ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БАКТИЛЕМ
(BACTILEM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; цефуроксим-1-ацетоаксетиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, двовипуклі, вкриті оболонкою, блакитного кольору (250 мг);
таблетки, двоопуклі, подовженої форми, з лінією розлому на одній стороні, вкриті оболонкою, блакитного кольору (500 мг);
склад: 1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу, що еквівалентно цефуроксиму -250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, плівкове покриття Опадрай синій.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефуроксиму аксетил - пероральна форма бактерицидногоцефалоспоринового антибіотика цефуроксим, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз і виявляє активність проти широкого спектра грам позитивних іграм негативних мікро організмів.
Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікро організмів.
Цефуроксим має високу активність відносно таких мікро організмів.
Грам негативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, тапеніцилін азо-не продукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteusmirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
Грам позитивні аероби:
Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну),Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcuspneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae).
Анаероби:
грам позитивні та грам негативні коки (включаючи види Peptococcus таPeptostreptococcus), грам позитивні бактерії (включаючи види Clostridium) таграм негативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium),Propionibacterium spp.
Інші мікро організми:
Вorrelia burgdorferi.
Мікро організми, нечутливі до цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициліннечутливі штамиStaphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.,Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris,Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізу ється на слизовій оболонці останнього і у виглядіцефуроксиму потрапляє до кровообігу.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2 – 3 години після прийому препарату. Період напів виведення препарат установить приблизно 1 – 1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 - 55%, залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клуб очкової фільтрації.
Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування.
БАКТИЛЕМ призначається для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами, таких як:
інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, бактеріальна пневмонія;
інфекції вуха, горла, носа: середній отит, синусит, тонзиліт іфарингіт;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит;
лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих і дітей старше 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (5 – 10 днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.
Дорослі:
Більшість інфекцій - 250 мг 2 рази на добу.
Інфекції сечовивідних шляхів - 125 мг 2 рази на добу.
Інфекції дихальних шляхів
середньої тяжкості (бронхіти) - 250 мг 2 рази на добу.
Більш тяжкі інфекції дихальних
шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 рази на добу.
Пієлонефрит - 250 мг 2 рази на добу.
Неускладнена гонорея - одноразово 1 г препарату.
Хвороба Лайма у дорослих і дітей
старше 12 років - 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.
Послідовна терапія:
Пневмонія: по 1,5 г препарату 2 – 3 рази на добу (внутрішньо венно або внутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з подальшим застосуванням БАКТИЛЕМупо 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 – 10 днів.
Загострення хронічного бронхіту: 750 мг препарату 2 – 3 рази на добу (внутрішньо венно або внутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з подальшим застосуванням БАКТИЛЕМу по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5 – 7днів. Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.
Діти старше 3 років:
Більшість інфекцій 125 мг 2 рази на добу (максимальна
добова доза 250 мг)
Діти 250 мг 2 рази на добу (максимальна
із середнім отитом або добова доза 500 мг).
більш тяжкою інфекцією
Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі дляпарентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо дляцього є клінічні показання.
Препарат ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксимунатрію.
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу помірно виражена імає в основному оборотний характер.
Як і при застосуванні інших цефалоспоринових антибіотиків, повідомлялося про окремі випадки поліморфної еритеми, синдрому Стівенса –Джонсона, токсичного епідермального некролізу (екзантематозного некролізу) іреакцій гіпер чутливості, що включають шкірний висип, кропив’янку, свербіж, медикаментозну гарячку, сироваткову хворобу та в поодиноких випадках –анафілаксію.
Можуть виникнути гастроентерологічні розлади, такі як діарея, нудота іблювання, також дуже рідко – головний біль.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні можуть виникати судоми.
Лікування: застосування проти судомних препаратів; гемодіаліз, перитонеальний гемодіаліз.
Особливості застосування.
Дітям до 3 років не рекомендується призначати БАКТИЛЕМ у формі таблеток, вкритих оболонкою.
З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікро організмів (наприклад Candida, Enterococci, Clostridium difficile), щоможе, в свою чергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма може спостерігатися реакція Яриша – Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію препарату на мікро організм, що спричинює хворобу Лайма.
При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральноїтерапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнт ата чутливістю патогенного мікро організму. За відсутності клінічного поліпщенняпротягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.
Вагітність і лактація.
Треба з обережністю призначати препарат в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється з молоком матері, тому жінки, які годують груддю, повинні застосовувати його з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшуватибіодоступність препарату і мають властивість ліквідовувати ефект поліпщеноїабсорбції після вживання їжі.
Оскільки при фероціанідному тесті може виявлятися псевдо негативний результат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі у пацієнтів, які лікуються цефуроксиму аксетилом, рекомендується використовуватиглюкозооксидазну або гексокіназну методику. Цефуроксим не впливає налужно-пікратний аналіз визначення креатині ну.
Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%. Источник
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному длядітей місці, при температурі не вище 25 С. Термін придатності - 2 роки.