ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Е Ф Е Р А Л Г А Н
(EFFERALGAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: paracetamol; N-(4-гідроксифеніл) ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору зі скошеними краямиз насічкою для поділу;
склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний, натрію гідро карбонат, сорбітол, натрію сахаринат, натрію докузат, повідон, натрію бензоат.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію, котра обумовленаінгібуванням ЦОГ (циклооксигенази) переважно у ЦНС (центральній нервової системі), впливаючи на центри болю та терморегуляції; незначний вплив на утворення простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність упарацетамола негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримку натрію і водив організмі) та слизову оболонку травного каналу. Клінічні дослідження довели: при прийомі шипучих таблеток Ефералгану, що містить 500 мг парацетамолу, аналгезуючийефект звичайно настає через 20 хв.
Фармакокінетика.
Парацетамол після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Концентрація у плазмі досягає пікачерез 30 – 60 хв. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4 %) метаболізується шляхом утворення за участю цитохрому Р450 проміжного з’єднання (N-ацетилбензокинонімін) котрий швидко утвоює сполуки з цистеїном імеркаптопуровою кислотою та виводиться з сечею. При отруєнні, зазначений шлях виведення може збільшуватись.
Виводиться з сечею 90 % дози протягом 24 годин, в основному, у вигляді метаболітів (глюкуроніди 60-80 %, сульфати 20-30 %). У незміненому вигляді виводиться близько 5 % від прийнятої дози.
Період напів виведення становить приблизно 2 години.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкоїта помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла (інфекційно-запальні захворювання, головний біль, зубний біль, м’язовий біль, болісні менструації).
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначається дорослим і дітям з масою тіла більше 13 кг (з 2років).
Дітям з масою тіла менше 13 кг призначають інші лікарські форміпарацетамолу.
У дітей доза парацетамолу визначається масою тіла, якщо маса тіла невідома, то до початку лікування дитину необхідно зважити. Добова дозапарацетамолу повинна не перевищувати 60 мг/кг/добу, яка нарівно ділиться на 4або 6 прийомів (15 мг/кг через 6 годин або 10 мг/кг через 4 години).
Дітям з масою тіла від 13 до 20 кг (звичайно від 2 до 7 років) по ½ таблетки, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 годин, але не більше 2 таблеток за добу.
Дітям з масою тіла від 21 до 25 кг (звичайно від 6 до 10 років) по ½ таблетки, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 години, але не більше 3 таблеток за добу.
Дітям з масою тіла від 26 до 40 кг (звичайно від 8 до 13 років) по 1 таблетці, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 годин, але небільше 4 таблеток за добу.
Дітям з масою тіла від 41 до 50 кг (звичайно від 12 до 15 років) по 1 таблетці, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 години, але небільше 6 таблеток за добу.
Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг (після 15 років)
1–2 таблетки на один прийом, при необхідності прийом може бути повторений через 4 години, середня добова доза становить 3 г парацетамолу надень (6 таблеток), однак при сильних болях можна приймати максимальну добову дозу– 4 г парацетамолу (8 табле-ток) з інтервалом між прийомами не менше 4 годин.
Курс лікування не більше 3 днів.
Побічна дія.
Іноді можливі шкірні алергічні реакції, нездужання та зниження рівнякров’яного тиску.
Дуже рідко - тромбоцит опенія, лейкопенія, нейтропенія, анемія, нирковаколіка.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.
Значні порушення функції печінки та нирок.
Непереносимість до фруктози (оскільки препарат містить сорбітол).
Алкоголізм.
Діти з масою тіла менше 13 кг.
Передозування.
При одноразовому прийомі в дозі 10 г для дорослого, та 150 мг/кг маситіла дитини може викликати гепатоцелюлярну недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатію, кому та смерть. При цьому зростає рівень печінковоїтрансамінази, лактатдегидрогенази та білірубіну, протягом 12-48 годин знижається рівень протромбіну.
Невідкладні заходи:
Негайна госпіталізація, визначення рівня парацетамолу в плазмі крові, промивання шлунку, протягом перших 10 годин введення антидота –N-ацетил цистеїну внутрішньо венно або метионину перорально, симптоматична терапія.
Особливості застосування.
У випадку вираженої ниркової недостатності (кліренс креатині ну менше 10мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин, притому, що добова доза повинна бути не більше 3 г, тобто 6 таблеток.
Перед прийомом необхідно повністю розчинити таблетку (разова доза може коливатися від ½ до 2 таблеток) Ефералгану у склянці води (150 - 200мл).
При необхідності дотримання безсольової або низько сольової дієти слідмати на увазі, що кожна шипуча таблетка містить 412,4 мг натрію.
Особам, що зловживають алкоголем, перед прийомом препарату необхідно порадитися з лікарем, оскільки резистентність печінки до парацетамолу у нихможе бути зниженою.
У хворих літнього віку можливе зниження виведення парацетамолу з організму.
Нормальна вагітність і лактація не перешкоджають прийому Ефералгану, однак слід враховувати співвідношення ризик/користь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Парацетемолможе заважати отриманню достовірних результатів лабораторних досліджень, наприклад, при проведенні аналізів на визначення сечової кислоти при застосуванні метода з фосфорно вольфрамовою кислотою, та рівня глюкози у кровіпри застосуванні глюкозо-оксидазо-пер оксидазного метода. Посилює ефект непрямих антикоагулянтів та вірогідність ураження печінки гепато токсичними препаратами. Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.
Умови та строки зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 °С. Источник
Термін придатності - 3 роки.