ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Зіннат™

(Zinnat™)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; цефуроксим-1-ацетоаксетиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого або білуватого кольору;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цефуроксиму (у формі цефуроксимуаксетилу) 125 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза, пропіленгліколь, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, Опаспрей білий М-1-7120.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Код

АТС J01D A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспориновогоантибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз тавиявляє активність проти широкого спектра грам позитивних та грам негативних мікро організмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікро організмів.

Цефуроксим має високу активність відносно таких мікро організмів:

грам негативні аероби:

Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, тапеніцилін азо-не продукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteusmirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;

грам позитивні аероби:

Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну),Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcuspneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae);

анаероби:

грам позитивні та грам негативні коки (включаючи види Peptococcus таPeptostreptococcus), грам позитивні бактерії (включаючи види Clostridium) таграм негативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium),Propionibacterium spp;

інші мікро організми:

Вorrelia burgdorferi;

мікро організми, нечутливі до цефуроксиму:

Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штамиStaphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp;

деякі штами нижченаведених мікро організмів, нечутливі до цефуроксиму:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteusvulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroidesfragilis.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізу ється на слизовій оболонці останнього і у виглядіцефуроксиму потрапляє до кровообігу.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму в сироватці крові спостерігається приблизно через 2 – 3 години після прийому препарату. Період напів виведення препарат установить приблизно 1 – 1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 - 55% залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незмінному стані шляхом канальцевої секреції та клуб очкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Показання для застосування.

Лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікро організмами, а саме:

інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;

інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;

- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;

- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;

гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;

лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей старше 12 років.

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі (Зинацеф) дляпарентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо дляцього є клінічні показання.

Зіннат ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування Зинацефу (цефуроксиму натрію).

Спосіб застосування та дози.

Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10днів).

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їжі.

Дорослі:

більшість інфекцій – 250 мг 2 рази на добу;

інфекції сечовивідних шляхів – 125 мг 2 рази на добу;

інфекції дихальних шляхів

середнього ступенят яжкості (бронхіти) – 250 мг 2 рази на добу;

більш тяжкі інфекції дихальних

шляхів або підозра на пневмонію – 500 мг 2 рази на добу;

пієлонефрит – 250 мг 2 рази на добу;

неускладнена гонорея – одноразово 1 г препарату;

хвороба Лайма у дорослих та дітей

віком від 12 років – 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

Послідовна терапія:

Пневмонія: 1,5 г Зинацефу 2 – 3 рази на добу (внутрішньо венно або внутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з наступним застосуванням Зіннату по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 – 10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Зинацефу 2 – 3 рази на добу (внутрішньо венно або внутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з наступним застосуванням Зіннату по 500мг 2 рази на добу перорально протягом 5 – 10 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.

Діти:

більшість інфекцій 125 мг 2 рази на добу (максимальна

 добова доза 250 мг);

діти віком старше 2 років 250 мг 2 рази на добу (максимальна

із середнім отитом або добова доза 500 мг).

більш тяжкою інфекцією

Таблетки Зіннату не дозволяється розламувати, тому маленьким дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Побічна дія.

Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражена помірно імає в основному оборотний характер.

Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована за органами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникнення розділена на такі категорії:

дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1 000 та < 1 на 100, рідко ≥ 1 на 10 000 та < 1на 1 000, дуже рідко < 1 на 10 000.

Кров і лімфатична система

Часто: еозинофілі я.

Не часто: позитивний тест Кумбса, тромбоцит опенія, лейкопенія (інколи глибока).

Дуже рідко: гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

Імунна система

Реакції гіпер чутливості, що включають:

Не часто: шкірний висип.

Рідко: кропив’янка, свербіж.

Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.

Нервова система

Часто: головний біль.

Шлунково-кишковий тракт

Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту.

Не часто: блювання.

Рідко: псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарна система

Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

Шкіра та підшкірні тканини

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз (екзантематозний некроліз).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Передозування.

При передозуванні цефалоспоринів може виникнути подразнення головного мозку і як наслідок можливе виникнення судом.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути зменшений шляхомгемодіалізу та перитонеального діалізу.

 

Особливості застосування та застереження.

Досвіду застосування Зіннату для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.

Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як й інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікро організмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), щоможе, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.

Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакціяЯриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зіннатуна мікро організм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотико терапіїхвороби Лайма, який проходить без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральноїтерапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнт ата чутливістю патогенного мікро організма. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.

Вагітність та лактація.

Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної діїцефуроксиму аксетилу немає, але, як і при застосуванні інших ліків, треба з обережністю призначати його в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється змолоком матері, тому матері, що годують груддю, повинні застосовувати його з обережністю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Виходячиз профілю побічних ефектів Зіннату, будь-який вплив лікування цим антибіотиком на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами малоймовірний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшуватибіодоступність Зіннату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдо негативний результат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі пацієнтам, що лікуються цефуроксимом натрію, рекомендується використовувати глюкозооксидазнуабо гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатині ну.

Умови та термін зберігання. Источник

Таблетки Зіннату слід зберігати в недоступних для дітей місцях при температурі, що не перевищує 30°С. Термін придатності – 3 роки.