ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕСТРАМОН 50
Склад:
діюча речовина: естрадіол (17-бета-естрадіол) 50 мкг/24 год;
1трансдермальний пластир розміром 20 см 2 містить ест радіолу хемігідрату 4,13 мгв перерахуванні на естрадіол 4 мг, що відповідає добовій дозі в середньому 50мкг;
допоміжні речовини: d-a-токоферол концентрат, сополімер акриловий, фольга Pegoterat.
Лікарська форма.
Пластиртрансдермальний.
Фармакотерапевтичнагрупа.
Гормони статевих залоз і препарати, які застосовують при патології статевої сфери.
КодАТС G03C A03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Клімактеричний синдром, захворювання, обумовлені дефіцитом естрогенів, інволютивні зміни статевих органів і сечових шляхів, замісна терапія після оваріоектомії, профілактика остеопорозу в пост менопаузі.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ест радіолу або до будь-якого з наповнювачів. Діагностований або попередній рак молочної залози або ймовірний рак молочної залози; діагностованаабо ймовірна естроген залежна злоякісна пухлина (особливо карцинома ендометрія); піхвова кровотеча нез’ясованого генезу; нелікована гіперплазія ендометрія; наявність в анамнезі ідіопатичної жовтухи або тромбоемболічних захворювань вен (особливо тромбоз глибоких вен, легенева емболія); активні або тромбоемболічні захворювання артерій (особливо стенокардія, інфаркт міокарда); тяжкі захворювання печінки (синдроми Дубіна-Джонсона, Ротора); порфірія; період вагітності та лактації.
Спосіб застосування та дози.
1трансдермальний пластир слід наклеювати на шкіру з інтервалом 3 - 4 дні, у середньому по 2 пластиря на тиждень.
Лікування слід починати з призначення трансдермального пластиру із середнім дозуванням (Естрамон 50). Якщо при застосуванні Естрамону 50 супутні клімактеричні скаргине зникають, дозу препарату збільшують вдвічі.
Спосіб застосування.
Безпосередньо перед застосуванням необхідно відірвати захисну оболонку пакетика, розрізавши його ближче до краю і вийняти пластир, не пошкоджуючи його.
Пластир слід обережно згинати вздовж перфорації догори і донизу, доки більша частина захисної плівки не відділиться вздовж перфорованої смуги від клейкої поверхнітрансдермального пластиру. Ця частина захисної плівки знімається за один з отриманих кінчиків.
Відкриту клейку поверхню пластиру накладають на здорову, очищену шкіру зовнішньої поверхні стегна.
Потім опуклу частину трансдермального пластиру злегка піднімають так, щоб залишок захисної плівки можна було б видалити, і закріплюють повністю.
Після повної фіксації пластиру його необхідно притиснути рукою протягом 10 сек.
При використанні кожного нового пластиру необхідно міняти місце аплікації.
Пластирне можна накладати на груди.
Слід запобігати будь-якого дотикання клейкої поверхні.
Безпосередньо перед аплікацією ділянку шкіри слід знежирити.
Пластир слід захищати від прямого сонячного світла.
Трансдермальнийпластир добре прилипає до шкіри, і його функція гарантована навіть при прийманнівани, душа або під час фізичної роботи. Якщо пластир відділився від шкіри угарячій воді, слід використати новий пластир.
Тривалість лікування.
Пластир застосовується циклічно: після 3 тижнів застосування – 1 тиждень перерви.
Жінкам після гістеректомії або у разі, коли симптоми дефіциту естрогенів інтесивнорецидивують протягом вільного від лікування періоду, може призначатися безперервне, нециклічне лікування.
Терапію естрогенами слід доповнювати регулярним застосуванням гестагенів. Гестагениповинні застосовуватися протягом останніх 12 - 14 днів терапії естрадіолом, потім слід робити перерву на 1 тиждень.
Побічні реакції.
Найбільш поширені побічні явища: гіперемія та подразнення шкіри, свербіж у місці аплікації; головний біль, набухання молочних залоз.
Психічні розлади: часто – депресія.
Збоку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто –роздратованість, зміна настрою, безсоння; у поодиноких випадках – мігрень, запаморочення, порушення лібідо, парестезії.
Судинні порушення: у поодиноких випадках – гіпертензія, тромбоемболія вен.
Шлунково-кишкові розлади: часто – нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, відчуття переповнення шлунка; у поодиноких випадках – блювання, захворювання жовчного міхура, жовчні камені.
Шкіраі підшкірні тканини: дуже часто – еритема, свербіж; часто – реакція у місці аплікації, прищі, екзантема, свербіж, сухість шкіри; у поодиноких випадках –знебарвлення шкіри.
Скелетно-м’язові порушення: у поодиноких випадках – міастенія.
Ендокринний та гінекологічний статус: дуже часто – набухання молочних залоз і біль, дисменорея, порушення менструального циклу; часто – збільшення молочних залоз, менорагія, нерегулярні піхвові кровотечі, спазм матки, вагініт, гіперплазіяендометрія; у поодиноких випадках – мастопатія, лейоміома матки, пара трубчастікісти, поліпи шийки матки.
Загальні порушення: часто – біль, дорсалгія, астенія, периферичний набряк, зміна маситіла; у поодиноких випадках – алергічні реакції.
Лабораторні показники: у поодиноких випадках – підвищення рівня трансаміназ.
Передозування.
Випадки гострої інтоксикації при застосуванні трансдермального пластиру не описані. Ознаками передозування можуть бути набухання молочних залоз, піхвові кровотечі, затримка рідини або метеоризм. При підозрі на передозування необхідно зняти пластир (після чого концентрація ест радіолу в сироватці крові знижується протягом 24 год) та звернутися до лікаря.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Естрамонне показаний у період вагітності. Якщо вагітність настає під час лікуванняестрамоном, лікування слід негайно припинити. Результати більшості епідеміологічних досліджень не показали ніякої тератогенної дії. Естрамон непоказаний у період лактації.
Діти.
Естрамонне показаний дітям.
Особливості застосування.
Препарат можна застосовувати тільки після ретельного обстеження і співставлення можливих негативних наслідків з очікуваним клінічним ефектом при бронхіальній астмі, епілепсії, серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії, порушенні функції печінки/нирок, розсіяному склерозі, порфірії, тетанії, тромбоемболічнихускладненнях, оскільких їх перебіг може по гіршатися під час застосування естрогенів.
Жінки повинні повідомляти лікарю про будь-які зміни у молочних залозах.
Стани, при яких необхідне ретельне спостереження: лейоміома (фіброзні зміни матки) абоендометріоз, тромбоемболія в анамнезі, фактори ризику розвитку естроген залежнихпухлин (спадковість І ступеня рака молочної залози), гіпертензія, захворювання печінки (аденома печінки), цукровий діабет, холелітіаз, мігрень або сильний головний біль, системний еритематозний вовчак, гіперплазія ендометрія ванамнезі, епілепсія, астма, отосклероз.
Слід негайно відмінити препарат при появі жовтухи або погіршенні функції печінки, при різкому підвищенні артеріального тиску, нападу мігренеподібного головного болю, вагітності.
Замісна гормональна терапія, особливо комбіноване лікування естрогенами і гестагенами, призводить до підвищення щільності мамо графічних зображень, що може негативно впливати на радіологічне виявлення рака молочної залози.
Естрогени можуть спричинити затримку рідини, тому слід ретельно спостерігати за пацієнтами з серцевими або нирковими дисфункціями. Також слід контролю ватипацієнтів з термінальною нефропатією, оскільки може очікуватися збільшення рівня ест радіолу в крові.
Ужінок зі спадковою гіпертри гліцеридемією, які приймають естрогени, були описані поодинокі випадки суттєвого підвищення рівня три гліцеридів в плазмі, що призводить до панкреатиту та інших ускладнень.
-Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом абоіншими механізмами
Підчас лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспорт омі при інших потенційно небезпечних видах діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Естрадіолстимулює синтез тироксину і кортикостероїдзв’язуючого глобуліну.
Індуктори печінкових ферментів (барбітурати, карбамазепін, мепробамат, фенілбутазон, ампіцилін і рифампіцин) знижують рівень ест радіолу і його ефект при пероральному застосуванні. Наявність подібної взаємодії при трансдермальному застосуванні ест радіолу не встановлена.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трансдермальна система, яка містить естрадіол (17-бета-естра-1.3,5(10)-тривен-3,17-діол) – активний естроген. Ест радіолутворюється в організмі у зрілих фолікулах яєчників, жовтому тілі і плаценті. Зв’язуючись з естрогеновими рецепторами в органах-мішенях, естрадіол регулює метаболічні процеси і спричиняє характерну для естрогенів фізіологічну дію: сприяє проліферації ендометрія, стимулює утворення і відторгнення слизової оболонки шийки матки, підвищує продукцію і знижує в’язкість церві кальногослизу, стимулює формування молочних залоз. Естрогени підвищують проліферацію клітин епідермісу, синтез колагену і гіалуронової кислоти, що сприяє підтриманню еластичності шкіри і сполучної тканини, сприяє позаклітинному затриманню натрію і води, нормалізує обмін ліпідів за рахунок підвищення вмісту ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ), що сприяє профілактиці розвитку атеросклерозу.
Фармакокінетика. Застосування у вигляді трансдермальної системи забезпечує тривале і рівномірне надходженняест радіолу в організм. При застосуванні трансдермального пластиру концентраціюест радіолу в крові можна контролю вати, запобігаючи передозуванню.
Упечінці метаболізується з утворенням естрону і його кон’югатів. Співвідношення концентрацій естрадіол/естрон у плазмі крові при застосуванні пластиру коливається у межах 0,2 - 0,5 : 1, що відповідає фізіологічному відношенню. Навідміну від лікарських форм для перорального прийому трансдермальнезастосування ест радіолу дозволяє запобігти його інтенсивному метаболізму при первинному проходженні через печінку. Естрадіол виводиться з сечею у виглядіглюкуронідів або сульфатів. Екскреція регулярно збільшується під час аплікації і зменшується до вихідних величин протягом 2 - 3 днів після видалення пластиру.
Після аплікації трансдермального пластиру у шкіру вивільняється в середньому 50 мкгест радіолу на день; він потрапляє у кровотік в незміненому вигляді шляхомтрансдермального проникнення. Ці низькі дози активної речовини достатні –завдяки специфічному методу застосування – для досягнення фізіологічних концентрацій ест радіолу в плазмі крові вже через 4 - 6 год.
Максимальні концентрації ест радіолу 48 пг/мл досягаються після багаторазового застосування. Середня концентрація ест радіолу, яка домінує протягом 51 год, становить 34пг/мл.
Ці величини відповідають відомим концентраціям у сироватці, які досягаються при застосуванні трансдермальної системи. Таким чином, концентрації ест радіолупідвищуються до величин, подібних до таких на ранній або середній стадії дозрівання фолікулів у жінок репродуктивного віку.
Якщотрансдермальний пластир змінюється через рівні інтервали, концентрації у сироватці залишаються у названому діапазоні, не зважаючи на короткий період напів виведенняест радіолу (приблизно 1 год). Після видалення трансдермального пластиру вонизнов зменшуються до вихідних величин вже у межах 24 год.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: еліпсоподібний, матовий, безбарвний пластир на безбарвній захисній підкладці.
Несумісність. Не застосовується.
Термін придатності. Термін придатності становить 3 роки. Источник
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.