ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕСКАПЕЛ
(ESCAPELLE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: левоноргестрел;
Д-13b-етил-17b-етиніл-17-гідрокси-4-гонен-3-он;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки білого абомайже білого кольору, з фаскою та з маркуванням “GOO” на одному боці;
склад: одна таблетка містить 1,5 мглевоноргестрелу;
допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестагени. G03A C03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. У вказаній дозілевоноргестрел діє, в основному, шляхом гальмування овуляції та перешкоджає заплідненню, якщо статевий акт має місце в передовуляторній фазі менструального циклу, тобто в момент, коли ймовірність запліднення найбільша.
Крім цього, зміни ендометрія, що виникають під дією таблеток, перешкоджають зануренню заплідненої яйцеклітини. При імплантації, щовже розпочалася, препарат неефективний.
Запобігає вагітності у 82% випадків. Ефективність препарату істотно нижча при прийомі його в період між 96-ю і 120-ю годиною після статевого акту, ніж при прийомі в період до 96 годин. Рекомендовані дозилевоноргестрелу істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.
Фармакокінетика. Левоноргестрел усмоктується швидко і практично повністю. Після прийому однієї таблетки Ескапел максимальна концентрація левоноргестрелу в сироватці крові (у середньому 18,5 нг/мл) досягається через 2 години. Після цього відбувається зниження концентраціїлевоноргестрелу, час напів виведення становить приблизно 26 годин.
Левоноргестрел виділяється з організму тільки уформі метаболітів, із сечею і з калом, у рівних співвідношеннях. Біо трансформація левоноргестрелу подібна метаболізму стероїдів. Левоноргестрелгідроксилюється в печінці, а метаболіти виділяються у формі глюкуроніднихкон’югатів. Левоноргестрел не має відомих фармакологічно активних метаболітів.
Левоноргестрел зв’язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами і з глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Тільки 1,5% усієї введеної дози знаходиться у формі вільного стероїду в сироватці, а 65 % специфічно зв’язано з глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Абсолютна біологічна доступність становить практично 100 %.
Близько 0,1 % дози проникає з материнським молоком ворганізм дитини.
Показання для застосування. Таблетки Ескапел призначені для термінової пероральної контрацепції в перші 96 годин після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося або застосований метод контрацепції не був досить надійним.
Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньо, в перші 96 годин після статевих зносин.
Якщо протягом трьох годин після прийому таблетки виникло блювання, необхідно прийняти ще одну таблетку.
ТаблеткиЕскапел можна приймати в будь-який день менструального циклу, за умови, що попередня менструація пройшла нормально.
Після застосування “термінового” протизаплідного засобу слід застосовувати місцеві бар’єрні протизаплідні засоби, наприклад презерватив, аж до наступної менструації.
Побічна дія. Нудота, болі в нижній частині живота, головний біль, стомлюваність, запаморочення, напруженість молочних залоз, блювання, пронос, порушення менструації, затримка менструації більше 7 днів. Характер місячних може тимчасово змінюватися, але в більшості жінок наступна менструація з’являється в очікуваний час.
Протипоказання. Не можна застосовувати при надмірній чутливості до компонентів препарату. Застосування дітьми таблетокЕскапел не рекомендується, оскільки клінічний досвід щодо застосування препарату дітьми молодше 16 років недостатній.
Передозування. Тяжких небажаних ефектів після введення великих доз протизаплідного засобу не описано. Передозування може спричинювати нудоту, порушення менструації. Препарат не має специфічного антидоту, лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. Екстрений протизаплідний засіб можна застосовувати тільки в екстремальних випадках.
Застосування таблетки Ескапел не є протипоказанням для продовження регулярного прийому перорального гормонального протизаплідного засобу.
Препарат не заміняє протизаплідні засоби, що застосовуються регулярно.
Екстрений протизаплідний засіб не в усіх випадках перешкоджає виникненню вагітності. Якщо менструація затримується більше, ніж на 5 днів, необхідно виключити можливість вагітності.
У випадку, коли час статевого акту точно не відомий або коли під час того самого менструального циклу з моменту незахищеного контрацепцією статевого акту пройшло більш 96 годин, імовірність запліднення велика. У такому випадку застосування таблетки Ескапел після другого статевого акту не приводить до бажаного ефекту. При затримці менструації більше, ніж на 5днів, а також у випадку, коли менструація, що настала вчасно, перебігає незвично або має місце підозра на вагітність за будь-яких інших ознак, слід провести гінекологічне обстеження для виключення вагітності. На фоні застосування таблеток Ескапел можливий розвиток позаматкової вагітності. За наявності болю у нижній частині живота, появі непритомонсті, наявності ванамнезі ектопічної вагітності, операційного втручання на органах малого тазуабо їхнього запалення слід виключити позаматкову вагітність.
Застосування таблеток Ескапел не рекомендується при тяжких порушеннях функції печінки.
Тяжкі порушення всмоктування (наприклад, хвороба Крона) можуть знизити ефективність застосування таблетокЕскапел.
Після застосування препарату місячні, якправило, з’являються в звичайний час і проходять нормально. У поодиноких випадках місячні можуть з’явитися кількома днями раніше або пізніше. Після застосування препарату рекомендується провести медичний огляд для вирішення питання про застосування регулярного методу контрацепції. У випадку, коли препарат Ескапел застосовувався через помилку в регулярній гормональній контрацепції і в наступну семиденну перерву менструація відсутня, слід виключити наявність вагітності.
Повторне застосування Ескапелупротягом одного менструального циклу не рекомендується через можливість порушення місячного циклу.
Якщо в жінки часто виникає необхідність застосовувати екстрений протизаплідний метод, їй слід порадити застосування регулярного методу контрацепції. У порівнянні зі звичайними регулярними протизаплідними засобами таблетки Ескапел менш ефективні.
Застосування екстрених протизаплідних засобів не виключає необхідність захисту від венеричних захворювань.
Застосування препарату під час вагітності і годування груддю.
Вагітність.
Таблетки Ескапел не можна застосовувати під час вагітності; препарат не перериває вагітність, що вже маємісце. У випадку виникнення вагітності при застосуванні прогестагенівепідеміологічні дослідження не виявили тератогенного ефекту.
Годування груддю.
Левоноргестрел проникає в материнське молоко. Потенційний вплив левоноргестрелу на дитину можна зменшити, якщо жінка прийме таблетку відразу після годування груддю і після прийому таблетки від годування утримається.
Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу з механізмами підвищеного ризику травматизму.
Дослідження на виявлення можливого впливу Ескапелу на здатність керувати автомобілем або небезпечними механізмами не проводилися.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні препаратів – індукторів печінкового метаболізму відбувається прискорення метаболізму левоноргестрелу.
Такі препарати можуть знизити ефективністьлевоноргестрелу: барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін.
Препарати, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності циклоспорину внаслідок пригнічення метаболізмуциклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 0C. Источник
Термін придатності – 2 роки.