IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
ІБУПРОФЕН
(Ibuprofenum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хiмiчна назва: ібупрофен; 1-2-(4-ізобутилфеніл)-пропіоновакислота;
фiзико-хiмiчнi властивостi: тверді желатинові капсули з блакитною непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом або з білою непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом, які містять порошок білого з кремуватим відтінком кольору;
склад: 1 капсула містить ібупрофену – 0,3 г;
допоміжні речовини: аеросил (кремнію діоксид колоїдний), крохмаль преже латинізований, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А Е 01.
Фармакологiчнi властивостi. Фармакодинаміка. Виявляє знеболювальну, протизапальну та помірну жарознижувальну дію, обумовлену пригніченням біосинтезу простагландинів шляхом інгібування ферменту циклооксигенази. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Не чинить впливу на фактори згортання крові. Час кровотечі дещо збільшує. Послаблює больовий синдром, у т. ч. болі усуглобах у спокої та при рухах; знижує ранішню скутість та припухлість суглобів, сприяє зростанню об’єму рухів.
Фармакокінетика. Добре всмоктується в травному тракті при пероральному застосуванні (80%). Одночасний прийом їжі уповільнює абсорбцію, але не впливає на її об’єм. Максимальна концентрація в плазмі крові – 1–2години, у синовіальній рідині – 3 години. У дітей максимальна концентрація вкрові досягається через 2–4 години, а гіпотермічний ефект розвивається через 1годину після прийому. Період напів виведення (T½) – 2–4 години, зв’язок збілками плазми – 90–99%. Повільно проникає в порожнину суглобів, затримується в синовіальній тканині, в якій утворює концентрації більш великі, ніж у плазмі. Для досягнення повного проти запального ефекту потрібно від декількох днів до 2тижнів систематичного застосування ібупрофену. Біологічна активність асоційована з S-енантиоміром. Після абсорбції близько 60% фармакологічнонеактивної R-форми повільно трансформується в активну S-форму. Піддається метаболізаціїта виводиться із сечею (у незміненому вигляді не більш 1%) і меншою мірою ізжовчю. Не виявляється в грудному молоці. Цілком виводиться із організму протягом 24 годин.
Показання для застосування. Ревматоїдний артрит (у початкових стадіях запального процесу без різких змін у суглобах), ювенільний ревматоїдний артрит (хвороба Стілла), анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бєхтерєва), спондильоз, гострі подагричні, травматичні та інфекційні артрити, остеоартрози, бурсити, тендовагініти, радикуліти, плечолопатковий періартрит, невралгії, люмбаго,
ішіас, міалгії, травми м’яких тканин таопорно-рухового апарату (забиття, розтягнення, гематоми, після травматичні тапісля операційні набряки м’яких тканин), пропасні стани різного генезу (у т. ч. після імунізації), симптоматичне лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій, нефротичний синдром (для зменшення прояву протеїнурії), як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, ларингіт, синусит, риніт), бронхіт, пневмонія, запальні процеси у малому тазі, аднексит, первинна дисменорея, альгодисменорея, після операційні болі, головний та зубний біль, панікуліт.
Спосіб застосування та дози. Призначають усередину після їди. Рекомендується першу добову дозу приймати вранці до їди (для швидкого всмоктування), наступні дози – упродовж доби після їди (для поступового всмоктування). Дорослим при остеоартрозі, псоріатичному артриті і анкілозуючомуспондиліті – по 300–600 мг 4 рази на добу. При ревматоїдному артриті – по 800мг 3 рази на добу; при травмах м’яких тканин, розтягненнях – 1,6–2,4 г/доб за декілька прийомів. При альгодисменореї – по 300 мг 4–5 рази на добу; при помірному больовому синдромі – 1,2 г/доб. Максимальна добова доза ібупрофенустановить 2,4 г за 3–4 прийоми. Дітям з 6 до 12 років добова доза становить 20мг/кг за 3–4 прийоми. При ювенільному ревматоїдному артриті – 30–40 мг/кг/добза декілька прийомів. Дітям старше 12 років початкова доза – 150–300 мг 3 разина добу, максимальна доза – 1 г, потім – 100 мг 3 рази на добу.
Побiчна дiя. Препарат звичайно добре переноситься, однак вокремих хворих можливі такі побічні дії: печія, нудота, блювота, неприємні відчуття в епігастральні ділянці, метиоризм, головний біль, запаморочення, шкірні алергічні реакції.
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальні болі, печія, анорексія, діарея, метеоризм, гастропатії, які викликані прийомом не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП-гастропатії);
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, безсоння, збудливість, сонливість, депресія;
з боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску;
з боку сечовивідної системи: набряки, порушення функції нирок;
алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропивниця, набряк Квінке;
з боку системи кровотворення: анемія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, лейкопенія;
інші: посилене потовиділення, бронхоспазм, при довго тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенева, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення кольорового зору, скотома, амбліопія); вкрай рідко – асептичний менінгіт (у пацієнтів з ауто імуннимизахворюваннями).
Протипоказання. Підвищена чутливість до ібупрофену та інших компонентів препарату, виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки (устадії загострення), виразковий коліт, захворювання зорового нерва, скотома, амбліопія, порушення кольорового зору, цироз печінки з портальною гіпертензією,“аспіринова” астма (яка провокується прийомом ацетил саліцилової кислоти абоінших не стероїдних протизапальних препаратів), серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, лейкопенія, геморагічнідіатези, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність (III триместр), дітям до 6 років. З обережністю призначають при гіпербілірубінемії, під час годування груддю; виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки (в анамнезі), гастриті, ентериті, коліті; печінковій та/або нирковій недостатності, захворюваннях крові неясної етіології, дітям до 12 років.
Передозування. Проявляється болями в животі, нудотою, блюванням, загальмованістю, сонливістю, депресією, головним болем, шумом у вухах, метаболічним ацидозом, комою, гострою нирковою
недостатністю, зниженням артеріального тиску, брадикардією, тахікардією, фібриляцією передсердь, зупинкою дихання. Специфічного антидоту немає. Промивають шлунок (тільки протягом часу після прийому), активоване вугілля, лужне питво, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція електролітного балансу, артеріального тиску). У зв’язку звисоким ступенем зв’язування з білками крові гемодіаліз може бути неефективний.
Особливості застосування. Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При появі симптомів гастропатії показано ретельний контроль, який включає проведенняезофагогастродуоденоскопії, аналіз крові з визначенням гемоглобіну, гематокриту, аналіз кала на приховану кров. Для попередження розвиткугастропатій, які викликані прийомом не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП-гастропатії), рекомендується комбінувати з препаратами прогестерону Е (мізопростол). При необхідності визначення 17-кето стероїдів препарат слід відмінити за 48годин до дослідження. У період лікування не рекомендується вживання етанолу. Під час лікування Ібупрофеном слід утримуватися від керування транспортними засобами та від роботи, яка потребує значної концентрації уваги, швидких психічних та рухових реакцій.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Індуктори мікросомального окислювання (фенітоін, етанол, барбітурати, зиксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболитів, збільшуючи ризик розвитку важких інтоксикацій. Інгібітори мікросомальногоокислювання – знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує гіпотензивну активність вазодилятаторів, натрійуретичну – фуросеміду та гідрохлортіазиду. Знижує ефективність урикозуричних препаратів, посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фибринолітиків (підвищення ризику появигеморагічних ускладнень), побічні ефекти мінералокортикостероїдів, глюкокортикостероїдів (небезпека шлунково-кишкової кровотечі), естрогенів, етанолу; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Антациди таколестирамін знижують абсорбцію. Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів Li+ та метотрексату. Кофеїн посилює аналгезуючий ефект. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 2 роки.