ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНІЦИЛІНG, натрієва сіль

(penicillin G sodium)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: benzylpenicillin; бензилпеніциліну натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;

склад: 0.599 г бензилпеніциліну натрієва сіль, що відповідає 1 000 000 МО.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. АТС J01C Е 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пеніцилін G виявляє бактерицидну дію відносно чутливих мікро організмів, що розмножуються, шляхом пригнічення біосинтезумукопептинів клітинної стінки. Пеніцилін G, натрієва сіль ефективний при інфекціях, спричинених пеніцилін чутливими мікро організмами: стрептококи груп A,C, G, L та M, ентерококи, пневмококи, пеніцилін азоне продукуючі штами стафілококів, менінгококи, гонококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillusanthracis, Clostridia spp., Erysipelothrix insidosa, Listeria monocytogenes,Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella multocida, Streptobacillusmoniliformis, Spirillum minus, Fusobacterium fusiforme, Leptospira spp.,Treponema pallidum та актимноміцети. При інфекціях, викликаних стафілококами, ентерококами, Escherichia coli або Enterobacter aerogenes, рекомендовано провести тести на чутливість.

Фармакокінетика. У сироватці високий рівень концентрації пеніциліну досягається майже одразу (приблизно через 5 хв) після внутрішньо венного введення. Після внутрішньом’язового введення пікові рівні досягаються не раніше, як через 15 – 30 хв. Після використання високих доз пеніциліну терапевтичні концентрації досягаються навіть у тяжко доступнихтканинах, таких як серцеві клапани, кістки та спинно-мозкова рідина. ПеніцилінG, натрієва сіль виводиться через печінку та нирками.

Показання для застосування. Препарат показаний при інфекціях, спричинених пеніцилін чутливими мікро організмами: септицемії, пневмонії, емпіемі, перикардиті, бактеріальному ендокардиті, медіастеніті, перитоніті, менінгіті, абсцесі мозку, артриті, остеомієліті; специфічних інфекціях –сибірці; інфекціях, спричинених клостридіями, лістеріями, пастерелами; пропасниці, спричненій укусом пацюка, фузоспірохетозі. Пеніцилін G, натрієва сіль також використовується при захворюваннях на сифіліс та гонорею.

Спосіб застосування та дози. Звичайно дози та тривалість застосування препарату залежить від вираженості клінічної картини. Як правило, призначають по 30 000 МО на 1 кг маси тіла на добу, розподілені на 3 прийоми.

Особливі випадки дозування. Пеніцилін G, натрієва сіль може застосовуватися внутрішньоплеврально в дозу до 200 000 МО (5 000 МО на 1 мл розчинника), вводитися у суглоб у дозі до 100 000 МО (25 000 МО на 1 мл розчинника).

Інтралюмбально препарат вводиться по 10 000 – 20 000 МО дорослим, 8 000МО – дітям віком від 6 до 12 років; 5 000 МО – дітям віком 1 – 6 років та 2 500МО –новонародженим. Стерильний розчин (не більше як 1 000 МО на 1 мл розчинника) повинен нагрітися до температури тіла і повільно вводитися (1 мл нахвилину) після видалення відповідної кількості спинно-мозкової рідини. Приінтралюмбальному введенні доза препарату виступає доповненням до системного лікування, а загальна добова доза (внутрішньо венно або внутрішньом’язово) повинна бути відповідно знижена.

Побічна дія. Належну увагу слід приділити можливим побічним ефектам: кропив’янка, пропасниця, судомний біль, ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит або анафілаксія. Внаслідокбактеріолізису при інфекціях, спричинених ендотоксин продукуючими бактеріями (наприклад, сальмонела, лептоспіра або трепонема), може спостерігатися реакціяДжариш-Геркспейєра. Іноді після введення пеніциліну спостерігаються стоматити та глосити. При призначенні довго тривалого лікування пеніциліном слід взяти доуваги можливість розвитку резистентних мікро організмів або грибів. При виникненні суперінфекції слід вжити відповідних заходів.

У поодиноких випадках після внутрішньо венного введення понад 10 000 000одиниць Пеніциліну G, натрієвої солі можуть відмічатися побічні ефекти: гемолітична анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія, нефропатія. Зрідка при наявній раніше нефропатії можуть зустрічатися альбумінурія та гематурія. В окремих випадках призначення пеніциліну спостерігаються олігурія чи анурія, які зазвичай минають протягом 48 годин після припинення лікування. Діурез може бути відновлений призначенням 10% розчину манітолу.

Протипоказання. Наявна або можлива гіпер чутливість до пеніциліну ванамнезі; при гіпер чутливості до цефалоспоринів слід брати до уваги можливість перехресної алергії (5 – 10% випадків).

Особливості застосування. При алергічних реакціях слід негайно припинити прийом препарату і при необхідності проводити симптоматичне лікування. Ухворих, які одержують пеніцилін може бути хибно позитивна реакція сечі нацукор. У хворих на діабет може бути затримка всмоктування із внутрішньом’язовихдепо. Оскільки пеніцилін малотоксичний дозу пеніциліну звичайно не потрібно знижувати у хворих з порушеною функцією печінки і/або нирок. При довго тривалому лікуванні слід контролю вати формулу крові, а також ниркову та печінкову функції. Згідно з рекомендаціями ВООЗ, лікування стрептококових інфекцій слід проводити щонайменше 10 днів.

При довго тривалому лікуванні антибіотиками слід пам’ятати про можливість появи резистентних штамів мікро організмів і грибів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні протизапальних, анти ревматичних та жарознижувальних препаратів особливоіндометацину, фенілбутазону та саліцилатів може спостерігатися пригнічення виведення препарату за конкурентним механізмом. Пеніциліни з бактерицидним ефектом не повинні комбінуватися з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише у разі очікування синергічного або, накрайній випадок, адитивного ефекту. Призначення цих препаратів слід проводити вповній дозі; якщо відомий синергічний ефект препаратів, дозу більш токсичного препарату можна зменшити.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 25^оС. Источник

Термін придатності – 5 років.