ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАСЕПТОЛ

 (RASEPTOL)

Загальна характеристика: міжнародна назва: сo-trimoxazolum;

основні фізико-хімічні властивості: суспензія жовто-оранжевого кольору, зі смаком апельсина,

  склад: 5 мл суспензії містять сульфаметоксазолу 200мг; триметоприму – 40 мг;

допоміжні речовини: сахароза, полі сорбіт-80, натрієва сількарбоксим етилцелюлози, натрієва сіль метилпарабена, натрієва сільпропилпарабен, латекс Гуар, бензоат натрію, лимонна кислота, жовто-оранжевий барвник, апельсинова есенція.

Форма випуску. Суспензія.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб для системного застосування.Сульфаніламідни та триметоприм. Код АТС: J01Е Е 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат. Сполучення Сульфаметоксазолу татриметоприму, кожен з яких має бактеріостатичну дію, забезпечує високу бактерицидну активність у відносно грам позитивних і грам негативних мікро організмів, і тому числі бактерій стійких до сульфаніламідних препаратів. Сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, а триметоприм перешкоджає перетворенню дегідрофолієвої кислоти втетрагідрофолієву, що порушує метаболізм мікро організмів.

  Препарат ефективний відносно стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерійної, черевного тифу, кишкової палички, протею; неефективний відносно мікобактерій туберкульозу, спірохет, синьо гнійної палички.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації, залежно від призначеної дози, протягом 2 – 4 год. після прийому.

  Расептол широко розповсюджується у тканинах, рідинах тіла, включаючи мокротиння, тканинні рідини, рідину середнього вуха, рідину простати, вагінальну рідину, жовч таліквор.

  Приблизно 44% триметоприма і 70% сульфаметоксазолу зв’язуються з білками плазми. Середній часнапів виведення сульфаметоксазону і триметоприну становить 8 год. і 8 – 10 год. Однак, у пацієнтів з ослабленою функцією печінки, спостерігається збільшення часу напів виведення обох компонентів. Помітні кількості триметоприму ісульфаметоксазолу присутні в крові протягом 24 год. після внутрішнього прийому. Стаціонарні середні концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу в плазмі становлять, відповідно, 1,72 мг на мл і 68,0 мг на мл. Ці стаціонарні рівні концентрації досягаються через 3 дні після початку застосування Расептолу.

  Триметоприм ісульфаметоксазолу виводяться, в основному нирками, як за рахунок клуб очковоїфільтрації, так і тубуляційної секреції. Концентрація двох компонентів в сечі значно вища, чим їх концентрація в крові.

Показання для застосування. Расептол використовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікро організмами: гострі інфекції дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, бронхіт, бронхіоліт, пневмонія, у тому числі викликані Haemophilus influenzaae та Pneumocystis carinii); інфекціїї ЛОР –органів (хронічний синусит, отит середнього вуха); інфекції статевих органів, утому числі пост гонорейний уретрит, гонококова інфекція; тиф, паратиф, інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані сальмонелами, шигелами, ешерихіями, бруцелами; менінгіт, гнійно-септичні після операційні ускладнення, інфекції шкіри і м’яких тканин (абсцес, фурункул, карбункул, піодермія), бактеріальні інфекційні захворюваня сечових шляхів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту, а також гострого запалення середнього вуха. Призначають дорослим для лікування дорожньої діареї.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають у дозі з розрахунку 6 мг триметоприму і 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу. Дітям від 3 міс. до 6 міс. – 2,5 мл (1/2 чайної ложки) кожні 12 год.; від 7 міс до 3 років – 2,5-5 мл (1 чайна ложка) кожні 12 год.; від 4 до 6 років – 5-10 мл кожні 12 год.; від 7 до 12 років – 10 мл кожні 12год.; дорослі і діти старші 12 років - 20 мл кожні 12 год.

Тривалість терапії – 10-14 днів (при шигельозі 5 днів). При інфекціях, викликанихPneumocystis carinii, – 120 мг на кг маси тіла, препарат приймають кожні 6 год. протягом 14-21 днів.

При призначенні препарату хворим з порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну 15 мл на хв.) потрібно знизити дозу удвічі.

Побічна дія. Найчастіші побічні реакції, які зустрічаються при звичайному дозуванні, - це алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання, набряк Квінке; легкі порушення діяльності шлунково-кишкового тракту, такі як: нудота, блювання, виразковий гінгівіт, лейкопенія, тромбоцит опенія, рідше – глосит, агранулицитоз, металобластна анемія, пурпура, псевдомембранозний коліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лейелла. У хворихз дефіцитом глюкозо-6-фосфатодегідрогенази можливий гемоліз еритроцитів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму або сульфонамідів, пацієнти з кліренсом креатині нуменше 15 мл за хв., мегалобластною анемією, викликаною дефіцитом солей фолієвоїкислоти. Не рекомендовано призначати при р-гемолітичному стрептококовому фарингіті групи А, ослабленій функції печінки та нирок, захворюваннях крові.

  Расептолможе перешкоджати метаболізму фолієвої кислоти в період вагітності, тому застосування цього препарату при вагітності та в період лактації можливе лише утому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плодуабо новонародженого. Препарат не назначають дітям у віці до 2 міс.

Передозування. Нудота, блювання, кишкова різь, головна біль, сонливість, втрата свідомості, підвищення температури тіла, депресія, порушення зору, гематурія, кристалурія. При довго тривалому передозуванні можливий розвиток тромбоцит опенії, лейкопенії, мегалобластної анемії, жовтяниця.

  Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом прискорення діурезу (збільшення лужності сечі впливає на виведення сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальнийдіаліз неефективний). Потрібно контролю вати склад периферичної крові та вміст електролітів. При виражених паталогічних змінах крові або жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна призначити кальцію фоліант. У дозі 3-6 мг внутрішньом’язово протягом 5-7 днів.

Особливості застосування. З обережністю потрібно призначати препарат хворим зможливим дефіцитом фолієвої кислоти, з обтяженим алергічним анамнезом, бронхіальною астмою, порушенням функцій печінки та щитовидної залози. При довго тривалому застосуванні препарату потрібно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам літнього віку призначають перепарити фолієвої кислоти.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Не рекомендовано приймати Расептол з ті азидними діуретиками, пероральнимицукрознижуючими засобами, непрямими антикоагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, похідними парааміно бензойної кислоти. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25⁰ С.

Термін придатності – 2 роки.