ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИТОЛ
(CITOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:citalopram, 1-[3-(диметил аміно) пропіл]-1-(4-флуоро-феніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбоніт рил;
основні фізико-хімічні властивості: білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку i написом “АI” з іншого;
склад: 1 таблетка містить 24,98 мг циталопрамугідро броміду, що еквівалентно 20 мг циталопраму або 49,96 мг циталопрамугідро броміду, що еквівалентно 40 мг циталопраму;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон К-90, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 400, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06А В 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Циталопрам єсильним селективним інгібітором зворот нього нейронального захоплення серотонін уз антидепресивним ефектом та з мінімальним впливом на нейрональне захопленнянорепінефрину та допаміну.
Циталопрам не має або має низьку афінність до 5НТ1А-,5НТ 2А-, допамін D1 та D2-, α1-,α2-, β-адрено-, Н1-гіста мінових, ГАМК-, М-холіно- та бензодіазепінових рецепторів. У дуже малому ступені інгібуєметаболічний цикл цитохрому P450 ІІ D6. Результатом цього є менша кількість небажаних ефектів та взаємодій. Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні терапії.
Цитол не впливає на провідну систему серця та артеріальний тиск, не змінює гематоло-гічні показники, функції печінки танирок; не викликає збільшення ваги тіла та не підвищує ефект алкоголю.
Фармакокінетика. У діапазоні доз 10 - 60 мг/день кінетика разового введення дози і багаторазових уведень залишається лінійною і пропорційна величині дози. Біо трансформація циталопраму звичайно відбувається в печінці ічас напів виведення становить 35 годин. При щоденному разовому веденніциталопраму рівноважний стан його концентрації в плазмі досягається через один тиждень. Після прийому разової дози внутрішньо (40 мг) пік рівня в плазмі настає протягом 4 годин. Біодоступність циталопраму при пероральному введенні становить приблизно 80% і прийом їжі не впливає на абсорбцію. Обсяг розподілуциталопраму дорівнює 12 л/кг, а показник зв’язування з білками близько 80%.
Метаболізм циталопрамувідбувається за рахунок деметилювання, дeзaмінування й окислення. Основним компонентом у плазмі є незмінений циталопрам. Деметилювання циталопраму впечінці виконується ізоферментами CYP3А 4 і CYP2С 19.
Циталопрам виводиться із сечею і фекаліями.
Показання для застосування.
Терапія депресій та запобігання рецидивам, лікування розладів панічного типу з/без агорафобій та обсесивно-компульсивних розладів.
Спосіб застосування та дози.
Таблетка Цитолу з покриттям є разовою денною дозою. Вона може прийматися в будь-який час доби незалежно від прийому їжі.
У дорослих: призначення Цитолу починається з разової добової пероральної дози 20 мг і за неохідності збільшується до 40 мг. Підвищення дози на 20 мг відбувається з прийнятою дозою 20 мг з інтервалами некоротше одного тижня. Денна доза може бути підвищена до 60 мг залежно від індивідуальної реакції пацієнта і від гостроти депресії.
У літніх пацієнтів (старше 65 років): рекомендована доза для більшості літніх пацієнтів дорівнює 20 мг. Особам зі слабкою або відсутньою реакцією дозу можна збільшити до 40 мг.
У пацієнтів з ослабленою функцією нирок: при слабкому або помірному зниженні функції нирок у коректуванні дози необхідності немає. Дані про пацієнтів із серйозними порушеннями функції нирок (кліренскреатині ну становить менш 20 мл/хвилину) відсутні.
У пацієнтів з ослабленою функцією печінки: для більшості таких пацієнтів рекомендована доза дорівнює 20 мг. Особам зі слабкою або відсутньою реакцією дозу можна збільшити до 40 мг.
У дітей: призначати дітям не рекомендується через відсутність даних про надійність і ефективність препарату для цієї популяції пацієнтів.
Тривалість терапії.
Антидепресивний ефект встановлюється звичайно протягом 2-4 тижнів. Оскільки лікування антидепресивними препаратами відноситься до типу симптоматичних, даний засіб варто приймати протягом 6місяців або довше з метою попередження можливості рецидиву.
Підтримуюча терапія повинна продовжуватися кілька років, щоб попередити повторення нападів у пацієнтів з рекурентною формою депресії (одно полярна).
Відміна препарату повинна здійснюватись поступово.
Побічна дія.
Побічні реакції, що спостерігаються при застосуванніЦитолу, звичайно слабкі і швидко минають. Вони виникають у перші 1-2 тижні терапії і припиняються, як правило, по мірі виходу з депресивного стану .
Най поширеніші побічні ефекти, асоційовані з прийомомЦитолу, це сухість у роті, нудота, сонливість, посилення спітніння і поява тремору, ослаблення статевої функції (порушення еякуляції, імпотенція, зниження лібідо), діарея, сонливість, диспепсія, слабкість, підвищення температури, інфекція верхніх відділів шлунково-кишкового тракту і риніти. Дуже рідко відзначаються конвульсії.
Побічні ефекти, що спостерігаються, розподілені по системах організму в такий спосіб:
Серцево-судинні порушення:
Часті : тахікардія, постуральна гіпертензія, гіпотензія.
Не часті: гіпертензія, брадикардія, набряк, стенокардія, екстрасистолія, серцева недостатність, жар, інфаркт міокарда.
Рідкі: короткочасний ішемічний напад, флебіт, мерехтіння передсердь, зупинка серця.
Порушення центральної і периферичної нервової системи:
Часті: парестезія, мігрень.
Не часті: гіперкінез, вертиго, гіпертонус, екстра пірамідні порушення, судома м’язів ноги, мимовільні скорочення м’язів.
Рідкі: порушення координації, гіперестезія (підвищене відчуття до подразників), птоз, ступор.
Ендокринні порушення:
Рідкі : гіпотиреоз, гіпертиреоз, гінекомастія.
Шлунково-кишкові порушення:
Часті: здуття живота.
Не часті: гастрит, гастроентерит, стоматит, геморой, утруднене ковтання, гінгівіт, езофагіт.
Рідкі: коліт, виразка шлунка, холецистит, жовчокам’яна хвороба, виразка дванадцяти палої кишки, шлунково-стравохіднийрефлюкс, глосит, жовтяниця, дивертикуліт, гикавка.
Загальні розлади:
Рідкі: почервоніння шкіри, непереносимість алкоголю, синкопа, грипоподібні симптоми.
Порушення кровоносної і лімфатичної систем:
Не часті: пурпура, анемія, носова кровотеча, лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення лімфатичних вузлів.
Рідкі: емболія легеневої артерії, гранулоцит опенія, гіпохромна анемія, порушення згортання крові, кровоточивість ясен.
Метаболічні і трофічні порушення:
Часті: втрата ваги, збільшення ваги.
Не часті: підвищення ферментів печінки, підвищення рівня лужної фосфатази, порушення толерантності до глюкози.
Рідкі: білірубінемія, гіпокаліємія, ожиріння, гіпоглікемія, гепатит, зневоднювання.
Порушення скелетно-м’язової системи:
Не часті: артрит, м’язова слабкість.
Рідкі: бурсит, остеопороз.
Психіатричні порушення:
Часті: ослаблена концентрація уваги , амнезія, апатія, депресія, підвищений апетит, поглиблення депресії, спроба суїциду, сплутаність свідомості.
Не часті: підвищене лібідо, агресивна реакція, токсикоманія, психічна депресія, панічна реакція.
Рідкі: кат атонічна реакція, меланхолія.
Порушення репродуктивної системи (жінки):
Часті: аменорея.
Не часті: галакторея, біль в грудях, піхвова кровотеча.
Порушення дихальної системи:
Часті: кашель.
Не часті: бронхіт, задишка, пневмонія.
Рідкі: астма, ларингіт, бронхоспазм.
Дерматологічні порушення:
Часті: висипання на шкірі, свербіж .
Не часті: фото сенситивна реакція, кропив´ янка, вугри, екзема, алопеція, дерматит, псоріаз.
Рідкі: гіпертрихоз, підвищена пітливість, кератит, целюліт, анальний свербіж .
Особливі відчуття:
Не часті: дзенькіт у вухах, кон,юнктивіт.
Рідкі: розширення зіниці, світлобоязнь, двоїння вочах, втрата смакових відчуттів.
Порушення сечостатевої системи:
Часті: поліурія.
Не часті: нетримання сечі , затримка сечі , відсутність сечі .
Рідкі: гематурія, олігурія, пієлонефрит, біль унирках .
Побічні ефекти, поява яких потребує припинення прийому лікарського препарату: нудота, безсоння, сонливість, астенія, сухість уроті, блювання та ажитація .
Протипоказання.
Підвищена чутливість до циталопраму чи до будь-якого компонента препарату.
Комбінації з інгібіторами МАО (див. Особливості застосування).
Вагітність та лактація.
Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми та лікування передозування. Най поширенішимисимптомами при передозуванні циталопраму є сонливість, кома, порушення артикуляції, рідко великі судомні напади, синусова тахікардія, посилення потовідділення, нудота, блювання, ціаноз, гіпервентиляція легень. Летальні наслідки невідомі.
У випадку передозування, лікування циталопрамом маєбути припинено та застосована підтримуюча чи симптоматична терапія. Для зупинення всмоктування циталопраму в шлунково-кишковому тракті якомога раніше потрібно зробити промивання шлунка. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування.
Цитол не можна призначати пацієнтам, що одержують інгібіторимоноамін оксидази (MAOІ), а також не можна призначати протягом перших 14 днівпісля припинення введення МАОІ. Терапію з використанням МАОІ не слід починати раніше 14 днів після припинення терапії Цитолом. При одночасному призначенні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з МАОІ можуть бути серйозні інавіть фатальні реакції, такі як гіпертермія, ригідність, міоклонія і зміни ментального стану, як, наприклад, сильна ажітація, що переходить у делірій ікому. Ці реакції відзначаються також у пацієнтів, що закінчують терапію інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і переходять на терапію інгібіторами МАО. У деяких випадках з,являються симптоми, що імітують гострий нейролептичний синдром.
Під час лікування циталопрамом повідомлялося про декілька випадків гіпонатріємії і про синдром неконкордантної секреції антидіуретичного гормону. Ці симптоми зникли після припинення лікуванняциталопрамом.
Якщо стан пацієнта переходить у маніакальну фазу, лікування Цитолом необхідно припинити і перейти на нейролептичні препарати. Циталопрам необхідно призначати з обережністю пацієнтам з маніями в анамнезі.
Циталопрам, також як і інші антидепресивні препарати, необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів, у яких спостерігалися конвульсії.
Як і при терапії іншими антидепресивними препаратами, імовірність суїциду у пацієнтів, підданих депресії, зберігається до досягнення значної ремісії, оскільки розвиток депресії може настати допочатку антидепресивного ефекту.
У деяких пацієнтів з розладами панічного типу можуть виникати симптоми тривоги, що підсилюються з початком антидепресивного лікування. Ця парадоксальна реакція на терапію звичайно зникає протягом перших двох тижнів терапії. Тому рекомендується починати терапію з малих доз, щоб знизити зазначений парадокс анксіогенної терапії. Циталопрам необхідно обережно призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки, їм рекомендована найнижча з максимальних доз. Також обережність необхідна при призначенні циталопраму пацієнтам з гострою нирковою недостатністю.
Призначення дітям: Циталопрам не рекомендований дітям, оскільки надійність і ефективність цього препарату при застосуванні удітей ще не визначена.
Призначення в період вагітності і лактації:
Препарат відноситься до гестаційної категорії С. Безпека Цитолу під час вагітності і лактації не визначена. Він проникає вмолоко матері при дуже низьких концентраціях. З цієї причини терапія Цитоломвагітних або жінок, що годують груддю, не рекомендована, за винятком тих випадків, коли клінічна користь перевищує передбачуваний ризик.
Дія на здатність керувати автомобілем і працювати зіншими механізмами:
Цитол не послабляє розумову функцію і психомоторні характеристики. У пацієнтів, що приймають психотропні препарати, можуть відзначатися деяке ослаблення уваги і зниження здатності до концентрації, викликані як самим захворюванням, так і прийнятими ліками, а також обома цими причинами. Таким пацієнтам необхідна особлива обережність при керуванні авто транспортом і під час роботи з механічними пристроями .
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Необхідно виявляти обережність при одночасному використанні Цитолу і препаратів, що діють на центральну нервову систему (ЦНС), оскільки циталопрам діє в першу чергу на ЦНС.
При одночасному застосуванні Цитолу і інгібіторівMAO можуть бути серйозні і навіть фатальні реакції, такі як гіпертермія, ригідність, міоклонія і зміни ментального стану, як, наприклад, сильна ажитація, що переходить у делірій і кому.
Циталопрам не рекомендується застосовувати паралельно із суматриптаном, оскільки циталопрам може підсилюватисеротонінергетичний ефект суматриптану.
Циметидин викликає підвищення рівня циталопраму вплазмі в стані фармакодинамічної рівноваги. З цієї причини рекомендується звертати увагу на верхню межу діапазону дози Цитолу при його одночасному призначенні з циметидином.
Між дигоксином і Цитолом відсутня клінічно значимафармакокінетична взаємодія .
Незважаючи на те, що циталопрам, не змінює дію алкоголю на психічні і рухові реакції, споживання алкоголю пацієнтам, що приймаютьЦитол, не рекомендується.
При одночасному введенні циталопраму (40 мг/день протягом 10 днів) і препаратів літію (30 ммоль/день протягом 5 днів) фармакокінетичні характеристики обох лікарських речовин істотно не змінювалися. Однак супутнє застосування циталопраму і препаратів літію повинне проводитися з обережністю, оскільки літій може підвищувати серотонергічні ефекти циталопраму.
Одночасне використання циталопраму і теофіліну, субстрат CYP1А 2, не впливає на фармакокінетику теофіліну. Дія теофіліну на фармакокінетикуциталопраму не вивчалася.
Цитол не впливає на фармакокінетику варфарину.
При одночасному застосуванні Цитолу і карбамазепінуне відзначені зміни у фармакокінетиці карбамазепіну.
Основними ферментами, що беруть участь у метаболізміциталопраму, є CYP3А 4 і CYP2С 19. Хоча відсутні прямі клінічні дослідження фармакокінетики циталопраму, кліренс цієї сполуки повинен знижуватися при одночасному його застосуванні із сильними інгібіторами CYP3А 4 (кетоконазол, інтраконазол, флуконазол або еритроміцин) або з потужним інгібітором CYP2С 19 омепразолом.
Під час одночасного використання циталопраму іметопрололу рівні останнього в плазмі підвищуються вдвічі. Підвищені рівніметопрололу в плазмі викликають зниження кардіоселективності. Одночасне застосуванняЦитолу і метопрололу не має клінічно значимого впливу на кров’яний тиск ічастоту серцевих скорочень.
Цитол не виявив клінічно значимої взаємодії зфенотіазинами і трициклічними антидепресивними препаратами.
Одночасне використання в клінічних умовах Цитолуразом з бензодіазепінами, нейролептичними препаратами, аналгетиками, антигістамінними засобами, антигіпертензивними лікарськими засобами,β-блокаторами й іншими серцево-судинними препаратами не продемонструвалофармакодинамічної взаємодії.
Клінічний досвід щодо одночасного застосуванняЦитолу і електрошокової терапії незначний.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище+25˚ С.
Зберігати в оригінальній упаковці. Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi. Источник
Термін придатності - 2 роки.
Смотрите также: Цены на Цитол в аптеках