I Н С Т РУ К Ц I Я
для медичного застосування препарату
ВЕРАПАМІЛУ ГІДРОХЛОРИД “ЛХ”
(VERAPAMILI НYDROCHLORIDUM “LH”)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хімічна назви:Verapamil; [ (2RS)-2-(3,4-диметоксифеніл)-5-[ [2-(3,4-диметоксифеніл) етил] (метил) аміно]-2-(1-метил-етил) пентан нітрилу гідро хлорид];
основнi фiзико-хiмiчні властивостi: безбарвна прозора рідина;
склад: 1 мл містить 0,0025 г верапамілу гідро хлориду;
допоміжні речовини: натрію хлорид, розчин хлористоводневої кислоти, водадля ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Код АТС C08D А 01.
Фармакологічні властивості. Верапаміл належить до блокаторів повільних кальцієвих каналів. Пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію з міжклітинного простору в кардіоміоцити і гладком'язові клітини кровоносних судин, не спричиняючи змін концентрації іонів кальцію в крові. Верапамілвикликає дилатацію коронарних артерій і артеріол у нормальних і ішемізованихділянках міокарда, усуває спазми коронарних артерій, таким чином поліпшується кровопостачання серцевого м'яза. За рахунок впливу на внутрішньоклітинний вхідіонів кальцію зменшується скоротливість міокарда, частота серцевих скорочень (ЧСС) і загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), знижується навантаження насерце і його потреба в кисні. При ішемії міокарда препарат сприяє зменшенню диспропорції між потребою та забезпеченням серця киснем, зменшує скоротливість міокарда.
Анти аритмічний ефект верапамілу обумовлений збільшенням рефрактерного періоду АV-з'єднання й уповільненням АV-провідності (належить до анти аритмічнихпрепаратів IV класу). Внаслідок цього зменшується частота скорочень шлуночків при тріпотінні чи мерехтінні передсердь. Ефект дозозалежний. Завдяки впливу наАV-вузол верапаміл сприяє відновленню синусового ритму при пароксизмальнійсуправентрикулярній тахікардії.
Він виявляє деяку натрійуретичну та діуретичну дію за рахунок зниження канальцієвої реабсорбції. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Верапаміл активно метаболізується впечінці, тому при порушенні її функцій виділення препарату помітно подовжується.
Фармакокiнетика. Припарентеральному застосуванні біля 90% верапамілу зв΄ язується з білками плазми крові. При одноразовому застосуванні період напів виведення верапамілустановить 3 – 7 год., при курсовому призначенні період напів виведенняпідвищується до 4,5 – 12 год. Препарат метаболізується у печінці за допомогоюдиметилювання, діалкілування і глюкуронування з утворенням 12 метаболітів, зних 2 є активними. Екскретується в основному із сечею (до 70%, з них десь 5% виводиться в незміненому вигляді), частково виводиться з калом (приблизно 16%).
Показання для застосування. Верапаміл яканти аритмічний засіб, в основному, призначають при передсердних аритміях –суправентрикулярній тахікардії, екстрасистолії (при шлуночкових аритміях, включаючи шлуночкову екстрасистолію, препарат малоефективний). Верапамілзастосовують також для лікування есенціальної та симптоматичних артеріальних гіпертензій. Парентеральний шлях введення верапамілу доцільний при гіпертонічних кризах, гострих нападах стенокардії, нападах пароксизмальноїсуправентрикулярної тахікардії.
Спосіб застосування та дози. Верапаміл застосовують внутрішньо венно, для купірування пароксизму суправентрикулярної тахікардії вводять дорослим повільно 2-4 мл 0,25% розчину. Повторно для підтримуючої терапії вводять 1 раз на день краплинно зі швидкістю 0,005 мг/кг за хвилину не раніше, як через 30 хв після струминного введення. Розчин верапамілу готують шляхом розведення 2 мл 0,25% розчину його в 100 -150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Внутрішньо венно вводять під контролемгемодинамічних показників. Дітям препарат призначають внутрішньо венно залежно від віку: від 1 року до 5 років – по 0,002 - 0,003 г, від 6 до 14 років – по 0,015 - 0,025 г.
Толерантність при тривалому застосуванні верапамілу не розвивається.
Побічна дія. Можливі: нудота, блювання, запаморочення, підвищена стомлюваність, периферичні набряки, алергічні реакції, порушення АВ-провідності, брадикардії, гіперемії шкіри обличчя, гінекомастії, гіпертрофії ясен, при тривалому прийомі препарату часто розвивається атонічний запор. При використанні високих доз препарату можлива поява артеріальноїгіпотензії та АV-блокада будь-якого ступеня тяжкості, асистолія або мінливе зниження АТ.
Протипоказання. АV-блокада ІІ-ІІІ ступенів, гострий інфаркт міокарда з атріовентрикулярною блокадою, кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.), синдром слабкості синусового вузла, WPW синдром, що супроводжується мерехтінням та тріпотінням передсердь, серцева недостатність, брадикардія (ЧСС менша за 50уд/хв.), ниркова недостатність, хвороби печінки, І триместр вагітності, період годування груддю, підвищена чутливість до препарату.
Обережно призначають одночасно з b-адрено блокаторами через можливу сумацію впливу на провідність та скоротливість серця.
Передозування. Можуть виникнути артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, поява симптомів серцевої недостатності, АV-блокада будь-якого ступеня тяжкості та асистолія. Уразі передозування препарат відміняють. Необхідно контролю вати стан пацієнта (тонометрі я, контроль дихальної функції та ЕКГ). Показане промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних. Рівень АТ при артеріальній гіпотензії можна скоригувати внутрішньо венним введенням розчинів електролітів, плазмозамінників, кардіотонічних засобів і агоністівb-адренорецепторів. Пацієнтам з вираженою брадикардією і порушеннямАV-провідності вводять атропін, в особливо тяжких випадках вдаються до тимчасового кардіостимулятора. Симптоми серцевої недостатності компенсуються призначенням кальцію хлориду чи кальцію глюконату, кардіотоніків, симпатоміметиків і глюкагону. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. З обережністю застосовують верапаміл у хворих з вираженими порушеннями функції печінки, приатріовентрикулярній блокаді І ступеня.
При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом іb-адрено блокаторами (з особливою обережністю, за умов постійного медичного контролю).
Вагітність і період лактації.У період вагітності і лактації препарат протипоказаний. Застосування верапамілупри вагітності можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування в період лактації слід враховувати, що верапаміл може виділятися згрудним молоком, тому годування слід припинити.
Вплив на здатність до керування авто транспортом і точними механізмами.
Після прийому верапамілуможливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), які впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні верапамілу таβ-адреноблокаторів, анти аритмічних засобів, інгаляційних анестетик івпідвищується ризик виникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності через взаємне посилення пригнічую чого впливу на автоматизм синусового вузла, скоротливість і провідність міокарда. При одночасному застосуванні верапамілу з іншимиантигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, ті азидними діуретиками та інгібіторами ангіотензин-перетворюючих ферментів) відбувається взаємне посилення гіпотензивної дії. Антиангінальна дія верапамілу посилюється при одночасному застосуванні з нітратами. Циметидин може призводити до кумуляції верапамілу внаслідок пригнічення ефекту первинного проходження через печінку.
Верапаміл посилює діюкарбамазепіну. Верапаміл може підвищувати концентрацію в плазмі кровіаміодарону, дизопіраміду, клонідину, празозину, симвастатину, карбамазепіну, фенітоїну, теофіліну, адріаміцину, циклоспорину, етанолу, іміпраміну, буспірону, мідазоламу. При одночасному застосуванні верапамілу і дигоксинувідзначено підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. На фоні тривалого застосування препаратів літію верапаміл може зменшити концентрацію літію вплазмі крові, проте нейро токсичність за умов такої комбінації зростає.
Антиагрегантна дія посилюється при одночасному призначенні верапамілу й ацетил саліцилової кислоти, при цьому може зменшуватися антигіпертензивна дія верапамілу.
Источник
Умови та термiн зберiгання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 5років.