ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТРОНІДАЗОЛ
(METRONIDAZOLUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Metronidazolе; 1-(в-оксіетил) – 2-метил –
5-нітроімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад: 1 мл розчину містить метронідазолу –5 мг;
допоміжні, речовини: натрію хлорид, натрію едетат, вода для інєкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01XD01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Синтетичний протимікробний та протипротозойний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Легко проникає в клітину чутливих мікро організмів і, зв’язуючись з ДНК, порушує процес реплікації. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Gardnerellavaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidіum coli,Lamblia spp., а також облігатних анаеробів Bacteroides spp., Helicobacterpylori, Fusobacterium spp., Veillonela spp., Eubacterium spp., Clostridiumspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному крапельному введенні у початковій дозі 15 мг/год і при подальшому введенні в дозі 7,5 мг/кг маси тілакожні 6 годин максимальна рівноважна концентрація становить 26 мкг/мл а мінімальна – 18 мкг/мл. Метронідазол розподіляється в багатьох тканинах і біологічних рідинах організму, таких як жовч, слина, плевральна, перитонеальната спинномозкова рідини (приблизно 43% від концентрації у плазмі крові), піхвовий секрет, кісткова тканина, печінка, еритроцити. Зв’язування з білками плазми становить менше 20%. Метронідазол проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком. В організмі метаболізується майже 30 - 60% препарату шляхом гідроксилювання, окислення і глюкурування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також здійснює протипротозойну та антибактеріальну дію. Метронідазол виводиться переважно з сечею (60 - 80%), частково з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.
Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до нього мікро організмами: інфекції органів черевної порожнини (перитоніти, абсцеси черевної порожнини та печінки); інфекції органів малого таза (ендометрити, абсцеси яєчників та фалопієвих труб, після операційні ускладнення); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень); інфекції шкіри, кісток; сепсис; ендокардит; інфекції центральної нервової системи (менінгіт, абсцес головного мозку). Профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях на кишечнику, гінекологічних операціях, які викликані анаеробною мікрофлорою.
Спосіб застосування та дози. При лікуванні інфекцій, спричинених анаеробними мікро організмами, дорослим і дітям старше 12 років призначають внутрішньо веннокрапельно по 500 мг (100 мл 0,5% розчину) кожні 8 годин. Максимальна добова доза для дорослих становить 4 г. Курс лікування – 7 - 10 днів, при тяжких інфекціях до 2 - 3 тижнів.
Дітям до 12 років препарат призначають у вигляді повільної внутрішньо венної інфузії в дозі 7,5мг/кг (1,5 мл/кг 0,5% розчину препарату) маси тіла кожні 8 годин. Швидкість введення складає 20 – 30 крапель на хвилину.
Для профілактики інфекційних після операційних ускладнень дорослим і дітям старше 12 років за 5 -10 хвилин до хірургічного втручання слід починати внутрішньо венне крапельне введення 100 мл 0,5% розчину препарату, потім через 8 годин потрібно вводити вдруге. У дітей молодше 12 років препарат застосовують за тією ж схемою, прицьому разова доза становить 7,5 мг/кг (1,5 мл/кг 0,5% розчину).
Побічна дія. Нудота, блювання, відсутність апетиту, неприємний металевий присмак, сухість у роті, діарея, головний біль, запаморочення, порушення свідомості, сну, підвищена збудливість, атаксія, депресія, периферична нейропатія, міалгія, парестезія, судоми, шум у вухах, зниження слуху, алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж), іноді – транзиторналейкопенія і тромбоцит опенія, описаний випадок аплазії кісткового мозку, у поодиноких випадках – тромбофлебіт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних нітроімідазолу, вагітність, лактація, органічні ураження ЦНС, захворювання системи крові.
Передозування. Судоми, периферична нейропатія. Допомога при передозуванні – симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Поява неврологічних розладів потребує відміни препарату. При лікуванні метронідазолом не можна вживати алкогольні напої, оскільки внаслідок окислення етанолу може відбуватися накопичення альдегіду. При призначенні препарату хворим з порушенням функцій печінки слід коригувати режим дозування через можливу кумуляцію Метронідазолу в організмі. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, схильним до появи набряків, іхворим, які одержують глюкокортикостероїди. Слід уникати одночасного прийомуметронідазолу і непрямих антикоагулянтів, а за необхідності їх спільного призначення слід ретельно контролю вати протромбі новий час і встановити відповідну дозу протизгортального засобу. В ІІ та ІІІ триместрі вагітностіМетронідазол застосовують тільки за життєвих показань. Грудне вигодовування при застосуванні Метронідазолу слід припинити, поновити його можна тільки через 2 -3 дні після відміни препарату. При курсовому призначенні Метронідазолунеобхідний систематичний контроль показників периферичної крові. Хворим з порушенням кровотворення препарат призначають з обережністю. На фоні терапіїМетронідазолом можливі хибно знижені показники АлАТ і АсАТ у плазмі крові приїх визначенні спектрометричним методом. Обережно призначають препарат хворим на епілепсію, із захворюваннями ЦНС зі зниженим судомним порогом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Метронідазолпосилює дію непрямих антикоагулянтів і збільшує протромбі новий час. При одночасному застосуванні дисульфіраму можливий розвиток гострих психозів ідезорієнтації. При короткочасному застосуванні Метронідазолу на фоні лікування солями літію у високих дозах можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові, посилення його токсичності і поява симптомів порушення функції нирок. При одночасному застосуванні Метронідазолу із астемізолом і терфенадиномможливі зміни ЕКГ, аритмії, блокада серця, запаморочення. При застосуванні разом з фенобарбіталом знижується період напів виведення Метронідазолу, зменшується його концентрація в плазмі і підвищується концентрація метаболіту 2-оксиметил метронідазолу за рахунок чого знижується ефективністьМетронідазолу. При одночасному застосуванні циметидин уповільнює метаболізмМетронідазолу в печінці, підвищує період його напів виведення і знижує кліренс. При одночасному застосуванні Метронідазол знижує кліренс фенітоїну і підвищує його концентрацію в плазмі крові. Источник
Умови та терміни зберігання. В недоступному для дітей місці, при температурі невище 25 оС. Термін придатності – 3 роки.