ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АКТИФЕД™
(ACTIFED™)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білі, округлі двоопуклі таблетки;
склад: 1 таблетка містить трипролідину гідро хлорид– 2,5 мг, псевдо ефедрину гідро хлорид – 60 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Системно діючі проти набрякові засоби, які застосовують при патології порожнини носа. Код АТС R01B A52.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трипролідинзабезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н1-гіста мінових рецепторів класу алкіл амінів із мінімальною антихолінергічною активністю.
Псевдо ефедрин ефективно знімає набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Псевдо ефедрин порівняно з ефедрином значно меншою мірою викликає тахікардію та підвищення артеріального тиску та значно меншою мірою стимулює центральну нервову систему.
Фармакокінетика. Псевдо ефедрин та трипролідин добре абсорбуються з кишечнику після застосування внутрішньо. Після застосування однієї таблетки пік концентрації трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5–6,0 нг/мл та досягається через 2 години. Період напів виведення трипролідину становить приблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1 % застосованої дози трипролідинувиводиться у незмінному стані.
Пікова концентрація псевдо ефедрину становить приблизно 180 нг/мл та досягається через 2 години. Період напів виведення псевдо ефедрину досягає 5,5 години.
Псевдо ефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдо ефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55–75 % дози– у незмінному стані. Рівень виділення псевдо ефедрину підвищується при підкисленні сечі та відповідно знижується при збільшенні рН сечі.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, таких як алергічний риніт, вазомоторний риніт, а також при застуді та грипі.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти віком від 12 років.
1 таблетка – 3-4 рази на день.
Максимальна добова доза: 4 таблетки.
Діти від 6 до 11 років.
½ таблетки – 3-4 рази на день.
Максимальна добова доза: 2 таблетки.
У дітей віком до 6 років таблетки Актифеду не застосовують, для цієї вікової групи рекомендують використовувати сироп.
Хворі літнього віку.
Застосовують звичайні дози для дорослих.
Печінкова недостатність.
Досвід застосування препарату свідчить, що при легких та помірних ступенях патології печінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю. Тяжка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.
Ниркова недостатність.
Потрібно з обережністю призначати таблетки Актифеду пацієнтам із помірними та тяжкими ступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинною патологією.
Побічна дія.
Трипролідин.
Трипролідин може викликати сонливість. Інколи зустрічаються шкірні висипи з подразненням або без. Можуть спостерігатися сухість у роті, носі та горлі, тахікардія.
Псевдо ефедрин.
Можуть спостерігатися симптоми збудження центральної нервової системи, включаючи порушення сну, дуже рідко – галюцинації. Інколи з’являються шкірні висипи з подразненням або без. Описано випадки затримки сечовиділення у чоловіків, які застосовували псевдо ефедрин; частіше це спостерігається при збільшенні передміхурової залози.
Протипоказання.
Таблетки Актифеду протипоказані хворим із гіперчутливістю до препарату, будь-якого з його компонентів, з артеріальною гіпертензією (тяжкий перебіг), тяжкою ішемічною хворобою серця, з тяжкими ураженнями печінки, хворим, котрі застосовують або застосовували протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО (утому числі антибактеріальний препарат фуразолідон). Одночасне застосуванняпсевдо ефедрину та цієї групи ліків може викликати підвищення артеріального тиску.
Передозування.
Симптоми.
Окрім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуванні нормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні Актифеду включають в‘ялість, запаморочення, атаксію, слабкість, гіпотонію, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексію, гіперактивність, тремор, судоми, дратівливість, неспокій, відчуття серцебиття та гіпертензію.
Лікування.
Потрібно провести необхідні заходи для підтримання дихання та усунення судом. При наявності показань промивати шлунок. Може виникнути необхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведенняпсевдо ефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена. Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годингемодіалізу з організму виводиться приблизно 20 % усієї дози псевдо ефедрину, отриманої після вживання комбінованого препарату.
Особливості застосування.
Хоча в дослідах псевдо ефедрин не впливає на артеріальний тиск у пацієнтів з нормальним тиском, таблетки Актифеду слід з обережністю застосовувати пацієнтам з легким та помірним ступенем гіпертензії.
Як і інші симпатоміметичні препарати, таблетки Актифеду повинні з обережністю застосовувати пацієнти із серцевою патологією, діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньо очного тиску та збільшенням передміхурової залози.
Препарат може викликати сонливість.
Хоча об’єктивних даних немає, пацієнти, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного застосування алкоголю та інших седативних засобівіз центральним механізмом дії (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з легким та помірним ступенем патології печінки, особливо якщо вона супроводжується серцево-судинним захворюванням.
Вагітність.
Немає клінічних даних щодо застосування таблеток Актифеду в період вагітності. Дослідження псевдо ефедрину та трипролідину на тваринах не виявили прямої або непрямої шкідливої дії на розвиток плода.
Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Лактація.
Псевдо ефедрин та трипролідин екскретуються в грудне молоко в незначних кількостях, проте вплив їх на дитину невідомий.
Застосовувати препарат матерям, які годують груддю, не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода.
Фертильність.
Інформації про вплив таблеток на фертильність у людей немає.
Дослідження на щурах не виявили впливу псевдо ефедрину на фертильність. Досвід широкого клінічного застосування не виявив будь-якого ризику для фертильності, пов’язаного з використанням трипролідину в рекомендованих режимах дозування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Таблетки Актифедуможуть викликати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, щовимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінності у реакції наантигістамінні препарати.
Оскільки в осіб, які застосовують трипролідину гідро хлорид, можлива поява сонливості, пацієнти перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконанням завдань, що можуть становити небезпеку, повинні переконатися, що препарат не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. розділ „Особливості застосування”).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісному застосуванні Актифеду з трициклічними антидепресантами, симпатоміме тиками (деконгестантами, суп ресорами апетиту, амфетаміновимипсихостимуляторами) або інгібіторами моноамін оксидази (включаючи фуразолідон), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищення тиску крові (див. розділ „Протипоказання”). Оскільки Актифед міститьпсевдо ефедрин, він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, що впливають на симпатичну активність, у т. ч. бретиліуму, бетанідину, гуанетидину, дебрисоквіну, метилдопи, альфа- та бета-адреноблокаторів (див. розділ„Особливості застосування”).
Хоча об’єктивних даних немає, особи, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного застосування алкоголю або інших седативних засобів із центральним механізмом дії.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати при температурі до 25°С у сухому та захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 4 роки.