ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СИБАЗОН ІС
(SIBAZON IC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: діазепам,7-хлор-1-метил-5-феніл-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою. На поверхні однієї із сторін нанесений товарний знак підприємства;
склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг діазепаму;
допоміжні речовини: гранулак 200, крохмаль картопляний, желатин харчовий, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітичні засоби. КодАТС N05B А 01.
Фармакологічні властивості.
Діазепам є одним з основних бензодіазепіновихтранквілізаторів. Має анксіолітичну, центральну міорелаксуючу, проти судомну, седативну та помірну снотворну дію. Посилює дію снотворних, наркотичних, нейролептичних, аналгетичних препаратів, алкоголю.
Препарат зменшує нічне виведення шлункового соку, що обумовлює його застосування як снотворного та заспокійливого засобу хворими на виразкову хворобу шлунка; має також анти аритмічну дію.
Фармакодинаміка. Механізм дії Сибазону ІС пов’язаний з ГАМК, що є гальмуючим медіатором у ЦНС. Відомо, що ГАМК-ергетичні нейрони гальмують діяльність нейронів інших типів. Препарат знижує активність ферментуГАМК-трансамінази, за рахунок цього підвищуючи вміст ГАМК у мозку. З іншого боку, зростає чутливість мембран до ГАМК. Все це посилює гальмуючий впливГАМК-ерг етичних нейронів на нейрони інших типів. Гальмуванням норадренергічнихі дофамінергічних нейронів зумовлені седативний та снотворний ефекти СибазонуІС та інших бензодіазепінів. Проти судомна та міорелаксантна дії зумовлені гальмуванням відповідних нейронів коркових центрів і спинного мозку. Гальмування процесів збудження у сходовій ретикулярній системі призводить до розвитку анксіолітичного ефекту.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі всмоктується приблизно 75% препарату, максимальний рівень в плазмі виникає через 1–2 години. 98% препарату, що всмоктаний, зв’язуються з білками плазми. В печінці 98–99% діазепаму метаболізує. Головні метаболіти – нордіазепам (у плазмі крові), оксазепам (у сечі) та темазепам. У вигляді глюкуронідів метаболіти виділяються в основному із сечею, 0,5–2% – у незміненому стані, до 10% – із калом.
Період напів виведення з плазми крові дорослих людей – 1–3 дні, влітньому віці – 100 годин, у новонароджених – 31 година, у немовлят – 8–14годин.
При гострому гепатиті період напів виведення у дорослих подовжується до 2–4 діб, а при цирозі печінки – подвоюється.
Показання для застосування.
Дорослі. Нервово-психічні захворювання: неврози, психопатії, а також неврозоподібніта психопатоподібні стани при шизофренії; органічні ушкодження головного мозку, в тому числі цереброваскулярні захворювання, соматичні хвороби, що супроводжуються ознаками емоційної напруги, тривоги, страху, підвищеною роздратованістю, сенестоіпохондричними, нав’язливими та фобічними розладами; порушення сну.
Лікування судомних пароксизмі в, психічних еквівалентів при епілепсії. Узв’язку з міорелаксуючою дією – при різних спастичних станах.
У складі комплексної терапії – лікування синдрому абстиненції при алкоголізмі; у поєднанні з аналгетиками та іншими нейротропними препаратами –для премедикації та атаралгезії.
У дерматологічній практиці – при сверблячих дерматозах.
Діти. У дитячій психоневрологічній практиці – при невротичних іневрозоподібних станах, що супроводжуються переліченими вище явищами, а також головним болем, енурезом, розладами настрою та поведінки.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують Сибазон ІСперорально. Дози підбираються індивідуально для кожного хворого.
Дорослі. Рекомендовано призначати препарат, починаючи з дози 2,5–5 мг 1–2 рази на день з поступовим збільшенням. Звичайно разова доза для дорослих становить 5–10 мг. В окремих випадках (при підвищеному збудженні, страхові, тривозі) разову дозу можна збільшити до 20 мг. При лікуванні в стаціонарних умовах та при ретельному спостереженні лікарем добова доза може досягати 45 мг. При амбулаторному лікуванні не рекомендовано призначати більш ніж 25 мг на добу. Максимальна добова доза – 60 мг – призначається у 2–3 прийоми.
Послабленим і літнім людям рекомендується приймати препарат у зменшених дозах – 2,5 мг 1–2 рази на день. При порушеннях сну дорослим призначають по 5–10 мг перед сном.
Діти. Дітям віком від 1 до 3 років Сибазон ІС призначають у разовій дозі 1–1,25 мг; від 3 до 7 років – 2,5 мг; від 7 років – 2,5–5 мг. Добова дозадля дітей від 7 років становить 7,5–10 мг.
Для дітей до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають до порошкоподібного стану, розчиняють у невеликій кількості води та застосовують увигляді суспензії.
Дітям старшого віку можна за необхідності збільшити добову дозу до 15мг.
Відміну Сибазону ІС слід проводити шляхом поступового зниження дози. Внаслідок можливого розвитку психологічної залежності тривалість безперервного курсу лікування не повинна перевищувати 1 місяць. Перед повторним курсом лікування перерва – не менш ніж 3 тижні.
Побічна дія.
Сонливість (особливо виражена у перші дні прийому препарату), легке запаморочення, інколи непевна хода, зниження концентрації уваги, уповільнення нервово-м’язовоїреакції. В рідких випадках відзначаються атаксія, шкірний свербіж, нудота, запори. При тривалому застосуванні можливі розвиток медикаментозної залежності, порушення пам’яті, менструального циклу. В окремих випадках на початку лікування може спостерігатися стан психоемоційного збудження.
Гіпопротромбінемія, літній та дитячий вік може спричинювати схильність до підвищення частоти прояву седативної побічної дії.
Протипоказання:
- індивідуальна непереносимість похідних бензодіазепіну;
- виражені порушення функції печінки та нирок;
- вагітність і період лактації;
- тяжка міастенія;
- дитячий вік до 1 року.
Передозування.
При передозуванні – тривала сплутаність свідомості, зниженя рефлексів, виражена сонливість, тремтіння, уповільнене серцебиття, задишка або ускладнене дихання, тривале порушення мовлення, розлади руху, виражена слабкість.
Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка (з подальшим призначенням активованого вугілля) та проведення симптоматичної терапії:
- при пригніченні дихання слід призначити кисень;
- для збільшення діурезу – вводити інфузійні розчини;
- за необхідності рекомендовано боротися згіпотензією шляхом внутрішньо венного введення судинозвужувальних засобів (дофамін, норадреналін);
- за наявності збудженого стану не слід застосовувати барбітурати, оскільки вони можуть посилювати збудження та/або збільшувати тривалість пригнічення ЦНС;
- при лікуванні передозування діаліз має обмежену дію.
У стаціонарних умовах використовується введення флумазенілу –антагоніста бензодіазепінових рецепторів.
Особливості застосування.
Сибазон ІС не слід призначати амбулаторно пацієнтам, які працюють нависоті, водіям транспорту та іншим особам, діяльність яких вимагає швидкої психічної та рухової реакцій.
В процесі лікування препаратом категорично забороняється вживати алкоголь. При різкій відміні Сибазону ІС після системного застосування можливі відчуття неспокою, збудження, тремор, судоми, порушення сну, тому відміну терапії препаратом слід здійснювати з поступовим зменшенням дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Інгібітори моноаміно оксидази, стрихнін і коразол є антагоністамидіазепаму; речовини, що пригнічують ЦНС (алкоголь, снотворні, проти судомні, знеболювальні та ін.), різко посилюють дію препарату.
Протипоказано одночасне вживання Сибазону ІС з похідними фенотіазинучерез підсилення дії на ЦНС. Антацидні засоби можуть затримувати, але не знижувати всмоктування діазепаму. Премедикація за допомогою Сибазону ІС може зменшити дозу фентанілу, що є необхідним для того, щоб викликати вступний наркоз та скоротити час втрати свідомості. Ізоніазид може уповільнювати виведеннядіазепаму, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі крові; рифампіцин може прискорювати виведення діазепаму та у результаті знижувати його концентрацію в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці при температурі 15–25оС. Источник
Термін придатності – 3 роки.