ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РАНІТИДИН-ДАРНИЦЯ
(RANITIDINE-DARNITSA)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить ранітидинугідро хлориду у перерехуванні на ранітидин – 150 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, повідон, лактози моногідрат, картопляний крохмаль, тальк, магнію стеарат, плівкоутворююча суміш для покриття “Opadry АМВ”.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Антагоністи Н2-рецепторів.
Код АТС А 02В А 02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Пептична виразка шлунка і 12-палої кишки. ГЕРХ (гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба). Синдром Золінгера-Елісона. Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення. Не виразкова диспепсія.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату. Вагітність і період лактації. Ниркова і/або печінкова недостатність, цироз печінки з енцефалопатією (в анамнезі), гостра порфирія (у т. ч. в анамнезі), пригнічення імунітету. Дитячий вік до 14 років.
Спосіб застосування та дози.Дорослим при пептичній виразці шлунка при відсутності Н.pylori Ранітидин-Дарниця призначають звичайно по 150 мг (1 таблетці) 2 рази на добу (ранком і ввечері) або по 300 мг 1 раз надобу перед сном незалежно від вживання їжі. Тривалість курсу лікування – 4–8тижнів.
При пептичній виразці дванадцяти палої кишки при відсутності Н.pylori Ранітидин-Дарниця призначають звичайно по 150 мг (1 таблетці) 2 рази на добу (ранком і ввечері) або по 300 мг 1 раз на добу перед сном незалежно від вживання їжі. Тривалість курсу лікування– 4–6 тижнів.
При лікуванні синдромуЗолінгера-Елісона початкова доза препарату становить 150 мг (1 таблетка) 4 разина добу, при необхідності дозу збільшують. Підбір дози здійснює лікар індивідуально.
При хронічному гастриті з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення призначають по 2 таблетки по 150 мг препарату на добу протягом 2–4 тижнів.
При порушеннях діяльності нирокдозу препарату зменшують – призначають по 150 мг на добу.
Дітям, починаючи з 14-літнього віку, Ранітидин-Дарниця призначається з розрахунку 2 мг на 1 кг маси тіла (приблизно 1 таблетка по 150 мг).
Побічні реакції. З боку системи травлення можливі: нудота, сухість у роті, запор, блювання, діарея, біль у животі, жовтяниця, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, рідко – гепатоцелюлярний, холестатичний чи змішаний гепатит, гострий панкреатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія; агранулоцит оз, панцитопенія, нейтропенія, імунна гемолітична й а пластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, васкуліт, аритмія,AV-блокада.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, гіпертермія, підвищена стомлюваність, сонливість, безсоння, емоційна лабільність, занепокоєння, тривога, депресія, нервозність, рідко – сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість, галюцинації (в основному в літніх пацієнтів і важко хворих), мимовільні рухи.
З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея, зниження потенції і/або лібідо.
Алергічні реакції: кропивниця, шкірний висип, свербіж, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдромСтівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: алопеція.
Передозування.
Симптоми: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії.
Лікування: симптоматичне. Індукція блювання, промивання шлунка, сольове проносне, активоване вугілля всередину. При розвитку судом – діазепам внутрішньо венно. При брадикардії – атропін. При шлуночковихаритміях – лідокаїн. Гемодіаліз ефективний. Специфічного антидоту немає.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат не призначають у період вагітності та годування груддю.
Особливості застосування. Симптоми виразкової хвороби 12-палої кишки можуть зникати протягом 1–2 тижнів, терапію варто продовжувати доти, поки рубцювання не буде підтверджене даними ендоскопічного або рентгенівського дослідження. Може маскувати симптоми, пов’язані з раком шлунка, тому перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення.
Блокатори H2-гіста міновихрецепторів варто приймати через 2 год після прийому ітраконазолу абокетоконазолу, щоб уникнути значного зменшення їхнього всмоктування. Може бути причиною псевдо позитивної реакції при проведенні проби на білок у сечі. Підвищує рівень креатині ну, ГГТ і трансаміназ у сироватці крові. Протидіє впливупентагастрину і гістаміну на кислотоутворюючу функцію шлунка, тому протягом 24год, що передують тесту, застосовувати його не рекомендується. Пригнічує шкірну реакцію на гістамін, приводячи таким чином до псевдо негативних результатів (перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірної реакції негайного типу використання препарату рекомендується припинити). Ефективність препарату в інгібуванні нічної секреції кислоти в шлунку може знижуватися в результаті паління. При відсутності позитивної динаміки в процесі лікування необхідно вирішити питання про подальше застосування препарату.
Лікування препаратом не можна припиняти раптово, оскільки це може призвести до виникнення синдрому “відміни”.
Під час лікування варто уникати вживання продуктів харчування, напоїв та інших лікарських засобів, що можуть спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Під час лікування препаратом необхідно бути обережним при керуванні авто транспортом або заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами таінші форми взаємодії. Збільшує площу під фармакокінетичною кривою (AUC) і концентрацію метопрололу в сироватці крові (відповідно на 80 % і 50 %). Подовжує період напів виведення (T1/2) метопрололу з 4,4 до 6,5 год. Зменшує всмоктування ітраконазолу і кетоконазолу. Пригнічує метаболізм у печінці феназону, амінофеназону, діазепаму, гексобарбіталу, пропранололу, метопрололу, ніфедипіну, варфарину, лідокаїну, фенітоїну, теофіліну, амінофіліну, непрямих антикоагулянтів, гліпізиду, буформіну, метронідазолу. При сумісному застосуванні підвищує концентраціюпрокаїнаміду. Антациди, сукральфат сповільнюють абсорбцію ранітидину (при одночасному застосуванні перерва між прийманням антацидів і ранітидину повинна бути не менше 1–2 год). Лікарські засоби, що пригнічують кістковий мозок, збільшують ризик нейтропенії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Блокатор H2-гіста міновихрецепторів II покоління. Механізм дії пов’язаний із блокадою H2-гіста міновихрецепторів мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує денну і нічну секрецію соляної кислоти, а також базальну і стимульовану, зменшує об’єм шлункового соку, що спричинений розтягненням шлунка харчовим навантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, ацетилхолін, пентагастрин, кофеїн). Зменшує кількість соляної кислоти у шлунковому соку, практично не пригнічуючи “печінкові” ферменти, пов’язані з цитохромом P450, не впливає на концентрацію гастрину в плазмі, продукцію слизу. Знижує активність пепсину. Не впливає на концентрацію Ca2+ у сироватці крові. Після перорального застосування у терапевтичних дозах невпливає на концентрацію пролактину (можливо минуще незначне підвищення концентрації пролактину в сироватці крові після внутрішньо венного введенняранітидину в дозі 100 мг і більше). Не впливає на виділення гормонів гіпофізу: гонадотропіну, ТТГ і СТГ. Не впливає на концентрацію кортизолу, альдостерону, андрогенів або естрогенів, на рухливість сперматозоїдів, кількість і склад сперми, а також не чинить анти андрогенної дії. Може послабляти вивільнення вазопресину. Підсилює захисні механізми слизової оболонки шлунка і сприяє загоєнню її ушкоджень, пов’язаних із впливом соляної кислоти (у т. ч. припиненню шлунково-кишкових кровотеч і рубцюванню стресових виразок). Сприяє загоєнню ушкоджень слизової оболонки шлунка за рахунок збільшення утворення шлункового слизу, вмісту в ньому глікопротеїнів, стимуляції секреціїгідро карбонату слизовою оболонкою шлунка, ендогенного синтезу в нійпростагландинів і швидкості регенерації. У дозі 150 мг пригнічує секрецію шлункового соку протягом 8–12 год. Інгібує мікросомальні ферменти (слабкішециметидину).
Фармакокінетика.
Всмоктування. Швидко всмоктується у шлунку. Вживання їжі не впливає на ступінь абсорбції. Біодоступність – 50 %. Максимальна концентрація (Cmax) у крові –36–94 нг/мл при прийманні усередину 150 мг ранітидину. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 2–3 год. Зв’язок з білками плазми – 15 %.
Розподіл. Погано проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко (концентрація в грудному молоці у жінки в період лактації вище, ніж у плазмі).
Метаболізм. Незначнометаболізується в печінці з утворенням дезметилранітидину і S-оксидуранітидину. Має ефект “першого проходження” через печінку.
Виведення. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки. Період напів виведення (T1/2) після приймання внутрішньо при нормальному кліренсі креатині ну (КК) – 2,5 год, при КК 20–30 мл/хв – 8–9 год. Виводиться нирками – 60–70 % (70 % переважно в незміненому вигляді ) і решта – через кишечник.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою від жовтого до жовто-оранжевого кольору. На поперечному розрізі видно два шари.
Термін придатності. 2 роки. Источник
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.