ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
А Т Е Н О Л – 25
(ATENOL-25)
А Т Е Н О Л – 50
(ATENOL-50)
А Т Е Н О Л – 100
(ATENOL-100)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аtenolol;
(4-[2-гідрокси-3-ізопропіл амінопропокси) феніл]ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двоопуклі, круглі, злінією розлому
на одному боці і гладкі з іншого - таблетки по 100мг; білі або майже білі двоопуклі, круглі -
таблетки по 50 мг і 25 мг;
склад: 1 таблетка містить атенололу 25 мг, або 50 мг, або 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, ПВПК-30,
натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний,
натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Атенолол. Код АТС С 07А В 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атенол-25, Атенол-50, Атенол-100 –кардіоселективний бета-адреноблокатор. Атенолол є синтетичним β1-селективним (кардіоселективним) адреноблокатором без мембраностабілізуючої або частковоїагоністичної (симпатоміметичної) дії. Атенолол селективно блокує бета-адренорецептори міокарда, що ослаблює стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих у кровікатехоламінів. Внаслідок кардіоселективності і гідрофільності атенолол рідше індукує розвиток бронхоспазму і порушення периферичного кровообігу, порушення сну або емоційної сфери. Кардіоселективність при застосуванні у високих дозах втрачається. Препарат зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує скоротність і збудливість міокарда, потребу міокарда в кисні, серцевий викид, систолічний ідіастолічний артеріальний тиск у стані спокою і при навантаженні. При систематичному застосуванні викликає поступове зниження артеріального тиску. При тривалому застосуванні антигіпертензивна активність атенололу не знижується.
Фармакокінетика. Атенолол швидко, хоча і не повністю (на 50 – 60 %) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Піковий рівень препарату в крові досягається протягом 2 – 4 годин після прийому.
З білками плазми крові зв’язується менше 5 % атенололу, об’єм розподілу становить 0,7 л/кг. Атенолол практично неметаболізується печінкою і практично повністю (85 %) виділяється в незміненому вигляді із сечею. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Проникає крізь плаценту і надходить в грудне молоко. Період напів виведення атенололустановить приблизно 6 – 7 годин. При нирковій недостатності періоднапів виведення значно подовжується.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, під час абопісля їди, не розжовуючи, бажано в один і той же час. Режим дозування встановлюють індивідуально. Початкова доза становить 25 – 50 мг (1 таблеткаАтенолу-25 або 1 таблетка Атенолу-50) 1 раз на добу. За необхідності дозу поступово збільшують. Середні терапевтичні дози – 50 – 100 мг (1 таблеткаАтенолу-50 або 1 таблетка Атенолу-100) 1 раз на добу. Найбільший терапевтичний ефект спостерігається через 1 – 2 тижні лікування. Максимальна добова доза –200 мг (2 таблетки Атенолу-100). Для пацієнтів похилого віку і осіб із захворюваннями нирок потрібно зменшити дозу препарату. При кліренсі креатинїну 15 – 35 мл/хв період напів виведення атенололу становить 16 – 27 годин, максимальна добова доза – 50 мг (1 таблетка Атенолу-50); при кліренсікреатині ну менше 15 мл/хв період напів виведення – більше 27 годин, а максимальна добова доза – 25 мг (1 таблетка Атенолу-25). Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, слід призначати по 25 – 50 мг (1 таблеткаАтенолу-25 або 1 таблетка Атенолу-50) після кожної процедури (тільки у стаціонарі через можливість різкого зниження артеріального тиску).
Призначати дітям не рекомендується, оскільки наданий момент немає достатніх даних щодо лікування цим препаратом дітей.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках- брадикардія, ортостатична гіпотензія, колапс, порушення А\/-провідності, симптоми серцевої недостатності.
З боку травної системи; на початку лікування можливі нудота, запори, діарея, сухість у роті,
підвищення концентрації печінкових ферментів і/або білірубіну у сироватці крові.
З боку центральної нервової системи: на початку лікування можливі втомлюваність, запаморочення, депресія, головний біль, порушення сну, відчуття холоду та парестезії у кінцівках.
З боку ендокринної системи: зниження потенції, гіпоглікемічний стан у хворих на цукровий
діабет.
З боку системи дихання: у пацієнтів, схильних до звуження бронхів, можлива бронхіальна
обструкція.
Алергічні реакції: свербіж.
У хворих на псоріаз: загострення псоріазу.
З боку системи крові: тромбоцит опенія, утворенняантинуклеарних антитіл.
Інші: пітливість, почервоніння шкіри, оборотнаалопеція, порушення зору, зменшення секреції
слізної рідини, кон’юнктивіт.
Припинення лікування атенололом слід здійснювати поступово, протягом 1 – 2 тижнів (можливість синдрому відміни).
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Виражена синусовабрадикардія, зменшення кількості серцевих скорочень, атріовентрикулярна блокадаII – III ступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, декомпенсована хронічна серцева недостатність, анурія, ниркова недостатність, бронхіальна
астма.
Жінкам у періоди вагітності та годування груддю, оскільки атенолол проникає крізь плаценту та
в грудне молоко.
Передозування. Найчастіше при передозуванні спостерігаються брадикардія, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; інколи – судомні напади.
У випадку перевищення дози препарат слід відмінити. Атенолол можна вивести із загального кровообігу гемодіалізом. Окрім промивання шлунка за необхідності рекомендується вжити таких заходів: надмірну брадикардію можна усунути внутрішньо венним введенням 1 – 2 мг атропіну, а потім, якщо необхідно, повільним введенням внутрішньо венно бета-адреностимулятора, такогояк ізопреналін, спочатку 25 мкг, або орципреналіну 0,5 мг.
Особливості застосування. Атенолол з обережністю призначають хвориміз порушенням А\/-провідності, А\/-блокадою I ступеня, із захворюваннями дихальної системи, оскільки він може спровокувати розвиток бронхоспазму.
При порушенні функції печінки необхідно проводити постійний контроль динаміки її функціонального стану. У хворих із серцевою недостатністю при відміні атенололу може відбуватися частішання та підсилення інтенсивності нападів стенокардії аж до інфаркту міокарда і порушення ритму серця, Атенолол може збільшувати кількість і тривалість нападів вазоспастичноі стенокардії внаслідок спазмів вінцевих судин. У пацієнтів з ускладненим алергологічним анамнезом застосування атенололу може спричинити анафілактичну реакцію.
Застосування атенололу у хворих на псоріаз може спричинити загострення перебігу захворювання.
З обережністю застосовувати атенолол для лікування хворих з порушеннями периферичного кровообігу, у т. ч. при хворобі Рейно.
Сечова кислота сироватки: у випадку тривалого підвищення рівня сечової кислоти в сироватці одночасний прийом урикозуричногозасобу усуне гіперурикемію.
Цукровий діабет: атенолол може маскувати ознакигіпоглікемії. Атенолол може знизити переносимість глюкози. Тому під час тривалого лікування цим препаратом слід регулярно
контролю вати вміст глюкози в крові.
Ниркова недостатність: оскільки атенолол виділяється нирками, при тяжкому порушенні функції
нирок дозу препарату слід знизити або відмінити препарат.
Анестезія як і при застосуванні іншихбета-адреноблокаторів, перед хірургічною операцією може виникнути необхідність припинити прийом атенололу. В цих випадках між останньою дозою препарату і анестезією повинно пройти не менше 48 годин. Якщо лікування триває, слід виявляти обережність при застосуванні таких анестезуючих засобів, як ефір, циклоп ропан і трихлоретилен. Якщо виникає загальна домінантність, її можна усунути атропіном (1-2 мг внутрішньо венно).
Бета-блокатори можуть замаскувати певні ознаки (наприклад тахікардію) гіпертиреозу. Різке
припинення прийому бета-блокаторів може посилититиреоїдну кризу. Хворих з підозрою на
тиреотоксикоз, що розвивається, слід тримати піднаглядом і не допускати різкого припинення
лікування бета-блокаторами.
Атенолол може спричиняти зменшення утворення слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.
Питання про здатність пацієнта керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дигітоксин іатенолол уповільнюють серцевий ритм, погіршують передсердно-шлуночковупровідність. Одночасне застосування з дигітоксином збільшує вплив на синусовийвузол, внутрішньошлуночкову провідність. Бета-адреноблокатори не можна застосовувати одночасно з верапамілом та іншими антагоністами кальцію (здилтіаземом), оскільки це може призвести до підсилення негативного інотропногоефекту, особливо у хворих з порушенням скоротливої функції та провідності. Якщоатенолол і клонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припиняти тільки через кілька днів після припинення прийому атенололу. В той же часатенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, протидіабетичними засобами для перорального застосування їх гіпоглікемічна дія зростає. При одночасному застосуванніатенололу з антигіпертензивними засобами різних груп, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними, фенотіазинамигіпотензивна дія їх зростає. При одночасному застосуванні атенололу з резерпіном, метил допою, клонідином, верапамілом можливо виникнення брадикардії.
При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу (галотану, метоксифлурану) і атенололу зростає ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом атенололу або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.
Одночасне застосування атенололу і не стероїднихпротизапальних засобів зменшує ефективність атенололу.
Взаємодія атенололу з хінолонами збільшуєбіодоступність атенололу, з лідокаїном – підвищує рівень лідокаїну, з аміодароном– збільшує ризик порушення функції синусного або атріоювентрикулярного вузла (не слід призначати), з циметидином – зменшує кліренс атенололу, що спричинює підвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичного ефекту. Одночасне застосування атенололу з дифеніном збільшує гіпотензивний ефект, з пропафеноном– підсилює β-адреноблокуючу дію.
Відмова від тютюнопаління підвищує терапевтичний ефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівня препарату в крові. Алкоголь у І стадії своєї дії підвищує артеріальний тиск, уII стадії – знижує, тому вживання алкоголю при лікуванні атенололом не рекомендується.
Алергени спричинюють спазм бронхів, зниження артеріального тиску, тому слід уникати їх дії
при застосуванні атенололу.
Інгібітори моноамін оксидази (ніаламід, піразидол) несумісні при одночасному застосуванні з атенололом (антагоністична дія). Симпатоміметики (ізадрин, салбутамол) також мають антагоністичну дію відносноатенололу.
Похідні ксантину (кофеїн, кофеїн-бензоат натрію) підвищують артеріальний тиск, тому не слід призначати одночасно з атенололом. Естрогени (естрон, естрадіол) при одночасному застосуванні з атенололомпідсилюють гіпотензивну дію. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3роки.