ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
вінкристин ліквід-ріхтер
(VINCRISTIN LIQUID-RICHTER)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: вінкристин;
алкалоїд барвінку рожевого (Cataranthus roseus);
основні фізико-хімічні властивості: чистий, безбарвний або майже безбарвний розчин без механічних включень;
склад: 1 флакон містить 1 мг вінкристину сульфату;
допоміжні речовини: метил- і пропіл парагідроксибензоат, цинку сульфат, кальцію глюконат, спирт етиловий.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Код АТС L01C A02.
Фармакологічні властивості. Вінкристин є рослинним алкалоїдом барвінку рожевого (Cataranthus roseus), який оборотно блокує мітотичний поділ клітин настадії метафази. Протипухлинна дія проявляється в тому, що вінкристин, зв’язуючись з мікро трубочками, гальмує утворення мітотичних веретен. У клітинах пухлини селективно пригнічує синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферментуРНК-полімер ази.
Фармакокінетика. Вінкристин метаболізується в печінці і виділяється в основному з жовчю, пікова концентрація досягається через 60 хвилин після внутрішньо венного введення. Тільки 10-20 % виявляється (у незміненому вигляді або у вигляді метаболіту) у сечі. Накопи чується в підшлунковій залозі, селезінці, нирках, легенях і печінці.
Для вінкристину характерна трифазна модель виділення: періоди напів виведення становлять 4-5 хв, 2-3 год і 19 - 155 год. Відзначається виражений зв’язок препарату з білками плазми і клітинами крові. Вінкристин добре проникає в тканини організму і повільно виводиться з нього. Накопичення препарату у нервовій тканині може призводити до нейротоксичності.
Характерні великі індивідуальні розходження поперіоду напів виведення і розподілу препарату.
Показання для застосування. Гостра лімфоїдна лейкемія, ходж кінські інеходж кінські лімфоми, рабдоміосаркома, саркома Юінга, нейробластома, пухлинаВільмса. У складі комбінованої терапії при пухлинах щільного типу.
Спосіб застосування та дози. Препарат уводять виключно внутрішньо венно (слід уникати поза судинного потрапляння препарату!).
Інтратекальне введення заборонено!
Дозування вимагає індивідуального підходу залежно від клінічного стану хворого.
Для дорослих, як правило, разова доза Вінкристину Ліквід-Ріхтерстановить 1,0 - 1,4 мг/м2 поверхні тіла (разова доза не повинна перевищувати 2 мг/м2), одноразово, раз на тиждень. Максимальна курсова доза становить 10 - 12 мг/м2.
Дітям препарат призначають по 1,5 мг/м2 1раз на тиждень. Лікування триває 4 - 6 тижнів.
При порушенні функції печінки дозу слід зменшити.
Відповідну дозу розводять в 0,9% розчині натрію хлориду і вводять внутрішньо венно болюсом (0,1 мг Вінкристину/мл) або одночасно з внутрішньо венноюінфузією 0,9% розчину натрію хлориду протягом 1 хв через трубку ін фузійногоапарата.
Побічна дія. Побічні явища мають оборотний характер і залежать від дози і кратності застосування препарату. Діти переносять Вінкристин краще, ніж дорослі. Хворі похилого віку особливо схильні до розвитку нейротоксичності.
Найчастіше зустрічаються: алопеція, нейро токсичність (порушення чутливості, рухових і автономних функцій: можуть виникнути судоми, часто з гіпертензією, порушення сечовипускання, парестезії, зникнення глибоких сухожильних рефлексів, атаксія, розлади руху, тетрапарез, який прогресує, запор), гіперурикемія, сечокисла нефропатія; рідше: токсичне ураження центральної нервової системи, гіпонатріємія, порушення виділення антидіуретичного гормону, зменшення маси тіла, нудота, блювання, висипання на шкірі; рідко: лейкопенія, тромбоцит опенія, стоматит. Після лікування можуть виникнутиазооспермія і аменорея. При появі симптомів нейроінтоксикації необхідно припинити лікування.
Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої або допоміжних речовин, мієлосупресія, неврологічні захворювання, бактеріальні та вірусні інфекції.
Під час лікування розчином Вінкристин Ліквід-Ріхтер застосування живих вакцин заборонено.
Передозування. Симптоми: збудження, можливі судоми, пригнічення перистальтики кишечнику, виражена лейкопенія, порушення функції серцево-судинної системи.
Побічні ефекти, які зустрічаються при застосуванні розчину ВінкристинЛіквід-Ріхтер, залежать від дози. Тому при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані, побічні ефекти зустрічаються частіше.
Лікування: застосовують проти судомний препарат фенобарбітал, при ілеусі роблять очисну клізму, проводять симптоматичне лікування.
Під час лікування Вінкристином Ліквід-Ріхтер застосування живих вакцин протипоказано.
Особливості застосування. Особлива обережність потрібна при попередній або одночасній мієлосупресивній хіміотерапії і променевій терапії, при лейкопенії, тромбоцит опенії та ураженні печінки, а також у похилому віці.
Якщо кількість лейкоцитів у дорослих знижується до 3000/мм3і нижче, лікування препаратом необхідно припинити. У такому разі рекомендується профілактичне лікування антибіотиками. При застосуванні препарату необхідно ретельно контролю вати кількість лейкоцитів.
Для попередження розвитку гострого сечокислого діатезу слід контролю вати рівень сечової кислоти в сироватці крові, забезпечити введення потрібного об’єму рідини і в разі необхідності призначити алопуринол.
Для забезпечення регулярної функції кишечнику можуть застосовуватися послаблю вальні лікарські засоби або клізма.
До початку введення препарату варто переконатися втому, що голка знаходиться у вені.
Потрапляння препарату в пара венозні м’які тканини призводить до болючої місцевої реакції і некрозу тканин. У таких випадках залишок препарату вводять віншу вену. В ураженій ділянці симптоми можна зменшити ін’єкцією гіалуронідази.
Перед початком лікування жінок фертильного віку необхідно попередити щодо доцільності уникнення вагітності. Під час лікування рекомендується застосування відповідної (негормональної) контрацепції.
У період вагітності препарат застосовується тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваного ефекту та можливого ризику. Варто уникати застосування препарату в першому триместрі вагітності. При лікуванні препаратом годування груддю варто припинити.
Під час лікування Вінкристином Ліквід-Ріхтер застосування живих вакцин протипоказано.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування розчину ВінкристинЛіквід-Ріхтер разом з препаратами, що інгібують печінкові ферменти CYP3А, може зменшити метаболізм Вінкристину та підсилити його токсичність.
Сумісне введення заборонено з нейро токсичними лікарськими препаратами (ізоніазидом, аспарагін азою, ітраконазолом).
Обережно слід застосовувати разом з препаратами:
мітоміцин-С (може виникнути гостра задишка, бронхоспазм);
фенітоїн (дифеніном) (знижується рівень фенітоїну в крові і може збільшуватись схильність до судом).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі 2 - 8°С. Источник
Термін придатності – 2 роки.