ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗОЛМІГРЕН®
( ZOLMIGRЕN )
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: zolmitriptan (золмітриптан);(4S)-4-[[3-[2-(диметил аміно) етил]-1Н-індол-5-ил]метил]-2-оксазолідинон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блідого коричнево-жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить золмітриптану 0,0025 г ( 2,5 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, Sepifilm 752 Blanc абоSpectrablend White, заліза оксид жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективніагоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Золмітриптан. Код ATC N02C C03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимігренозний засіб. Є селективним агоністом рекомбінантних 5-НТ1В/1D-рецепторів серотоніну судин людини. Має помірну спорідненість із серотонін овими 5-НТ1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ2-,5НТ3-, 5НТ4-серотонін ових рецепторів, a1-, a2-,b1-адренергічних рецепторів, Н1-, Н2-гіста міновихрецепторів, М-холінових рецепторів, D1-, D2-дофамінергічнихрецепторів. Препарат викликає вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазо активного інтестинальногопептиду, який є основним ефект орним трансмітером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені. Призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії. Поряд з купіруванняммігренозного нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію. На доповнення до периферичної дії справляє вплив нацентри стовбура головного мозку, пов’язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта. Високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серіїз кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5діб). Усуває мігрень, асоційовану з менструацією. Високі дози справляють седативну дію і викликають сонливість.
Дія препарату розвивається через 15-20 хвилин і досягає максимуму через годину після прийому. Максимальний ефект спостерігається при прийомі під час розвитку нападу.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі добре всмоктується у травному тракті. Абсорбція препарату не залежить від приймання їжі. Середня абсолютнабіодоступність становить приблизно 40%. Зв’язування з білками плазми – 25%. Час досягнення макси-
мальної концентрації становить 1 годину, терапевтична концентрація в плазмі підтримується протягом наступних 4-6 годин. При повторному прийомі кумуляції препарату не спостерігається. Підлягає інтенсивній біо трансформації у печінці з утворенням N-десметилпохідного, що має у 2-6 разів більшу фармакологічну активність, ніж первинна сполука, і ряду неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 30% - кишечником у незміненому вигляді. Відомі три основних метаболіти золмітриптану: індолі оцтова кислота (основний метаболіт у плазмі і сечі), N-оксид- і N-десметиланалоги.N-десметилований метаболіт – активний, а два інші метаболіти - неактивні. Середній період напів виведення (Т1/2) золмітриптану становить 2,5-3години. У жінок максимальна концентрація і біодоступність препарату вище, а загальний кліренс нижче, ніж у чоловіків. У пацієнтів з помірною і вираженою нирковою недостатністю нирковий кліренс золмітриптану і його метаболітів у 7-8 разів менше порівняно з такими у здорових добровольців, період напів виведення збільшується на годину (до 3-3,5 години), тоді як біодоступність золмітриптануі його активного метаболіту збільшується лише на 16 і 35 %.
Показання для застосування. Зняття нападу мігрені з аурою (зорові, слухові, рухові і психічні розлади) і без аури.
Спосіб застосування та дози. Препарат не призначений для застосування зметою профілактики мігренозного нападу. Золмігрен рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені.
Дорослим призначають по 1 таблетці (2,5 мг золмітриптану). За відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 1 таблетки. За необхідності повторна доза може прийматися не раніше, ніж через 2 години після першої дози. При недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (вища разова доза). Вища добова доза – 15 мг.
Для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки коригування дози не потребується. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг.
Побічна дія. З боку травної системи: нудота, сухість у роті.
З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, відчуття важкості і стискання у горлі, шиї, кінцівках і грудях, парестезії, дизестезії.
З боку кістково-м’язової системи: міалгія, м’язова слабкість.
З боку серцево-судинної системи: транзиторне підвищення артеріального тиску.
Інші: відчуття тепла, астенія.
Побічні реакції звичайно носять легкий або помірно транзиторнийхарактер, не частішають після прийому повторних доз і минають самостійно (без лікування).
Протипоказання. Тяжка артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, ангіоспастична стенокардія, тяжкі порушення функції печінки, дитячий ілітній (старше 65 років) вік, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Симптоми: у добровольців, які приймали одноразовозолмітриптан у дозі 50 мг, спостерігався седативний ефект.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматична терапія, у т. ч. забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторінг і підтримання функцій серцево-судинної системи. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Препарат не призначений для профілактики нападів мігрені.
Перед початком лікування необхідно детальне неврологічне обстеження длявиключення органічної патології центральної нервової системи, а також оцінка стану серцево-судинної системи.
Препарат не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги, оскільки можливий розвиток сонливості.
У період вагітності і годування груддю Золмігрен застосовують тільки утому випадку, якщо можливий терапевтичний ефект для матері перевищує потенціальний ризик для плода. Немає даних стосовно проникнення золмітриптану в груднемолоко. Тому необхідно з обережністю призначати Золмігрен жінкам, які годують груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне застосування з іншими препаратами з групи агоністів 5-НТ1В/1D γ-рецепторів.
Припустимо поєднання препарату з протимігренозними засобами іншого механізму дії (з ерготаміном, дигідроерготаміном, пізотифеном) і аналгетиками (з парацетамолом і ін.).
При сумісному прийомі з моклобемідом біодоступність золмітриптану збільшується, у зв’язку з чим для пацієнтів, які приймають моклобемід, рекомендована добова доза золмітриптану не повинна перевищувати 7,5 мг.
При сумісному прийомі з циметидином період напів виведення ібіодоступність золмітриптану збільшується, у зв’язку з чим для пацієнтів, які приймають циметидин, рекомендована добова доза золмітриптану не повинна перевищувати 5 мг.
Не можна виключити можливості взаємодії золмітриптану з інгібіторамиізоферменту CYP1A2 цитохрому Р450. Виходячи з цього, при сумісному застосуванні золмітриптану з препаратами, метаболізм яких відбувається заучасті зазначеного ферменту, добова доза не повинна перевищувати 5 мг.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Источник
Термін придатності – 2 роки.