальтику стравоходу і підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, посилює моторику й перистальтику шлунка іполіпшує гастро дуоденальну координацію, внаслідок чого прискорюється спорожнення шлунка і скорочується час транзиту харчових мас тонкою кишкою.
Механізм дії домперидону пов’язаний з блокуванням периферичнихдопамінових рецепторів. Домперидон може блокувати блювання, спричинене апоморфіном, гідергіном, морфіном або леводопою, завдяки стимуляціїхеморецепторів тригерної зони (розташованої поза гематоенцефалічним бар’єром). Є також непрямі докази того, що блювання інгібується і на шлунковому рівні, оскільки домперидон протидіє блюванню, спричиненому пероральним прийомомлеводопи, а локальні концентрації домперидону в стінках шлунка після перорального прийому препарату набагато вищі за його концентрації у плазмі таінших органах. Домперидон практично не проникає через гематоенцефалічнийбар’єр, тому центральних ефектів не виникає. Домперидон підвищує рівні пролактину в сироватці крові, але не впливає на рівні циркулюючого альдостерону.
Фармакокінетика. Максимальні концентрації домперидону в плазмі крові людини спостерігаються через 30 хвилин після перорального прийому натщесерце. Максимальна концентрація домперидону в плазмі крові становить 20 нг/мл після перорального прийому дози 10 мг (у вигляді таблетки) і 70-100 нг/мл після перорального прийому дози 60 мг (у вигляді таблеток або крапель). Періоднапів виведення в усіх випадках становить приблизно 7 год. Ступінь зв’язуваннядомперидону з білками плазми крові людини становить 91,7% і 93,0% при концентраціях, відповідно, 10 нг/мл і 100 нг/мл. Основні метаболічні шляхи перетворення домперидону в організмі людини – гідроксилювання і N-де алкілуванняз утворенням, відповідно, гідроксидомперидону і 2,3-дигідро-2-оксо-1-Н-бензімідазол-1-пропіонової кислоти. Протягом 4 діб після перорального прийому 40 мг домперидону із сечею та фекаліями виводиться, відповідно, 31% і 66% дози.
Показання для застосування.
Комплекс диспепсичних симптомів, асоційованих з уповільненням евакуації шлункового вмісту, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом (відчуття переповнення шлунка, тяжкість в епігастральній ділянці, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, печія з регургітацією шлункового вмісту); нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або аліментарного походження, атакож спричинені променевою або еметогенною терапією; нудота та блювання, спричинені агоністами допаміну (леводопою, бромкриптином).
Спосіб застосування та дози.
При розладах моторики верхніх відділів ШКТ
Звичайна доза для дорослих – по 10 мг перорально 3-4 рази на день, за 15-30 хвилин до прийому їжі і, у разі потреби, перед сном. У тяжких або резистентних випадках доза може бути збільшена до максимальної – по 20 мгперорально 3-4 рази на день.
При нудоті і блюванні, спричинених лікуванням агоністами допаміновихрецепторів (протипаркінсонічними препаратами)
Звичайна доза для дорослих – по 20 мг перорально 3-4 рази на день. Для контролю вання симптомів нудоти і блювання в період титрування дозпротипаркінсонічних препаратів можуть бути необхідні вищі дози домперидону. Максимальна доза – 80 мг на добу.
Побічна дія.
Можливі спазми кишечнику, екстра пірамідні розлади, алергічні реакції (висипання на шкірі), гіперпролактинемія. Інші побічні ефекти (такі якгалакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу) мають дозозалежнийхарактер і поступово слабшають при зниженні доз або припиненні терапії.
Протипоказання.
Гіпер чутливість або непереносимість діючої речовини або інших компонентів препарату, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, гіперпролактинемія, дитячий вік, вагітність, лактація.
Передозування.
Можливі симптоми передозування: сонливість, дезорієнтація таекстра пірамідні розлади.
Лікування симптоматичне, промивання шлунка, вживання активованого вугілля, застосування антихолінергічних засобів.
Особливості застосування.
З обережністю призначають пацієнтам зі значними порушеннями функції печінки. В період вагітності домперидон призначають лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері явно переважає потенційний ризик для плоду. За необхідності призначення домперидону в період годування груддю потрібно припинити грудне вигодовування. Домперидон не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Безпечність й ефективність лікування домперидоном дітей не встановлені, томуГастропом-Апо не слід призначати дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Оскільки домперидон стимулює моторику шлунка і тонкого кишечнику, вінможе прискорювати абсорбцію лікарських засобів у тонкому кишечнику і знижувати абсорбцію в шлунку.
Супутній прийом антихолінергічних препаратів може нейтралізувати діюдомперидону.
Необхідно з обережністю призначати домперидон у поєднанні з інгібіторами моноаміно оксидази (МАО).
При одночасному застосуванні домперидону з антацидними засобами або блокаторами H2-рецепторів гістаміну абсорбція домперидону може знижуватися.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місціпри температурі 15‑25°C. Термін придатності – 3 роки.