ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСАЦИН-ЛХ
(OFLOXACIN-LH)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: ofloxacin;(±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-
піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить офлокса цину 0,2 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, стеаринова
кислота, натрію кроскармелоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТС JO1М А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антибактеріальний засіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Пригнічує ДНК-гіразубактерій (топоізомераза II і IV), порушує процес суперспіралізації і зшивання розривів ДНК, пригнічує поділ клітин, спричиняє структурні зміни цитоплазми ізагибель мікро організмів.
Високоактивний щодо більшості грам негативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.,Morganella morganii, Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae),Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providenciaspp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides,Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp.
Активний щодо деяких грам позитивних мікро організмів, у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливоβ-гемолітичних стрептококів).
Можлива перехресна резистентність бактерій доофлокса цину та інших фторхінолонів.
Помірно чутливі до офлокса цину Enterococcusfaecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Нечутливі до препарату анаеробні бактерії (крімBacteroides ureolyticus), віруси, гриби, простіші.
Офлоксацин стійкий до дії β-лактамаз.
Фармакокінетика. Повністю всмоктується укишково-шлунковому тракті (близько 95%), абсолютна біодоступність – 96%. Максимальна концентрація досягається через 1 - 2 години, залежить від дози: після застосування усередину 100 мг, 300 мг і 600 мг вона становить 1 мг/л, 3,4 мг/л та 6,9 мг/л відповідно. З білками плазми зв’язується близько 25%. Уявний об’єм розподілу – 100 л. Часнапів виведення (незалежно від дози) – 4,5 - 7 годин. Проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, утворює високі концентрації у сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр і плацентарний бар’єр. У печінці (близько 5%) перетворюється в N-оксид офлокса цину і деметилофлоксацин.
Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді (80 - 90%); невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком (поза нирковий кліренс становить менш 20%). Після одноразового застосування усередину 200 мг виявляється в сечі протягом 20 - 24 годин.
Показання для застосуввання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими доофлокса цину мікро організмами:
- ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт);
- дихальних шляхів (гострий і хронічний бронхіт, пневмонія);
- шкіри і м’яких тканин, тяжкі ранові інфекції;
- кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт);
- сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит);
- органів малого тазу і статевих органів (сальпінгіт, ендометрит, параметрит, цервіцит, кольпіт, простатит, оофорит, орхіт, епідидиміт, у тому числі спричинених гонококом, хламідіями);
- інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини (перитоніт, гострий панкреатит);
- інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз) та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
- септицемія (разом з внутрішньо венним уведенням препарату);
- ендокардит;
- профілактика інфекцій у хворих з послабленим імунітетом або нейтропенією, а також у після операційному періоді у хірургічних хворих.
Спосіб застосування та дози. Доза залежить від виду мікро організму таступеня тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок хворого. В більшості випадків курс лікування складає 7 - 10 днів, лікування необхідно продовжувати ще 2 - 3 дні після зникнення симптомів інфекції. При тяжких та ускладнених інфекціях терапія може бути подовжена. Доза препарату становить від 200 мг 1 раз на добу до 400 мг на добу за 2 прийоми. Доза препарату 400 мг (2таблетки) може бути прийнята за один прийом, краще зранку. Одноразовий прийом удозі 400 мг може бути рекомендований при гострій неускладненій гонореї. При порушеннях функції нирок дозу установлюють з урахуванням ступеня вираженостіниркової недостатності і кліренса креатини ну. Рекомендована початкова доза препарату при порушенні функції нирок становить 200 мг; у подальшому дозу коригують з урахуванням кліренса креатини ну: при значенні показника 50 - 20 мл/хв – у звичайній дозі кожні 24 год; менш 20 мл/хв – 100 мг (½ таблетки) кожні 24 год.
Побічна дія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, дискомфорт у шлунку, анорексія; рідко – стоматит, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, світлобоязнь, слабкість.
Алергічні реакції: висип, гарячка, свербіж, набряки. Інші: рідко – відчуття серцебиття, хейліт, спрага, фото сенсибілізація.
Протипоказання. Вагітність, годування груддю. Дитячий і підлітковий вік (до 16 років). Підвищена індивідуальна чутливість до офлокса цину або іншихфторхінолонів.
Передозування.
Симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення, дезорієнтація, загальмованість, сплутаність свідомості.
Лікування: промивання шлунка, підтримання життєво важливих функцій.
Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку.
В період лікування слід запобігати перебування насонці і УФ-опромінення; рекомендується утримуватися від діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій (керування транспортом, роботи з потенційно небезпечними механізмами) і прийому алкоголю.
Для запобігання розвитку кристалурії слід забезпечити достатній питний режим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (препарати алюмінію і магнію), заліза сульфат, сольові проносні, сукральфат, цинк, дедалон – зменшують всмоктування і знижують активність офлокса цину (інтервал між прийомами повинен бути не менше 2 годин); пробеніцид, циметидин, фуросемід і метатрексатгальмують виведення і можуть підвищувати токсичність офлокса цину.
При одночасному застосуванні офлокса цину зβ-лактам ними антибіотиками, аміноглікозидами і метронідазолом відзначена адитивна взаємодія. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.