ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕЛЬДЕПРИЛ

(ELDEPRYL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: selegiline,(R)-(-)-N,a-диметил-N-2-пропінілфенетиламін;

основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка міститьселегіліну гідро хлориду 5 мг;

допоміжні речовини: манітол, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати. Інгібітори моноамін оксидази типу В. Код ATC N04B D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селегілін є селективним інгібіторомMAO-B, який також інгібує зворотне захоплення допаміну та пресинаптичнийрецептор допаміну. Ці ефекти потенціюють допамінергічну функцію у мозку. Селегілін потенціює та подовжує ефект леводопи, що дозволяє знизити дозу останньої. У комбінації з препаратами леводопи селегілін збільшує тривалість періоду “включення”, зменшує тривалість періоду “виключення”, та зменшуєвираженість феномену виснаження кінцевої дози. Селегілін не потенціюєгіпертензивний ефект таких речовин, як тирамін (сирний ефект).

Фармакокінетика. Селегілін швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Пікові концентрації досягаються через 30 хвилин після перорального застосування. Біодоступність речовини низька; у середньому 10 % незміненого селегіліну досягають великого кола кровообігу (проте існує суттєва різниця між різними пацієнтами). Селегілін є ліпофільною, злегка лужною сполукою, яка легко проникає у тканини, включаючи мозок. Він швидко розподіляється в організмі, об’єм розподілу становить приблизно 500 літрів після внутрішньо венного введення дози 10 мг. При терапевтичних дозах 75–85 % селегіліну зв’язується з білками плазми. Селегілін швидко метаболізується, головним чином у печінці, до десметилселегіліну, 1-метамфетаміну та 1-амфетаміну. У людей ці три метаболіти виявлялися у плазмі та сечі після прийому одноразової та багаторазових доз селегіліну. Середній періоднапів виведення становить 1,6 год. Загальний кліренс селегіліну в організмі становить приблизно 500 літрів на годину. Метаболіти селегіліну, головним чином, виводяться з сечею, приблизно 15 % виявляються в фекаліях. Через необоротне інгібування МАО-В тривалість терапевтичного ефекту не залежить відчасу виведення селегіліну, а тому достатнім є прийом один раз на день.

Показання для застосування.

Хвороба Паркінсона або симптоматичний паркінсонізм – як моно терапія у початковій стадії хвороби або у комбінації з препаратами леводопи.

Спосіб застосування та дози.

Селегілін застосовується якмоно терапія на ранній стадії захворювання або як допоміжна терапія до лікування препаратами леводопи. В обох випадках початкова доза становить 5 мг, що приймають вранці. Дозу Ельдеприлу можна збільшити до 10 мг на день (можна приймати вранці або поділити на два прийоми). Якщо при застосуванні препарату як допоміжної терапії до препаратів леводопи виникають побічні реакції, зумовлені леводопою, дозу останньої слід знизити.

Побічна дія.

Селегілін добре переносився примоно терапії. Оскільки селегілін потенціює клінічну ефективність леводопи, побічні реакції леводопи можуть посилитися. Коли лікування леводопою, що максимально переноситься пацієнтами, комбінується з селегіліном, у пацієнта можуть виникати мимовільні рухи, нудота, збудженість, сплутаність свідомості, галюцинації, головний біль, постуральна гіпертензія, серцева аритмія та запаморочення. Також повідомлялося про утруднене сечовипускання та висипи. Отже, з початком лікування селегіліном дозу леводопи можна знизити у середньому на 30 %.

Протипоказання.

Гіпер чутливість доселегіліну.

Передозування.

Випадки передозування не відомі. Досвід, одержаний вході розробки селегіліну, показує, що вплив доз 600 мг/день викликав тяжкугіпотензію та психомоторну збудженість. Теоретично симптоми передозування можуть бути схожими з тими, що спостерігаються при застосуванні неселективних інгібіторів МАО (наприклад, сонливість, запаморочення, дратівливість, гіперактивність, збудженість, сильний головний біль, галюцинації, гіпертензія, гіпотензія, біль у грудях, прискорений та нерівний пульс, судинний колапс, дихальна недостатність, потіння, жар). Специфічного антидоту не існує, лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

Слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні селегіліну для пацієнтів, які страждають на виразку шлунка або дванадцяти палої кишки, лабільну гіпертензію, серцеву аритмію, тяжку стенокардію, тяжку печінкову або ниркову недостатність, абопсихоз. При високих дозах (що перевищують 10 мг/день), селективність селегілінувідносно MAO-B починає знижуватись, що призводить до підвищеного інгібуванняМAO-A. Таким чином, високі дози селегіліну пов’язані з теоретичним ризиком підвищеного артеріального тиску у пацієнтів, дієта яких під час терапії багатана тирамін. Існують повідомлення про тимчасове підвищення концентраціїтрансамінази печінки під час лікування селегіліном.

Використання у період вагітності та лактації. Оскільки наявних даних відносно безпеки застосування селегіліну уперіод вагітності та лактації недостатньо, селегілін не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам, які годують груддю.

Вплив на здатність керувати транспортом і працювати зі складними механізмами. Вплив селегіліну на здатність керувати автомобілем або механізмами не вивчався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Під час лікування селегіліном слід враховувати можливість гіпертензивної реакції внаслідок взаємодії з непрямимисимпатомім етичними препаратами. Не повідомлялось про те, що їжа, що міститьтирамін, викликає гіпертензивні реакції під час лікування селегіліном придозах, які застосовуються для лікування хвороби Паркінсону. Застосування у комбінації з неселективними інгібіторами МАО може викликати тяжку гіпертензію. Про проблеми переносимості при застосуванні селегіліну у комбінації змоклобемідом не повідомлялось. Проте одночасне застосування цих препаратів потенціює гіпертензивний ефект тираміноподібних речовин (наприклад, харчових продуктів, що містять тирамін, таких як ферментована їжа та напої, визрілий сир, копчена ковбаса, в’ялена яловичина, дичина, печінка, бульйон, солена риба, боби та горох, кисла капуста та продукти, що містять дріжджі). Оскільки інформація щодо застосування селегіліну у комбінації з моклобемідом обмежена, одночасно застосовувати ці лікарські засоби не рекомендується.

Слід уникати застосуванняселегіліну у комбінації з петидином. Трамадол також може взаємодіяти зселегіліном.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні допаміну в комбінації з селегіліном.

Існують повідомлення про побічні реакції у пацієнтів, які одночасово отримували селегілін та флуоксетин. Наприклад, спостерігались атаксія, тремор, гіпертермія, гіпер- та гіпотензія, судоми, прискорене серцебиття, потіння, почервоніння, запаморочення та психічні зміни (збудженість, сплутаність свідомості та галюцинації), що прогресують аж доделірію та коми. Повідомлялося про виникнення подібних реакцій у пацієнтів, які приймали селегілін одночасно із сертраліном, пароксетином, венлафаксином абофлувоксаміном. Оскільки механізми цих взаємодій не зовсім зрозумілі, рекомендується уникати комбінації селегіліну з вищезазначеними лікарськими засобами.

Оскільки флуоксетин та його активні метаболіти мають тривалий період напів виведення, між відміною флуоксетину та початком терапії селегіліном має минути не менше ніж п’ять тижнів. Селегілін тайого метаболіти мають короткий період напів виведення, тому між відміноюселегіліну та початком прийому флуоксетину достатньо двотижневого інтервалу.

Одночасне застосування селегілінута циталопраму не викликало клінічних, фармакодинамічних або фармакокінетичнихвзаємодій. Проте слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванніслегілину з будь-яким із селективних інгібіторів зворот нього захоплення серотоніну.

Повідомлялося про тяжкі симптоми збоку ЦНС у пацієнтів, які приймали комбінацію трициклічних антидепресантів таселегіліну. Повідомлялося також про випадок смерті пацієнта, який відчував гіпертермію, тремор та збудженість. До інших побічних реакцій, що виникали у пацієнтів, які застосовували комбінацію селегіліну та трициклічних антидепресантів, відносяться гіпер- та гіпотензія, запаморочення, потіння, тремор та судоми, зміни поведінки та психічного стану. Оскільки механізми цих реакцій не зовсім зрозумілі, призначати ці препарати пацієнтам, які застосовують селегілін, слід з обережністю.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні селегіліну з комбінованими пероральними протизаплідними засобами (гестаген/етинілестрадіол або левоноргестрел/ етинілестрадіол), оскільки вони можуть підвищити біодоступність селегіліну.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15–25 °C), в недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 5років.