ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЕРПЕВІР (R)
(HERPEVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аciclovir;
2-аміно-9-[(2-гідроксиетокси) метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору з фаскою;
склад: 1 таблетка містить ацикловірув перерахунку на суху речовину 0,2 або 0,4 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямоїдії. Ацикловір.
Код АТС: J05А В 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацикловір– аналог пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину - компонента ДНК. Особливо ефективний у відношенні вірусів простого герпесу та оперізувального герпесу (лишаю). Подібність структур ацикловіру та дезоксигуанідину дозволяє ацикловірувзаємодіяти з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноження вірусу. Після проникнення ацикловіру в уражену герпесом клітину під впливомтимідинкінази, що виділяється вірусом, ацикловір перетворюється вацикловір-моно фосфат, який ферментами клітини хазяїна перетворюється спочатку вацикловір-дифосфат, а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який вибірково блокує синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини хазяїна (людини) ацикловір-трифосфат практично не впливає.
Ацикловір при герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує імовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, послабляє біль в гострій фазіоперізувального герпесу.
Препарат виявляє імуностимулюючу дію.
Активний також у відношенні вірусу Епштейна-Барра, цитомегаловірусу.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується частково (близько 20%). Прийом з їжею мало впливає на всмоктування. Відносно слабо зв’язується з білками плазми (9–33%). Препарат добре проникає утканини та рідини організму, проходить крізь ГЕБ та плацентарний бар’єр, проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація в крові залежно від дози досягається через 1,5–2 години. Період напів виведення при прийомі внутрішньо становить близько 3 годин; при нирковій недостатності – збільшується до 19,5годин. З віком швидкість виведення препарату уповільнюється, але збільшується у незначній мірі період напів виведення.
Виводиться, головним чином, нирками у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболіту 9-карбоксиметоксиметил гуаніну.
Показання для застосування. Герпевір(R)призначають при інфекціях шкіри та слизових оболонок, що викликані вірусомHerpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальнийгерпес; для профілактики цих захворювань у хворих з порушеннями імунної системи; у хворих з оперізувальним лишаєм – при нормальній імунній системі; при вітряній віспі.
Спосіб застосування та дози. Герпевір(R)застосовують внутрішньо.
Рекомендується починати лікування при появі самих перших ознак захворювання. Під час лікування необхідний прийом великої кількості рідини.
Дітям при первинних інфекціях, що викликані вірусомHerpes simplex типів 1 та 2, у віці до 2-х років призначають в дозі 0,5 г надобу, старших 2-х років – 1 г на добу за 5 прийомів.
Для дітей при інфекціях, що викликані Varicellazoster, у віці до 2 років добова доза становить 0,8 г, для дітей від 2 до 6років – 1,6 г, старших 6 років – 3,2 г. Кратність прийому – 4 рази. Курс лікування не менше 5 діб.
Дорослим при первинних інфекціях, що викликані вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, призначають по 0,2 г (1 таблетка) 5 разівна добу з перервою на ніч (добова доза – 1 г). Курс лікування – 5 діб.
Пацієнтам з імунодефіцитом (у тому числі після трансплантації органів або кісткового мозку, при порушенні всмоктування у кишечнику) призначають по 0,4 г 5 разів на добу; курс лікування становить неменше 5 діб, при необхідності – до 10 діб.
У дорослих для профілактики інфекцій, що викликані вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, з нормальним імунітетом добова до застановить 0,8 г (по 0,2 г 4 рази на добу з інтервалом 6 годин або по 0,4 г 2рази з інтервалом 12 годин). У деяких випадках добова доза може бути зменшена до 0,6 г (у 2–3 прийоми). Пацієнтам зі значним імунодефіцитом призначають по 0,4 г 4 рази на добу. Тривалість курсу профілактичного лікування встановлюють індивідуально.
Для дорослих при інфекціях, що викликані Varicellazoster, з нормальним імунітетом добова доза становить 4 г (по 0,8 г 5 разів надобу). Курс лікування не менше 7 діб.
При порушенні видільної функції нирок та для осіб похилого віку дозу препарату слід зменшити згідно з кліренсом креатині ну:
– при лікуванні інфекцій, що викликані Herpessimplex, при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв. добову дозу знижують до 0,4 гу 2 прийоми з інтервалом між ними не менше 12 годин;
– при лікуванні інфекцій, що викликані Varicellazoster, та при підтримуючій терапії хворих зі значним зниженням імунітету та кліренсі креатині ну 10–25 мл/хв. препарат призначають по 2,4 г на добу у 3прийоми з інтервалом 8 годин;
– у пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 10 мл/хв. добову дозу знижують до 1,6 г у 2 прийоми з інтервалом 12 годин.
Побічна дія. При прийманні внутрішньо можливі:
– з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, кишкова коліка;
– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; набряки, гарячка;
– з боку нервової системи: головний біль, стомлюваність, запаморочення;
– зміна лабораторних показників: підвищення рівня білірубіну, сечовини, креатині ну, печінкових трансаміназ;
– погіршення гематологічних показників;
– рідко – анорексія;
– дуже рідко – алопеція.
Протипоказання.
– Індивідуальна несприйнятливість;
– зневоднення організму;
– тяжкі порушення функції нирок;
– у жінок – період вагітності та годування (препарат призначають тільки за життєвими показаннями; на час лікування годування груддю припиняють);
– похилий вік.
Особливості застосування. При застосуванні Герпевіру(R)необхідно контролю вати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатині ну в плазмі крові).
Якщо у жінок з герпесом статевих органів протягом 1тижня стан не покращується, слід проконсультуватися з лікарем (у хворих згерпесом статевих органів підвищений ризик розвитку раку шийки матки, тому слід проводити тест Папаніколау 1 раз на рік для виявлення початкових змін шийки матки).
При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів.
При вітряній віспі терапія більш ефективна, якщо її розпочинати на протязі 24 годин після появи типового для неї висипу.
Герпевір(R) можна приймати з їжею.
Передозування. Головний біль, нудота, блювання, діарея, задишка, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.
Лікування: підтримка функції життєво важливих органів, гемодіаліз.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному прийомі з пробенецидом уповільнюється виведення препарату. При застосуванні з нефро токсичними препаратами може посилюватись нефротоксична дія, особливо при порушеннях функції нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, прохолодному, захищеному від світла місці. Термін зберігання – 3 роки. Источник
Зберігати в недоступному для дітей місці.