ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Трамадол СТАДА®
(tramadol stada®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol; (±) –транс-2-[(диметил аміно) метил]-1-(м-метоксифеніл) циклогексанолу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або блідо – жовтуватий розчин;
склад: 1 мл розчину для внутрішнього застосування містить 100 мг трамадолугідро хлориду;
1 мл розчину відповідає 40 краплям, 1 крапля містить »2,5 мг трамадолугідро хлориду.
допоміжні речовини: : анетол, олія перцевої м’яти, полісорбат 20, сахарин натрію 2 Н2О, очищена вода.
1 мл розчину містить 1,64 мг сорбату калію, 0,2 г сахарози (= 0,017 ХО).
Форма випуску. Краплі длявнутрішнього застосування.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості. Трамадол – центрально діючий опіоїднийаналгетик. Це – неселективний агоніст μ-, d- і k-рецепторів з більшою спорідненістю з μ-рецепторами. Інші механізми, що сприяють йогоаналгетичній дії, - це гальмування зворотного захвату норадреналіну, а також посилення вивільнення серотоніну. Трамадол має протикашльову дію. На відміну від морфіну трамадол в аналгетичних дозах не пригнічує дихання; не впливає намоторику шлунково-кишкового тракту; виявляє незначний вплив на серцево-судинну систему. Сила аналгетичної дії трамадолу становить від 1/10 до 1/6 сили дії морфіну.
Фармакокінетика. Після орального застосування трамадолу всмоктується понад 90 %. Абсолютна біодоступність у середньому приблизно 70 %, не- залежно від одночасного вживання їжі. Після орального застосування (100 мг) у рідкій формі через 1,2 год. максимальна концентрація в плазмі становить Сmax= 309±90 нг/мл, а після такої ж самої дози у твердій оральній формі – через 2год. Сmax = 280±49 нг/мл. Трамадол має високу спорідненість зткани-нами (Vd,ß = 203±40 I). Зв’язування з білками крові становить близько 20 %.
Трамадол проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. У дуже незначних кількостях його можна виявити у материнському молоці разом з О-десметилпохідною (0,1 % або 0,02 % застосованої дози відповідно).
Час напів виведення незалежно від способу застосування cтановитьприблизно 6 год. У пацієнтів понад 75 років він може бути продовжений десь у 1,4 рази.
Трамадол значною мірою метаболізується шляхом N- та О-де метилування, атакож кон’югації продуктів О-де метилування з глюкуроновою кислотою. Фармакологічно активним є лише О-десметилтрамадол. З подальших метаболітів у кількісному плані наявні значні індивідуальні відмінності. У сечі виявлено 11метаболітів. Згідно з результатами експериментів на тваринах О-десметилтрамадолперевищує силу дії материнської субстанції у 2-4 рази. Його час напів виведення становить у середньому 7,9 год.
Трамадол та його метаболіти майже повністю виділяються нирками. При порушеннях функції печінки та нирок слід розраховувати на незначне продовження періодунапів виведення. У пацієнтів з цирозом печінки час напів виведення визначається 13,3±4,9 год. (трамадол) або 18,5±9,4 год. (О-десметилтрамадол). У пацієнтів знирковою недостатністю це значення становить 11±3,2 год.
У лікувальних дозах трамадол показує лінійний фармакокінетичнийпрофіль. Співвідношення між концентрацією у сироватці та аналгетичною дією залежить від дози препарату, але значно відрізняється у різних пацієнтів. Якправило ефективною є концентрація у сироватці, що складає 100-300 нг/мл.
Показання для застосування. Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу: при травмах, опіках, невралгіях, після хірургічних операцій, у онкологічних хворих та ін.
Спосіб застосування та дози. Дозування слід узгоджувати з силою болю та індивідуальною чутливістю пацієнта до трамадолу.
Дорослі та підлітки віком понад 12 років
При помірно сильному болю приймати по 20 крапель Трамадолу Стада®(що відповідає 50 мг трамадолу гідро хлориду). Якщо протягом 30-60 хв. біль неминає, то приймають ще 20 крапель.
Якщо при сильному болю очікується вища потреба у препараті, то якразову дозу приймають 40 крапель Трамадолу Стада® (що відповідає 100мг трамадолу гідро хлориду).
Тривалість дії препарату становить 4-8 год., залежно від сили болю. Як правило, добові дози не повинні перевищувати 160 крапель Трамадолу Стада(R) (що відповідає 400 мг трамадолу гідро хлориду). Однак при пухлинному болю та сильному болю після операції може виникнути потреба у значно більших дозах.
Діти
Дозування для дітей у віці від 1 до 12 років складається з разової дози, що дорівнює 1-2 мг трамадола гідро хлориду на 1 кг маси тіла.
Нижче наведені типові приклади для відповідних вікових груп ( 1 крапляТрамадолу Стада(R) містить близько 2,5 мг трамадолу гідрохлоріду):
Вік Маса тіла, кг Кількість крапель
|
| 1 рік 10 4-8
3 роки 15 6-12
6 років 20 8-16
9 років 30 12-24
11 років 45 18-36
|
Пацієнти похилого віку
При хронічному болю у пацієнтів до 75 років без ознак тяжкого захворювання печінки або нирок пристосування доз не потрібне. У літніх пацієнтів (віком 75 років і більше) може уповільнюватися виділення препарату. Внаслідок цього інтервали між прийомом окремих доз збільшують.
Пацієнти з тяжким захворюванням печінки або нирок
Пацієнтам із тяжкою печінковою та/або нирковою недостатністю не слід призначати краплі Трамадол Стада®.
Застереження
Рекомендовані дози – це орієнтовні значення. Принципово слід вибирати щонайменшу дозу з болезаспокійливою дією. При лікуванні хронічного (довго тривалого) болю перевагу варто надавати дозуванню зачітким графіком.
Краплі треба приймати разом з достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.
Трамадол Стада® в жодному разі не можна приймати довше, ніжце зумовлено терапевтичною необхідністю.
Побічна дія. Через вміст сорбінової кислоти у схільних до алергічних реакцій пацієнтів можуть з’являтися такі реакції подразнення, як запалення шкіри. Дуже часто (> 10 % пацієнтів) настає нудота та запаморочення.
Часто (1 – 10 % пацієнтів) з’являються блювання, запор, потовиділення, сухість у роті, головний біль та затьмарення свідомості.
В окремих випадках (0,1 – 1 % пацієнтів) має місце вплив на регуляцію кровообігу (серцебиття, підвищена частота скорочень серця, напади кволості при вертикальному положенні тіла (ортостатична гіпотонія) та судинний колапс). Ціпобічні дії можуть особливо проявлятись після внутрішньо венного прийому та при фізичному навантаженні. Також мали місце поклики до блювання, кишково-шлункові подразнення (відчуття наповненості, тиск у шлунку, здуття) та шкірні реакції (наприклад, свербіж, висип, кропив’янка).
Рідко (0,01 – 0,1 % пацієнтів) з’являються слабкість у м’язах, зміни апетиту, затуманений зір, алергічні реакції (наприклад, ядуха, спазми дихальних шляхів, “свистячі” дихальні шуми, болісне місцеве набрякання шкіри та слизової оболонки (ангіо невротичний набряк)), скарги при сечовипусканні.
Також Трамадол Стада® виявляє різні психічні побічні дії, щоза силою і типом відзначаються індивідуальною різноманітністю залежно від особистості пацієнта і тривалості лікування такі, наприклад, як зміни настрою (переважно - піднесеність, а в деяких випадках - дратівливість), зміни рівня активності (переважним чином - пригнічення, у деяких випадках - підвищення) та зменшення функціональної спроможності органів чуття (зменшення сприйняття органами чуття та скорочення спроможності розпізнавання, що може призвести допомилок у поведінці в критичних ситуаціях).
Дуже рідко (< 0,01 % пацієнтів) спостерігалися епілептичні судомні напади (вони виникали здебільшого після застосування високих доз трамадолу абопри одночасному вживанні ліків, які самі можуть спричинювати судоми).
В дуже рідкісних випадках повідомлялося про підвищення кров’яноготиску, брадикардію та алергічний шок (анафілаксію).
В не багатьох окремих випадках - підвищення показників ферментів печінки. Причинний зв’язок підвищення показників ферментів печінки із застосуванням трамадолу не доведений.
При перевищенні рекомендованих доз трамадолу або при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, що пригнічують діяльність мозку, може знижуватися частота дихання.
Тривале застосуванні Трамадолу Стада® часом спричинює залежність.
Ознакою відміни можуть виступати стани схвильованості, відчуття страху, нервовості, порушення сну, гіперкінез, тремтіння та розлади травлення.
Протипоказання. Не переносність трамадолу або одного з інших складових; гострі отруєння алкоголем, снодійними засобами, засобами від болюабо іншими психофармакологічними засобами; одночасне застосування інгібіторівМАО, або застосування інгібіторів МАО протягом останніх 14 днів перед вживаннямтрамадолу, важкі порушення функції печінки, важкі порушення функції нирок.
Не можна приймати дітям віком до 1 року.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При використанні інгібіторів МАОпротягом останніх 14 днів перед застосуванням опіоїдного петидину спостерігалися небезпечні для життя реакції взаємодії у центральній нервовій системі. Такі ж взаємодії з МАО - інгібіторами не можна виключити і для препарату Трамадол Стада®. При одночасному вживанні Трамадолу Стада®та препаратів, що також діють на центральну нервову систему, в тому числі, алкоголю, можна розраховувати на взаємне підсилення їх дії на центральну нервову систему.
Наявні фармакокінетичні дані свідчать про те, що клінічно важливі взаємодії при одночасному або попередньому застосуванні циметидина (інгібітораферментів) малоймовірні.
Одночасне або попереднє вживання карбамазепіну (препарату, що індукує ферменти) може зменшити болезаспокійливу дію Трамадолу Стада® та тривалість його дії.
Комбінація трамадолу із змішаними агонистами/антагонистами (наприклад, із бупренорфином [buprenorphine], налбуфіном [nalbuphine], пентазоцином[pentazocine]) не рекомендується, тому що аналгезуючий ефект чистого агоністутеоретично може бути послаблений.
Інші CYP3A4-інгібуючі речовини, такі як кетоконазол (ketoconazole) іерітроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (О-де метилування) іймовірно також метаболізм активного О-дим етильованого метаболіту. Клінічне значення цієї взаємодії невідомо.
Комбінація Трамадолу Стада® з лікарськими засобами, що зменшують здатність крові до згортання (похідні кумарину, наприклад, Варфарин), повинна відбуватися з обережністю, тому що у відношенні деяких пацієнтів повідомлялося про подовжений протромбі новий час та крововиливи в шкіру.
Передозування. Застосування значно підвищених доз Трамадолу Стада®іноді призводить до звуження або розширення зіниць, блювання, судинного колапсу, порушень свідомості аж до коми, судомних нападів, пригнічення диханняаж до апное.
У таких випадках дають ліки, що діють проти опіатів (наприклад, налоксон). Розподіляють їх на декілька прийомів маленькими дозами, оскільки тривалість їхньої дії коротша, ніж у трамадолу. Потрібна також інтенсивна медична допомога (зокрема, інтубація та штучне дихання). При судомах застосовують бензодіазепіни. Крім того, може виникнути потреба в захисті від тепловтрати та в об’ємній терапії (внутрішньо венне введення рідини для підтримування кровообігу). Корисним буде промивання шлунка.
Трамадол лише незначною мірою піддається діалізу. З цієї причини тількигемодіаліз та гемофільтрація для виведення препарату не достатні.
Особливості застосування. Трамадол Стада® можна застосовувати лишез урахуванням усіх застережних заходів при:
залежності від інших центрально діючих засобів від болю (опіоїдів);
порушенні свідомості з невідомих причин, шоку;
станах з підвищеним внутрішньо черепним тиском у разі ушкоджень головиабо захворювань мозку;
труднощах під час дихання (порушення діяльності дихального центру та дихальної функції).
Пацієнтів, які хворіють на епілепсію або схильні до нападів судом, слід лікувати Трамадолом Стада® лише у виняткових випадках.
Якщо при вагітності показане лікування болю опіоїдами, вживання крапельТрамадол Стада (R) слід обмежити одноразовими дозами.
Трамадол у дуже невеликих кількостях (приблизно 0,1 % застосованоївнутрішньо венної дози) переходить у материнське молоко. Тому трамадол не можна застосовувати в період лактації. У разі його одноразового використання, якправило, немає потреби припиняти годування груддю.
Пацієнтів, які хворіють на епілепсію або схильні до нападів судом, слід лікувати Трамадолом Стада® лише у виняткових випадках.
При лікуванні Трамадолом Стада® не рекомендується керувати автомобілем або іншими транспортними засобами. Не слід обслуговувати жодних електричних приладів або машин і працювати без надійної опори.
Застереження
Зверніть увагу на те, що Трамадол Стада® може призвести до психічної або фізичної залежності. При тривалому застосуванні дія крапельТрамадол Стада® може послаблюватись, тому виникає необхідність уприйомі більш високих доз ліків (розвиток толерантності). У пацієнтів, які схильні до зловживання лікарськими засобами або залежності від медикаментів, лікування краплями Трамадол Стада(R) слід проводити лишекороткотерміново та під суворим контролем лікаря.
Пляшечка має безпечну для дітей закрутку. Для відкриття флакона закрутку натиснути вниз і одночасно повернути її у напрямку стрілки. Длянакапування тримати крапельницю вертикально вниз і легко постукувати пальцем подну флакона, поки не з’являться перші краплі. Після використання закрутку щільно загвинтити.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 0Св місцях, недоступних для дітей. Источник
Термін зберігання – 5 років.