ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТРОНІДАЗОЛ Б. Браун
(METRONIDASOLE B.Braun)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 1-(2-гідроксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний до блідо-жовтого кольору розчин; величина pH4,5-6,0; вміст електролітів: натрій – 14ммоль, хлорид – 13ммоль;
склад: 100 мл розчину містять метронідазолу – 500 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію фосфат двозаміщений 12-водний, кислоти лимонної моногідрат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для внутрішньо венних інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метронідазол є ефективним антипротозойним і антибактеріальним засобом широкого спектра дії. Препарат має високу активність відносно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolica,Lamblia intestinalis, а також відносно облігатних анаеробів (споро- йнеспороутворюючих) – Bacterioides spp. (B.fragilis, B. ovatus, B.distasonis,B.Thetaiomicron, B.vulgaris), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococusspp., Рерtococus spp., Eubacterium.
До метронідазолу нечутливі аеробні мікро організми і факультативні аероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол дієсинергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.
Механізм дії метронідазолу полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікро організмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупаметронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікро організмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Фармакокінетика. Оскільки препарат вводиться внутрішньо венно, біозасвоюваність становить 100%.
При внутрішньо венному введенні 500 мг метронідазолу протягом 20 хвилин хворим з анаеробною інфекцією концентрація препарату в сироватці крові становить: через 1 годину – 35,2мкг/мл, через 4 години – 33,9мкг/мл, через 8годин – 25,7мкг/мл. Препарат має високу проникну спроможність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, сім’яну рідину, грудне молоко. Зв’язування з білками крові слабке і не перевищує 10 - 20%. При нормальному жовчоутворюванні концентрація метронідазолу в жовчі після внутрішньо венного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолув плазмі крові.
Виведення метронідазолу відбувається нирками – 63% дози (20% препарату виводиться в незмінному стані). Період напів виведення метронідазолу становить 6- 7 годин. Нирковий кліренс - 10,2 мл/хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися акумулюванняметронідазолу в сироватці крові. Тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу варто зменшувати.
Показання для застосування. Лікування і профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями:
- центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт);
- легень і плеври (некротизуючапневмонія, аспірацій на пневмонія, абсцес легень);
- шлунково–кишкового тракту ічеревневої порожнини (перитоніт, абсцес печінки, пост операційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання черевної і тазової порожнин);
- гінекологічних (ендометрит, післягістеректомії або кесарева розтину, родова пропасниця, септичний аборт);
- у ділянці вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського – Плаута – Венсана);
- ендокардит;
- кісткові і суглобні інфекції (остеомієліт);
- газова гангрена;
- септицемія при тромбофлебітах.
Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов’язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутріабдомінальна хірургія).
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно.
Метронідазол Б. Браун варто вводити повільно, тобто не більш 100 мл за 20 хвилин, але, як правило, вводиться 100 мл за 60 хвилин.
Метронідазол Б. Браун можна також вводити в ізотонічним у розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози.
При одночасному призначенні антибіотиків їх варто вводити роздільно.
Дозування встановлюється відповідно до індивідуальної реакції пацієнта, його віку, статі, маси тіла, і залежить від типу і тяжкості захворювання.
Звичайно рекомендуються наступні дози:
Дорослі і підлітки. В перший день лікування кожні 6 - 8 годин по 500 мгметронідазолу (100 мл Метронідазолу Б. Браун), максимально до 2 г метронідазолуна добу. На другий і наступні дні кожні 12 годин по 500 мг метронідазолу, відповідно 1г метронідазолу на добу. У виняткових випадках підтримуючу дозуможна збільшити до 1,5 г метронідазолу на добу.
Для передопераційної профілактики інфекцій разова доза становить 0,5 -1 г ( максимально 2 г) метронідазолу, яку варто вводити суворо перед початком операції.
Діти до 12 років. Кожні 8 годин по 7 - 10 мг метронідазолу на кг маситіла, відповідно добова доза становить 20 - 30 мг метронідазолу на кг маситіла.
Тривалість лікування: як правило, тривалість лікування становить 5 - 7днів (див. також “Особливості застосування”).
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту іноді можуть з’являтися металевий присмак у роті, відрижка з гірким смаком, нальоти на зубах, запалення слизової оболонки рота (глосит, стоматит), почуття тиску у шлунку, нудота, позиви до блювання, блювання, втрата апетиту, пронос.
При появі дуже рідко тяжких триваючих проносів під час і після терапії слід поінформувати лікаря, тому що за цим може ховатися псевдомембранознийколіт, який потрібно негайно лікувати.
У цьому разі введення Метронідазолу Б. Браун потрібно припинити іпровести відповідну терапію (перорально ванкоміцин 4 x 250 мг на добу). Препарати, що гальмують перистальтику, протипоказані.
Печінка і підшлункова залоза
Рідко спостерігаються порушення печінкової функції (наприклад, підвищення активності трансаміназ та вмісту білірубіну в сироватці). В окремих випадках – запалення підшлункової залози (панкреатит).
Алергічні реакції
Іноді можуть з’являтися шкірні реакції, наприклад, свербіж, висипання увигляді кропив’янку з пухирцями і пухирями (уртикарна екзантема), лікарська пропасниця. Можливі тяжкі реакції гострої гіперсенсибілізації (анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку), хоча вони бувають дуже рідко. При появі анафілактичних реакцій необхідна екстрена медична допомога.
Центральна і периферична нервова система
Іноді з’являються головний біль, запаморочення, безсоння, сплутаність свідомості, збудливість, депресія, порушення рухової координації (атаксія). При лікуванні іноді спостерігалися порушення периферичної нервової системи (нейропатії) і судомні напади.
Кров і елементи крові
При лікуванні іноді може відбутися зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів (лейкопенія або гранулоцит опенія), в окремих випадках агранулоцит оз, тромбопенія. Тому при тривалому лікуванні потрібен регулярний контроль крові.
Нирки і сечовий міхур
Дуже рідко буває дизурія, цистит, нетримання сечі.
Інше
Іноді зміна кольору сечі (викликано продуктами обміну метронідазолу), рідше суперінфекція Candida у статевій сфері, почуття слабості, порушення зору.
Локальні реакції
Після внутрішньо венного застосування може з’явитися подразнення венозної стінки (аж до тромбофлебіту).
Протипоказання. Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю дометронідазолу або інших похідних нітроімідазолу, І триместр вагітності.
Попередження
При тяжких захворюваннях печінки, що супроводжуються порушеннямгемопоезу (наприклад, гранулоцит опенією), органічних захворюваннях центральної або периферичної нервової системи, Метронідазол Б. Браун варто застосовувати тількипри безпосередній загрозі для життя.
Передозування. При наявному передозуванні не існує будь-яких спеціальних методів лікування. Якщо потрібно, метронідазол може бути ефективно виведений за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Курс лікування метронідазолом або іншими препаратами, що містять нітроімідазол, як правило, не повинне перевищувати 10днів. Перевищення цього терміну припустимо тільки в поодиноких випадках, при особливо тяжких показаннях. Повторне лікування варто проводити якомога рідше.
Застосування у період вагітності і годування груддю
Метронідазол проникає через плаценту і переходить у материнське молоко.
У ІІ-ІІІ триместрах вагітності внутрішньо венні інфузії Метронідазолуслід призначати лише при тяжких, загрозливих для життя, інфекціях.
Оскільки метронідазол проникає у материнське молоко, при лікуванні цим препаратом матерям, що годують, потрібно переривати грудне годування. Після закінчення лікування годування груддю можна починати не раніше, ніж через 2–3дні.
Вплив метронідазолу на лабораторні тести.
Метронідазол перешкоджає визначенню рівня глутамат-оксалоацетатуамінотрансфер ази та глутамат-пірувати амінотрансфер ази у сироватці крові. Вінможе призводити до хибно негативних результатів.
Вплив на спроможність керувати автомобілем і працювати з механічними засобами
Навіть при правильному застосуванні метронідазол може настільки змінити реактивні здібності, що порушується здатність до активної участі у транспортному русі або обслуговуванні автомобіля. Це особливо стосуєтьсяпочатку лікування і взаємодії з алкоголем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Метронідазол і алкоголь
Під час лікування забороняється вживати алкоголь (може виникнути дисульфірамоподібнареакція). Одночасний прийом дисульфіраму призводить до станів сплутаності свідомості.
Метронідазол і препарати, що гальмують згортання крові
Метронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів.
Метронідазол і літій
При одночасному прийомі метронідазолу і літію потрібна обережність, оскільки можливе підвищення вмісту літію у сироватці крові.
Метронідазол та проти епілептичні препарати
При одночасному застосуванні барбітуратів і фенітоїну зменшується ефективність метронідазолу.
Метронідазол і циметидин
Циметидин в окремих випадках може уповільнювати виведення метронідазолуі, таким чином, підвищувати його концентрацію в сироватці.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищенному від світла місці при температурі не вище 25º С. Термін придатності – 3 роки. Препарат не підлягає застосуванню після закінчення терміну придатності. Источник
Використовувати тільки тоді, коли розчин прозорий, флакон та упаковка не ушкоджені.