ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІКОШПАН
(NIKOSPAN®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості:плоскі таблетки світло-жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить нікотинової кислоти 22 мг та дротаверину гідро хлориду
78 мг;
допоміжні речовини: полівідон, магнію стеарат, тальк, крохмаль, лактоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Код АТС С 04А С 51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Нікотинова кислота– це водорозчинний вітамін групи В. Нікотинова кислота діє після перетворення на нікотинамід-аденін динуклеотид (НАД+) або нікотинамід-аденіндинуклеотид фосфат (НАДФ+). Ці коферменти беруть участь у реакціях перенесення електронів у дихальному ланцюжку та у тканинному диханні.
Завдяки судинорозширювальним властивостям нікотинова кислота застосовується для лікування багатьох захворювань. Високі дози нікотинової кислоти сприятливо діють на вміст ліпідів у крові та у комбінації зіншими засобами, які регулюють обмін ліпідів, застосовуються пригіперліпідемії.
Дротаверин - це похіднеізохіноліну, його спазмолітична дія на гладку мускулатуру пов’язана з пригніченням ферменту фосфодіестерази IY (ФДЕ IY). Внаслідок цього збільшується концентрація цАМФ, що інактивує фермент кіназу легкого ланцюжка міозину, а це призводить до розслаблення гладких м’язів. Ефективність залежить від рівня ФДЕIY, який неоднаковий у різних тканинах.
Завдяки комбінації нікотинової кислоти та дротаверину Нікошпан знімає відчуття болю, спричинене ангіоспазмом.
Фармакокінетика. Нікотинова кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування та широко розподіляється в тканинах організму. Нікотинова кислота проникає в материнське молоко. Основним шляхом метаболізму є її перетворення наN–метил-нікотинамід і похідні 2-піридону та 4-піридону, утворюється також нікотин-сечова кислота. При прийомі терапевтичних доз препарату невелика кількість нікотинової кислоти виділяється у незміненому вигляді з сечею.
Дротаверин швидко всмоктується зшлунково-кишкового тракту після перорального застосування. In vitro дротаверинзв’язується з білками плазми (95 – 98 %), особливо з альбуміном, гамма- табета-глобулінами, а також з альфа-(HDL)- ліпопротеїнами. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 45 - 60 хвилин після перорального застосування.
Дротаверин метаболізується упечінці. Період напів виведення становить 16 - 22 години. Через 72 години після прийому він практично повністю виводиться з організму, приблизно 50 % - з сечеюта майже 30 % - з калом. Виділення відбувається в основному у формі метаболітів, незмінена форма дротаверину в сечі не виявляється.
Даних про фармакокінетичну взаємодію між нікотиновою кислотою та дротаверином гідро хлоридом не існує.
Показання для застосування.Ангіоспастичніпрояви склеротичних захворювань, такі як: артеріосклеротична енцефалопатія, церебральний ангіоспазм, об літеруючий ендартеріїт, склероз коронарних судин, ангіоспазми, пов’язані з клімаксом, мігренню.
Спосіб застосування тадози. Добова доза для дорослих становить 1 – 3 таблетки. При мігрені та ангіоспазмі таблетки необхідно приймати натщесерце, в інших випадках – після їжі.
При ангіоспастичних станах та при клімактеричному синдромі Нікошпан може застосовуватися у вигляді курсової терапії. Доза препарату призначається залежно від стану хворого, обмежень учасі прийому Нікошпану немає.
Побічна дія.
Пов’язана з нікотиновою кислотою:припливи крові до обличчя, відчуття печіння, непритомність, запаморочення, головний біль, висипання, свербіж, нудота, підвищена кислотність, диспепсія.
Пов’язана з дротаверином: гіпотензія, головний біль, запаморочення, нудота, блювання, прискорене серцебиття, безсоння, запор.
Протипоказання. Підвищена чутливість додіючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату. Тяжка печінкова, ниркова, серцева недостатність. Дітям до 18 років.
Передозування. Даних щодо передозування препарату не існує.
Особливості застосування. Препарат може спричиняти скарги з боку шлунково-кишкового тракту у хворих, які страждаютьнепереносимістю лактози через вміст лактози в таблетках.
Вагітність та лактація. За даними клінічних досліджень Нікошпан не має ні тератогенної, ні ембріотоксичної дії. Однак через відсутність клінічних даних щодо застосування препарату у вагітних, застосовувати Нікошпан під час вагітності не рекомендується.
У зв’язку з відсутністю даних клінічних досліджень застосовувати препарат при лактації можна тільки після ретельного зважування співвідношення користь / ризик.
Вплив на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Немає данихщодо впливу Нікошпану на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нікошпан знижує дію пероральних гіпоглікемічних засобів і контрацептивів.
При одночасному застосуванніНікошпану зі статинами зростає ризик розвитку міопатії та гострого некрозу кісткових м’язів.
При одночасному застосуванні препарату з леводопою знижується її антипаркінсонічний ефект, підсилюються прояви ригідності та тремору.
Не існує даних про взаємодіюНікошпану з алкоголем. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15-25° С). Термін придатності - 5 років.