ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

САЛОФАЛЬК

 (SALOFALK®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mesalazine;

основні фізико-хімічні властивості: гомогенна суспензія, що маєколір від дуже світлого коричневого до коричневого, позбавлена сторонніх часток;

склад: 1 клізма (60 г суспензії) містить 4 г месалазину (5-аміно саліцилової кислоти);

допоміжні речовини: натрію бензоат, каліюмета бісульфіт, динатрію едетат, карбомер 934 Р [карбопол 974 Р], калію ацетат, камедь ксантанова, вода очищена.

Форма випуску. Суспензія ректальна.

Фармакотерапевтична група. Протизапальний засіб, що застосовується при захворюваннях кишечнику. Код АТС А 07 ЕС 02.

Фармакологічні властивості.

Механізм проти запальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль можемати інгібування ліпоксигенази.

Було також продемонстровано вплив месалазину на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміно саліцилова кислота / 5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину.

Фармакокінетика.

Загальні властивостімесалазину

Поглинання

Поглинання месалазину унайвищим в проксимальній частині кишечнику і найнижчим – в дистальній його частині.

Біо трансформація

Месалазин метаболізується якдо системно у слизовій оболонці кишечнику, так і у печінці у фармакологічно неактивнуN-ацетил-5-аміно саліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Ацетилювання деякою мірою також відбувається завдяки дії бактерій в товстому кишечнику. Зв’язуваннямесалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція

Месалазин і його метаболітN-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20і 50 % залежно від способу застосування, лікарської форми і шляху вивільненнямесалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної пероральної дози месалазину екскретується до грудного молока головним чином увигляді N-Aц-5-АСК.

Специфічні аспекти дляклізм Салофальку 4 г/60 мл

Розподіл

Інтраскопічне дослідження ухворих на незначний або помірний виразковий коліт показало, що рідина клізм напочатку лікування та при ремісії через 12 тижнів розподіляється головним чиному прямій та сигмоподібній кишках і меншою мірою– в ободовій кишці.

Поглинання та виведення:

У дослідженні на хворих на виразковий коліт у стадії ремісії пік концентрації в плазмі, що дорівнював 0,92мкг/мл 5 АСК і 1,62 мкг/мл N-Aц-5-АСК, досягався приблизно через 11-12 годин засталих умов. Швидкість виведення була приблизно 13 % (через 45 годин), причому головним чином (близько 85 %) у вигляді метаболіту N-Aц-5-АСК.

Концентрація в плазмі за сталих умов 5-АСК і N-Aц-5-АСК у дітей з хронічним запальним захворюванням кишечник упри лікуванні клізмами Салофальку 4 г/60 мл становила 0,5 – 2,8 мкг/мл і 0,9 –4,1 мкг/мл відповідно.

Показання для застосування.

Гострі напади виразкового коліту.

Спосіб застосування тадози.

Дорослі

Звичайно використовується нижченаведена схема дозування

Хворим із симптомами гострого запалення вміст однієї клізмової пляшки (60 г суспензії) вводиться в кишечник увигляді клізми один раз на добу, перед сном.

Діти старше 6 років іпідлітки

Клізми Салофальку в дозуванні 4 г/60 мл.

Потрібне дозування клізми потрібно підбирати, виходячи із тяжкості і вираженості захворювання товстого кишечнику і маси тіла дитини або підлітка.

Звичайно рекомендується застосовувати половину дози для дорослих при масі тіла до 40 кг і повну звичайну дозу для дорослих - при масі тіла більше 40 кг.

Дітям, з масою тіла більше 40 кгможна призначати також половину дози (2 г/30 мл) клізми Салофальку 4 г/60 млабо повну дозу Салофальку 4 г/60 мл, залежно від ступеня запалення.

Для застосування половини дози при введені суспензії клізму необхідно натиснути тільки до половини. Вона можетриматись у цьому положенні завдяки клапану, що знаходиться нагорі клізми. Друга половина клізмової пляшки, що залишилась може бути використана наступного дня.

Найкращі результати досягаються тоді, коли перед застосуванням клізми Салофальку кишечник спорожнюють.

Бажаний терапевтичний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофальку.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.

Гострі напади виразкового коліту регресують, як правило через 8 – 12 тижнів, після чого клізми Салофальку 4 г/60мл звичайно не застосовують.

Побічна дія.

Для оцінки несприятливих явищ застосовують такі даніщодо їх частоти:

Дуже часті: ті, що спостерігаються більше ніж у 1 хворого, що лікується, з 10	Часті: ті, що спостерігаються більше ніж у 1 хворого, що лікується, із 100
Нечасті: ті, що спостерігаються більше ніж у 1 хворого, що лікується, з 1 000	Рідкі: ті, що спостерігаються більше ніж у 1 хворого, що лікується, з 10 000
Дуже рідкі: ті, що спостерігаються в 1 випадку з 10 000 хворих, що лікуються, або нечисленні, включаючи окремі випадки

Побічні явища, пов’язані зшлунково-кишковим трактом (рідкі):

біль у черевній порожнині, діарея, метеоризм, нудота і блювання.

Побічні явища, пов’язані з центральною нервовою системою (рідкі):

головний біль, запаморочення.

Побічні явища, пов’язані знирками (дуже рідкі):

порушення функції нирок, включаючи гострий хронічний інтестинальний нефрит і ниркову недостатність.

Реакції гіпер чутливості (дуже рідкі):

алергічна висип, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, перикардит, міокардит, гострий панкреатит, алергічнийальвеоліт, синдром червоного вовчака, панколіт.

М’язово-скелетні порушення (дуже рідкі):

міалгія та артралгія.

Порушення з боку кровоносної і лімфатичної систем (дуже рідкі):

зміни у складі крові (а пластична анемія, агранулоцит оз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія).

Порушення з боку печінки іжовчного міхура (дуже рідкі):

зміни у параметрах функції печінки (підвищення активності трансаміназ і параметрів застою жовчі), гепатит, холестатичний гепатит.

Порушення з боку шкіри і її придатків (дуже рідкі):

алопеція.

Протипоказання.

Клізми Салофальку не можна застосовувати:

-                   за наявністюгіпер чутливості до саліцилової кислоти, її похідних, мета бісульфіту калію абобудь-якого з інших інгредієнтів;

-                   з тяжким порушенням функції печінки або нирок;

-                   з наявними виразками шлунка або дванадцяти палої кишки;

-                   хворим згеморагічним діатезом;

-                   у дітей до 6років.

Передозування.

На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось.

За необхідності можна застосувати внутрішньо венну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Особливості застосування.

Необхідно протягом лікування тапісля робити аналізи крові (формені елементи; параметри функції печінки, такіяк АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2– 3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати лабораторних досліджень у межах норми, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно робити терміново.

Особлива увага повинна приділятисьпри порушенні функції печінки.

Клізми Салофальку не рекомендується застосовувати хворим з порушеною функцією нирок. При погіршенні функції нирок протягом лікування слід брати до уваги індуковану месалазином токсичність відносно нирок.

Пацієнти з легеневими захворюваннями, у тому числі хворі на астму, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування клізмами Салофальку.

Хворі, які мають несприятливі реакції на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під спостереженням від самого початку лікувального курсу із застосуванням клізмСалофальку. У випадку гострих симптомів непереносимості, таких як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль і висип, терапію препаратом треба негайно припинити.

Через те що до складу клізмСалофальку 4 г/60 мл входить мета бісульфіт калію, вони можуть провокувати алергічні реакції із симптомами анафілаксії та скорочення бронхів (бронхоспазму) у чутливих хворих, зокрема у тих, хто має в анамнезі астму або алергії.

Внаслідок того, що препарат містить натрію бензоат, можуть виникнути реакції гіпер чутливості у схильних до ниххворих у вигляді подразнення шкіри, очей і слизових оболонок.

Клізми Салофальку не слід призначати дітям до 6 років.

Вагітність і лактація

Даних про застосування клізмСалофальку для лікування вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування в обмеженої кількості вагітних свідчать про відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні немає ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату не відоми. В єдиному випадку після тривалого застосування в період вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.

Клізми Салофальку необхідно застосовувати в період вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик.

N-ацетил-5-аміно саліцилова кислотаі, меншою мірою, месалазин екскретуються до грудного молока. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування для лікування жінок у період лактації. Не можна виключити реакцій гіпер чутливості, таких як діарея. Отже, клізми Салофалькуповинні застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Спеціальних досліджень взаємодії не проводилось.

Взаємодії можуть мати місце протягом лікування клізмами Салофальку 4 г/60 мл при одночасному застосуванні нижченаведених лікарських препаратів. Більшість з цих можливих взаємодій ґрунтується на теоретичних міркуваннях:

- Антикоагулянти кумаринового                     можливо потенціювання антикоагу-

  типу:                                                         люючогоефекту (збільшення ризику

                                                                    кишкової кровотечі);

-          Глюкокортикоїди:                                    можливо посилення небажаних шлункових явищ;

-          Сульфанілсечовини:                                можливо посилення цукрознижуючих ефектів у крові;

-          Метотрексат:                                          можливо збільшення токсичної дії метотрексату;

-          Пробенецид /сульфінпіразон:                 можливо послаблення урикозуричного ефекту;

-          Спіронолактон/ фуросемід:                     можливо зменшення діуретичного ефекту;

-          Рифампіцин:                                           можливо послаблення туберкулостатичного ефекту.

У хворих, які одночасно приймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, можливо посилення мієлосупресивногоефекту азатіоприну або 6-меркаптопурину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25°С), в запечатаному блістері. Захищати від світла. Источник

Термін придатності – 2 роки. Термін придатності розкритої та напіввикористаної клізми становить 2 доби. Відкриту танапіввикористану клізму слід зберігати при кімнатній температурі (не вище 25°С). Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.