ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СТОРВАС
(STORVAS)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5-(1-метилетил)-3-феніл-4-[(феніл аміно)-карбоніл]-1H-пірол-1-гептановакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 10 мг, 20 мг – білі або майже білі, овальної форми таблетки, вкриті оболонкою;
склад: таблетки 10 мг– кожна таблетка, вкрита оболонкою, містить кальцієву сіль аторвастатину, еквівалентно аторвастатину 10 мг, таблетки 20 мг - кожна таблетка, вкрита оболонкою, містить кальцієву сіль аторвастатину, еквівалентно аторвастатину 20мг;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрієва сіль кроскармельози, гідроксипропіл целюлоза, полісорбат 80, натрієва сіль кармельози, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтичнагрупа. Препарати, що знижують рівень холестерину і три гліцеридів у сироватці крові. ІнгібіториГМГ-КоА-редуктази.
Код АТС C10А А 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аторвастатинкальцію - синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний, конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензиму А (ГМГ-КоА) - редуктази, який пригнічує синтез холестерину в печінці. Перетворення ГМГ-КоА в мевалоновукислоту є одним із ранніх етапів синтезу ендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторв астатином (інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинного холестерину. Це зумовлює підвищення кількості ЛПНЩ-рецепторів, які збільшують захоплення холестерину ЛПНЩ з крові і, таким чином, відновлютьвнутрішньоклітинний гомеостаз холестерину. Збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їх попередників у крові - ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що також сприяє зниженню як ЛПНЩ, так і загального холестерину. Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ та Апо-В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейноюгіперхолестеринемією (СГ), несімейними формами гіперхолестеринемії та змішанимидисліпідеміями. Аторвастатин знижує також рівень холестерин-ЛПДНЩ, рівеньтри гліцеридів і підвищує рівнів холестерину ЛПВЩ і апо-А 1.
Фармакокінетика.Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому; максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 - 2 год. Абсолютна біодоступність аторвастатинустановить 14%, системна біодуступність інгібуючої активності щодоГМГ-КоА-редуктази - 30%, відносна – 95 - 99%, абсолютна – 12%. Їжа знижує рівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9%, відповідно. Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому наніч нижчі порівняно з прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження ЛПНЩ-Х протягом дня однакові і не залежать відчасу прийому препарату. Аторвастатин на 98% зв'язується з білками плазми крові. Аторвастатин екстенсивно метаболізується в печінці з утворенням орто- іпарагідроксилірованих похідних та інших продуктів b-окислення (70%). Метаболіти виводяться з організму головним чином з жовчю. Середній період напів виведення препарату становить приблизно 14 год. Інгібуюча активність препарату щодоГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 - 30 год завдяки наявності активних метаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатину виводиться з організму з сечею. Максимальна ефективність розвивається через 4 тижня.
Терапевтичний ефект відмічається після 2 тижнів безперервного прийому препарату; максимальний терапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.
Показання для застосування.
1. Гіперліпідемія.
Сторваспоказаний для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ЛПНЩ-холестерину, аполіпопротеїну В і три гліцеридів у хворих з первинноюгіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемієюта змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективностіне медикаментозних заходів.
Сторваспоказаний для зниження рівня загального холестерину і ЛПНЩ-холестерину у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів.
Сторваспоказаний як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнемтри гліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (типIII) при неефективності не медикаментозних заходів.
2. Ішемічна хвороба серця.
Сторваспризначається для зниження ризику інфаркту міокарда, інсульта і минущих порушень мозкового кровообігу.
Сторваспоказаний для уповільнення прогресу вання коронарного атеросклерозу.
Спосіб застосування та дози. Перед початком лікування і під час терапії хворі повинні знаходитися нагіпохолестеринемічній дієті.
Звичайна початкова доза Сторвасу для дорослих становить 10 мг один раз на добу, терапевтична доза становить 10 - 80 мг на добу. Препарат можна приймати одинраз на день у будь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від рівня ЛПНЩ-холестерину, мети лікування і відповіді пацієнта на терапію. Рівні ліпідів к крові необхідно контролю ватипротягом 2 - 4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дози препарату.
При первинній гіперхолестеринемії та змішаній (комбінованій) гіперліпідеміїзвичайна доза Сторвасу для дорослих становить 10 мг на добу. При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії доза препарату для дорослих становить 80 мг надобу. Максимальна добова доза – 80 мг.
Безпечність та ефективність препарату у дітей не досліджувалась.
Побічна дія. Як правило, препарат переноситься добре. Можливі побічні ефекти слабко виражені, мають минущий характер і включають: запор, метеоризм, диспепсію, біль у животі, нудоту, діарею, головний біль, астенію, міалгію, безсоння. Дуже рідко можуть відмічатися запаморочення, міопатії, парестезії, панкреатит, гепатит, холестатична жовтуха, свербіж, висипання, блювання, гіперглікемія, гіпоглікемія.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого інгредієнта препарату, захворювання печінки в активній фазі, підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази і вище нез’ясованоїетіології, вагітність, годування груддю.
Передозування. Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея. У разі передозування необхідно промити шлунок, здійснити симптоматичну та підтримуючу терапію. Гемодіаліз - неефективний.
Особливості застосування. Сторвас, як іінші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію, яка проявляється увигляді м'язової слабкості або м'язового болю і зумовлена різким підвищенням рівня креатинінфосфокінази (КФК) більше, як у 10 разів у плазмі крові. Під час терапії препаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадкинез’ясованого болю в м’язах, слабкості. Лікування Сторвасом необхідно припинити при виникненні будь-яких симптомів міопатії. Лікування препаратом потребуєгіпохолестеринемічної дієти. Препарат необхідно відмінити у пацієнтів з ризиком розвитку рабдоміолізу (тяжка гостра інфекція, гіпотонія, хірургічні втручання, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітні розлади, неконтрольовані судоми). При тривалому лікуванні Сторвасом можливе помірне підвищення рівня трансаміназу сироватці крові. До початку терапії та під час лікування препаратом необхідно ретельно контролю вати показники функції печінки, нирок, проводити аналізи кровіта сечі. При підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, ніж у 3 рази порівняно знормою, необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Сторвас слідз обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають ванамнезі захворювання печінки. Препарат може бути призначений жінкам репродуктивного віку при надійній контрацепції. У разі виявлення вагітності підчас терапії препаратом прийом Сторвасу необхідно негайно припинити.
Безпечність та ефективність препарату у дітей не досліджувалась.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Сторвасу з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином може збільшувати ризик розвитку міопатії. Одночасне застосування з антацидними засобами, які містять гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосуванняСторвасу з еритроміцином може призвести до підвищення концентраціїаторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування дигоксину призводить до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосування препарату з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести до зниження протромбі нового часу. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить до підвищення концентрацій норетиндрону і етинілест радіолу в плазмі крові. Одночасне застосування Сторвасу з колестиполом призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.