ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПЕНТОКСИФІЛІН-ЗДОРОВ’Я
(PENTOXYFILLINE-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричні, з фаскою;
склад: 1 таблетка містить пентоксифіліну –100 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний або кукурудзяний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Код АТС СО 4А D03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиагрегаційний, поліпшуючий мікро циркуляцію, ангіопротекторний, судинорозширювальний засіб. Похідне метилксантину.
Механізм дії обумовлений інгібуваннямфосфодіестерази, що приводить до підвищення рівня цАМФ в клітинах гладкої мускулатури судин, у формених елементах крові, в інших тканинах і органах. Знижує концентрацію внутрішньоклітинного кальцію. Блокує аденозинові рецептори.
Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, пригнічує тромбоутворення, знижує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі і підсилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові іполіпшує її реологічні властивості.
Виявляє слабку міотропну, судинорозширювальну дію, трохи зменшує загальний периферичний судинний опір і володіє позитивнимінотропним ефектом, поліпшуючи постачання тканин киснем (найбільшою мірою – у кінцівках і центральній нервовій системі, меншою мірою –у нирках). Виявляє помірний антиангінальний ефект, обумовлений розширенням коронарних артерій. Дилатує судини легень і поліпшує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів і діафрагми).
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Зв’язок з білками крові –обмежений. Зв’язуючись з мембранами еритроцитів, піддається в нихбіо трансформації. Потім інтенсивно біотрансформується в печінці при “першому проходженні”, утворюючи два основних метаболіти. Максимальна концентрація вкрові пентоксифіліну та його основних метаболітів досягається протягом 1 год, причому концентрація метаболітів перевищує концентрацію початкового з’єднання в 5–8 разів. Період напів виведення – 0,5–1,5 год. Екскретується переважно нирками (90–94%), а також через кишечник. Проникає в грудне молоко.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена; з порушеннями функції печінки – подовжений період напів виведенняпентоксифіліну і підвищена його біодоступність.
Показання для застосування.
- Порушення периферичного кровообігу, обумовлені об літеруючим атеросклерозом, цукровим діабетом, ендартеріїтом; порушення трофіки тканин (посттромботичнийсиндром, варикозне розширення вен, трофічні виразки гомілки, гангрена, відмороження).
- Порушення мозкового кровообігу: ішемічні і постінсультні стани, церебральний атеросклероз, дисциркуляторна енцефалопатія, віруснанейроінфекція, діабетична нейропатія.
- Ішемічна хвороба серця, поєднана з мікроангіопатієюатеросклеротичного або діабетичного походження; стани після перенесеного інфаркту міокарда.
- Порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока.
- Отосклероз, дегенеративні зміни на фоні патології судин внутрішнього вуха з поступовим зниженням слуху.
- Хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма.
- Імпотенція судинного генезу.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, після їди, не розжовуючи, запиваючи водою. Режим дозування встановлюється індивідуально.
Для дорослих початкова доза становить 200–400 мг (2–4 таблетки) 3 рази на добу. При досягненні ефекту (звичайно через 1–2 тижні) переходять на прийом підтримуючої дози – 100 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Курс лікування – 2–3 тижні і більше.
Максимальна добова доза – 1200 мг (12 таблеток).
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренскреатині ну нижче 30 мл/хв) дозу знижують на 30–50%; максимальна добова доза – 800 мг (8 таблеток).
У пацієнтів з печінковою недостатністю дозу підбирають індивідуально.
Для підлітків старше 12 років початкова до застановить 100–200 мг (2 таблетки) 3 рази на добу; через 1–2 тижні дозу знижуютьу 2 рази.
Побічна дія. З боку системи травлення: можливо – відчуття тиску і переповнення в ділянці шлунка, нудота, блювання, діарея; дуже рідко –підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази), внутрішньо печінковий холестаз, атонія кишечнику, загострення холециститу. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко –напади стенокардії, тахікардія, артеріальна гіпотензія. З боку системи крові: можливо– лейкопенія, панцитопенія; дуже рідко – тромбоцит опенія; у пацієнтів з підвищеною схильністю до кровоточивості – кровотечі (із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику). З боку центральної нервової системи: можливо –запаморочення, головний біль, збудження, порушення сну; дуже рідко – асептичний менінгіт. Алергічні реакції: можливо – свербіж, гіперемія шкіри, кропивниця; рідко – тяжкі анафілактичні/анафілактоїдні реакції з розвиткомангіо невротичного набряку, бронхоспазму, шоку. Інші: першіння в горлі, ларингіт, грипоподібний синдром, закладеність носа.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до пентоксифіліну або інших похідних метилксантину (кофеїн, теофілін, теобромін), геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока і мозок, гострий інфаркт міокарда, виражений атеросклероз коронарних артерій, масивна кровотеча, вагітність, лактація, дитячий вік до 12 років.
Передозування. Симптоми: нудота, запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску, аритмія, гіперемія шкірних покривів, озноб, сонливість, ажитація, втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічнісудоми. Лікування: симптоматичне. Проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Хворому слід надати горизонтальне положення з піднятими ногами. Специфічний антидот невідомий. Проводять моніторинг життєво–важливих функційі загальні заходи, спрямовані на їх підтримку, стежать за прохідністю дихальних шляхів; при судомах вводять діазепам.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при лабільності артеріального тиску, схильності до артеріальної гіпотензії, вираженому атеросклерозі, серцевій недостатності, порушеннях серцевого ритму, виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки, станах після недавно перенесених оперативних втручань, печінковій і/або нирковій недостатності, схильності до кровоточивості, у літньому віці.
При артеріальній гіпотензії, у пацієнтів з тяжкою формою ішемічної хвороби серця або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку, лікування слід починати з малих доз, підвищення дози слід проводити поступово.
При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними або антигіпертензивнимипрепаратами дозу пентоксифіліну слід знизити.
Застосування в період вагітності і годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.
Вплив на можливість керування транспортними засобами і механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування авто транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, пов’язанихз необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює ефекти непрямих коагулянтів, гіпотензивних засобів. Потенціює дію гіпоглікемічних препаратів (інсуліну і пероральних засобів). Одночасний прийом із теофіліном може призвести до збільшення рівня останнього в крові і посилення його побічних ефектів, із симпатолітиками, гангліо блокаторами, іншими периферичнимивазодилататорами – до підсилення гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8º С до 25º С. Зберігати у недоступному длядітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.