ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Далізол
(Dalisol)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: кальцію фолінат; кальцієва сіль фоліновоїкислоти (N5-формілтетрагідрофолієвої кислоти);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного досвітло-жовтого кольору;
склад: 1 ампула містить кальцію фолінату 15 мг (3мг/мл);
1 флакон містить кальцію фолінату 50мг (12,5мг/мл);
допоміжні речовини: натрію хлорид, соляна кислота, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії. Код АТС V03A F03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кальціюфолінат діє як антидот відносно антагоніста фолієвої кислоти метотрексату. Вінсприяє відновленню метаболізму фолатів, запобігає ушкодженню клітин кісткового мозку, захищає гемопоез і дозволяє використовувати метотрексат у необхідних для хіміотерапії високих дозах. Кальцію фолінат модулює дію деяких цитостатиків, зокрема піримідинового антагоніста 5‑ фтор урацилу. Активність кальціюфолінату починає проявлятися через 10 - 20 хвилин після внутрішньом'язовоговведення і менш ніж через 5 хвилин після внутрішньо венного введення.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення метаболізується 66% препарату, після внутрішньом’язового – 72 %. Період напів виведення кальціюфолінату після внутрішньо венного та внутрішньом’язового введення становить 6,2год. Кальцію фолінат виводиться в основному з сечею (80 – 90 % від введеної дози) у вигляді метаболітів. Приблизно 5 – 8 % препарату виводиться з калом.
Показання для застосування. Далізол призначають з профілактичною метою при застосуванні метотрексату в середніх та високих дозах та як антидот при передозуванні метотрексату.
У поєднанні з 5-фтороурацилом Далізол застосовують як паліативну терапію для лікування пухлин шлунково-кишкового тракту, зокрема, коло ректальноїкарциноми, раку молочної залози у стадії прогресу вання.
Далізол /кальцію фолінат/ застосовують також для лікуваннямегалобластної анемії, що обумовлена дефіцитом фолієвої кислоти.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньом’язово тавнутрішньо венно. Дозування і тривалість застосування Далізолу грунтуються на визначенні рівня метотрексату в крові.
При лікуванні високими і надвисокими дозамиметотрексату
Як правило, Далізол призначають дорослим і дітям у дозі 6 - 12 мг/м2поверхні тіла в перші 2 - 4 години, але не пізніше, ніж через 24 години післяінфузії метотрексату. Такі ж дози вводяться з інтервалами в 3 - 6 годин протягом наступних 72 годин. Поява серйозних побічних ефектів потребує продовження лікування Далізолом.
Після повторного парентерального введення (внутрішньом'язові або внутрішньо венні ін'єкції, внутрішньо венні інфузії) можна перейти до перорального прийому препарату. Завдяки майже повному всмоктуванню Далізолупероральна доза відповідає парентеральній.
Хоча в нормі всмоктування Далізолу майже повне, у пацієнтів із синдромом мальабсорбції та іншими порушеннями травлення (блювання, нудота тощо) належна кишкова абсорбція не гарантується, і лікування Далізолом слід проводитипарентерально.
При лікуванні звичайними дозами метотрексату
Для профілактики запалення слизових оболонок Далізол вводиться в дозі 3 - 15 мг через 24 - 28 годин після прийому метотрексату. Потім такі ждози вводяться ще деякий час з чотирьох-, шестигодинними інтервалами.
Місцеве лікування виразок ротової порожнини, що виникли внаслідок лікування метотрексатом, проводиться шляхом полоскання готовим розчиномДалізолу в концентрації 3 мг/мл. Ковтати при цьому розчин не можна.
При лікуванні коло ректальної карциноми (з 5-фтороурацилом)
При лікуванні коло ректальної карциноми, раку молочної залози у стадії прогресу вання використовується схема лікування із застосуванням 5 -Фтороурацилу та Далізолу у високих дозах. Далізол рекомендовано застосовувати удозі до 500 мг/м2 щодобово шляхом безперервної інфузії протягом 6діб кожні 28 діб, починаючи через 24 години після застосування Фтороурацилу.
Побічна дія. Після введення Далізолу у високих дозах можливідиспептичні розлади і алергічні реакції (кропив’янка, анафілактичний шок). При застосуванні Далізолу разом з цитостатиками, наприклад, 5-фтороурацилом, побічні явища можуть посилюватися.
Протипоказання. Гіпер чутливість до кальцію фолінату або інших компонентів препарату; перніціозна та інші В12-анемії; вагітність ілактація.
Передозування. Випадки передозування невідомі.
Особливості застосування. При передозуванні антагоністів фолієвої кислоти лікування Далізолом слід розпочинати якнайшвидше, оскільки ефективність анти токсичної дії препарату при призначенні у пізній строк передозування знижується.
Застосування Далізолу на фоні макроцитарної анемії, викликаної дефіцитом вітаміну В12, може призводити до гематологічної ремісії з одночасним прогресу ванням неврологічних розладів.
Застосовувати препарат слід тільки під наглядом лікаря, що має досвід лікування злоякісних пухлин. Не вводити внутрішньоартеріально!
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі антагоністівфолієвої кислоти (наприклад, триметоприму, клотримазолу, метотрексату) іДалізолу активність антагоністів фолієвої кислоти може знижуватися або й зовсім нейтралізуватися. При одночасному застосуванні з 5-фтороуроцилом цитотоксична активність останнього підвищується.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 2 - 8°С. Не заморожувати. Источник
Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.