ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Ацистеїн
(ACISTEIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ацетил цистеїн; N-ацетил-L-цистеїн;
основні фізико-хімічні властивості: гранульований порошок кремово-білого кольоруз характерним апельсиновим та слабким сірчаним запахом;
приготований сироп: опалесцентний розчин оранжево-жовтого кольру з характерним апельсиновим та слабким сірчаним запахом;
склад: 5 мл приготованого сиропу містять ацетил цистеїну 200 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат, натрію метилпарагідроксибензоат, натрію пропіл парагідроксибензоат, динатрійедетат, бетакаротен, сорбіт, апельсиновий ароматизатор.
Форма випуску. Гранули для приготування сиропу для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби.
Код АТС R05C B01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетил цистеїн ємуколітичним засобом, N-ацетильованим похідним природної амін окислотиL-цистеїну.
За рахунок сульфгідрильної групи ацетил цистеїн розриває дисульфід нізв’язки глікопротеїнів мокротиння, що призводить до муколітичної дії наслизоподібний та слизисто-гнійний секрети. Ця дія є вираженою при рН 6-8. Ацетил цистеїн досягає високих концентрацій у тканинах організму, особливо в легеневій. Він швидко зменшує щільність і в’язкість мокротиння, щонакопи чується у дихальних шляхах, і сприяє відхаркуванню та від ходженнюбронхіального секрету.
Ацетил цистеїн не де полімеризує білки та не впливає на фібринову абоживу тканину, а також на активність ДНК.
Ацетил цистеїн є антиоксидантом. Він бере участь у синтезі глютатіону уклітинах легенів та печінки як донор цистеїну. Ацетил цистеїн та глютатіонвступають у реакцію з вільними радикалами кисню, що продукуються нейтрофіламипід час легеневих інфекцій, вдихання тютюнового диму та токсичних речовин. Таким чином, ацетил цистеїн захищає клітини від ушкодження та проявляєцитопротекторну дію.
Ацетил цистеїн зменшує можливість гепатотоксичної дії препаратів, доскладу яких входить парацетамол. Зазвичай невеликі кількості парацетамолуметаболізуються за участю мікросомальних ферментів системи цитохрому P450до реактивного проміжного метаболіту, який далі метаболізується шляхомкон’югації з глютатіоном та остаточно виводиться з сечею. Високі дозипарацетамолу знижують концентрацію глютатіону, що призводить до зменшення інактивації його токсичного метаболіту. Ацетил цистеїн захищає печінку від токсичного впливу, підтримуючи або відновлюючи рівень глютатіону або йогокон’югацію з проміжним метаболітом.
Фармакокінетика. Ацетил цистеїндобре абсорбується із ШКТ після прийому внутрішньо. Біодоступністьацетил цистеїну є низькою через те, що він піддається метаболізму “першого проходження”. 50% речовини зв’язується з білками плазми та добре проникає улегеневу тканину. Після прийому внутрішньо у легеневу тканину проникає 48% застосованої дози ацетил цистеїну. Період напів виведення ацетил цистеїнустановить 6,25 год, речовина виводиться через нирки у вигляді ацетил цистеїну та метаболітів.
Показання для застосування.
Препарат показаний при станах, що потребують зменшення в’язкостімокротиння, покращання його від ходження та відхаркування:
гострі та хронічні бронхолегеневі захворювання, такі як пневмонія, гострий бронхіт, емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт, туберкульоз легенів, бронхоектатична хвороба, первинний амілоїдоз легенів;
ателектаз внаслідок обструкції дихальних шляхів, спричиненої слизом;
легеневі ускладнення тора кальних та серцево-судинних хірургічних втручань;
профілактика ушкодження легеневої тканини внаслідок інфекційних захворювань, вдихання тютюнового диму або впливу токсичних речовин.
Спосіб застосування тадози.
Застосування у якості муколітичного засобу
Дорослі та діти старше 7 років: 600 мг/день (15 мл/день) приймають одинраз на день або добову дозу ділять на три рівні дози та приймають тричі на деньпісля вживання їжі.
Діти віком від 2 до 7 років: 400 мг/день (10 мл/день) ділять на двірівні дози та приймають двічі на день після вживання їжі.
Діти молодше 2 років: 200 мг/день (5 мл/день) ділять на дві рівні дозита приймають двічі на день після вживання їжі.
Приготування сиропу для перорального застосування
Сироп слід готувати щонайменше за півгодини до застосування.
Додати свіжозакип’яченої та охолодженої води до позначки на флаконі та енергійно струшувати протягом 1-2 хвилин. Дати відстоятися. Через півгодини додати води до позначеного рівня та знову кілька разів енергійно струснути доповного розчинення гранул.
Побічна дія.
Можливі порушення з боку ШКТ, включаючи нудоту та блювання, стоматит, ринорею (виділення з носа), кропив’янку, головний біль, шум у вухах. Рідко виникають алергічні реакції з проявами на шкірі.
Протипоказання.
Ацистеїн протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до ацетил цистеїну ванамнезі.
Передозування.
Спеціального антидоту до ацетил цистеїну не існує. У випадках передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.
Особливості застосування.
Ацетил цистеїн слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждають на виразку шлунка та дванадцяти палої кишки.
Після застосування ацетил цистеїну може суттєво посилитися бронхіальна секреція. Тому у випадках, коли кашель або кашльовий рефлекс недостатні, слід стежити, щоб дихальні шляхи залишалися відкритими.
Під час лікування ацетил цистеїном рекомендується вживати достатню кількість рідини.
Вагітність і лактація
Оскільки остаточно невідомо, чи потрапляє ацетил цистеїн до материнського молока або плода, застосовувати препарат під час вагітності та лактації слід лише за суворими показаннями.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Не представлено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Взаємодія ацетил цистеїну з іншими лікарськими засобами трапляєтьсярідко.
Лікарські засоби, що посилюють утворення мокротиння, не слід застосовувати разом з протикашльовими та проти секреторними препаратами.
Глютатіон
Глютатіон є три пептидом, який утворюють глютамат, гліцин та цистеїн. Відновлений глютатіон сприяє детоксифікації радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі. Ацетил цистеїн може виступати в ролі донора цистеїну та підвищувати рівень глютатіону.
Парацетамол
Ацетил цистеїн приєднується до структури глютатіону, що кон’югується з реактивним метаболітом парацетамолу, і таким чином зменшує можливістьгепатотоксичної дії препаратів, до складу яких входить парацетамол. Пряма взаємодія між парацетамолом та ацетил цистеїном відсутня.
Нітрогліцерин
При одночасному прийомі з нітрогліцерином може потенціювати його вазодилатуючийефект.
Умови та термін зберігання.
Гранули для приготування сиропу для перорального застосування зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 30°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін зберігання – 2 роки. Источник
Приготований сироп для перорального застосування зберігати при кімнатній температурі протягом 12 днів.