ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РАСЕПТОЛ – 120, РАСЕПТОЛ –480, РАСЕПТОЛ – 960
(RASEPTOL – 120,RASEPTOL – 480, RASEPTOL – 960)
Загальна характеристика: міжнародна тназва: Co-trimoxazolum;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 120 мг і 480 мг білого кольору, круглі, плоскі з рискою;
таблетки по 960мг білого кольору, двоопуклі, капсуловидні з рискою.
склад: 1 таблетка по 120 мг містить: сульфаметоксазолу – 100 мг, триметоприму – 20 мг;
1 таблетка по 480 мг містить: сульфаметоксазолу – 400 мг, триметоприму - 80 мг;
1 таблетка по 960 мг містить: сульфаметоксазолу – 800 мг, триметоприму - 160 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, желатин, натрієва сіль метилпарабену, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрієва сіль пропилпарабену, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб для системного застосування. Сульфаніламіди та триметоприм. Код АТС: J01Е Е 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат. Сполучення Сульфаметоксазолу татриметоприму, кожен з яких має бактеріостатичною дію, забезпечує високу бактерицидну активність відносно грам позитивних і грам негативних мікро організмів, у тому числі бактерій стійких до сульфаніламідних препаратів. Сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах , а триметоприм перешкоджає перетворенню дегідрофолієвої кислоти втетрагідрофолієву, що порушує метаболізм мікро організмів.
Препарат ефективний відносно стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерійної, черевного тифу, кишкової палички, протею; неефективний відносно мікобактерій туберкульозу, спірохет, синьогнойної палички.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації, залежно від призначеної дози, протягом 2 – 4 год. після прийому.
Расептол широко розповсюджується у тканинах рідинах тіла, включаючи мокротиння, тканинні рідини, рідину середнього вуха, рідину простати, вагінальну рідину, жовч таліквор.
Приблизно 44% триметоприма і 70% сульфаметоксазолу зв’язується з білками плазми. Середній часнапів виведення сульфаметоксазону і триметоприну становить 8 год. і 8 – 10 год. Однак у пацієнтів з ослабленою функцією печінки спостерігається збільшення часунапів виведення обох компонентів. Помітні кількості триметоприму ісульфаметоксазолу присутні в крові протягом 24 год. після внутрішнього прийому. Стаціонарні середні концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу в плазмі становлять, відповідно, 1,72 мг на мл і 68,0 мг на мл. Ці стаціонарні рівні концентрації досягаються через 3 дні після початку застосування Расептолу.
Триметоприм ісульфаметоксазолу виводяться, в основному, нирками, як за рахунок клуб очковоїфільтрації, так і тубуляційної секреції. Концентрація двох компонентів у сечі значно вища, чим їх концентрація в крові.
Показання для застосування. Расептол застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікро організмами: гострі інфекції дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, бронхіт, бронхіоліт, пневмонія, у тому числі викликані Haemophilus influenzaae та Pneumocustis carinii); інфекціїї ЛОР –органів (хронічний синусит, отит середнього вуха); інфекції статевих органів, утому числі пост гонорейний уретрит, гонококова інфекція; тиф, паратиф, інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані сальмонелами, шигелами, ешорихіями, бруцелами; менінгіт, гнійно-септичні після операційні ускладнення, інфекції шкіриі м’яких тканин (абсцес, фурункул, карбункул, піодермія), бактеріальні інфекційні захворювання сечових шляхів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту, а також гострого запалення середнього вуха. Призначають дорослим для лікування діареї мандрівників.
Спосіб застосування та дози. Дозута термін лікування визначає лікар. Дітям до 3 років рекомендовано призначати інші лікарські форми препарату. Дітям віком від 3 років до 5 років по 2 таблетки 120 мг 2 рази на добу, від 6 до 12 років – по 1 таблетці 480 мг 2 рази на добу, дорослим і дітям старшим 12 років по 1 таблетці 960 мг 2 рази на добу до зникнення клінічних симптомів, а потім, при довго тривалому лікуванні, по 1таблетці 480 мг 2 рази на добу. Дітям препарат застосовувати тільки за призначенням лікаря та в рекомендованій ним дозі.
Препарат потрібно приймати з інтервалом 12 год., після їди та запивати великою кількістю рідини.
Побічна дія. Найчастіші побічні реакції, які виникаютьпри звичайному дозуванні, - це алергічні реакції: свербіж, і шкірні висипи, набряк Квінке; легкі порушення діяльності шлунково-кишкового тракту, такі як: нудота, блювання, виразковий гингівіт, лейкопенія, тромбоцит опенія, рідше –глосит, агранулоцит оз, мегалобластна анемія, пурпура, псевдомембранозний коліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лойєлла. У хворих з дефіцитомглюкозо-6-фосфатодегідрогенази можливий гемоліз еритроцитів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму або сульфонамідів, пацієнти з кліренсом креатині нуменше 15 мл за хв., мегалобластною анемією, викликаною дефіцитом солей фолієвоїкислоти. Не рекомендовано призначати при р-гемолітичному стрептококовому фарингіті групи А, ослабленій функції печінки та нирок, захворюваннях крові.
Расептолможе перешкоджати метаболізму фолієвої кислоти в період вагітності, тому застосування цього препарату при вагітності та в період лактації можливе лише утому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує ризик для плодуабо новонародженого. Препарат не назначають дітям віком до 3 років.
Передозування. Нудота, блювання, кишкові коліки, головний біль, сонливість, втрата свідомості, підвищення температури тіла, депресія, порушення зору, гематурія, кристалурія. При довго тривалому передозуванні можливий розвиток тромбоцит опенії, лейкопенії, мегалобластної анемії, жовтяниці.
Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом прискорення діурезу (збільшення лужності сечі впливає на виведення сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Потрібно контролю вати склад периферичної крові та вміст електролітів. При виражених паталогічних змінах крові або жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна призначити кальцію фоліант, у дозі 3-6мг внутрішньом’язово протягом 5-7 днів.
Особливості застосування. З обережністю потрібно призначати препарат хворим зможливим дефіцитом фолієвої кислоти, з обтяженим алергічним анамнезом, бронхіальною астмою, порушенням функцій печінки та щитовидної залози. При довго тривалому застосуванні препарату потрібно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам літнього віку призначають препарати фолієвої кислоти.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Не рекомендовано приймати Расептол з ті азидними діуретиками, пероральнимицукрознижуючими засобами, непрямими антикоагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, похідними парааміно бензойної кислоти. Цей препарат може збільшувати концентрацію в крові і посилювати дію ряду ліків, таких якфенітоін, дигоксин. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 80 до 250 С.
Термін придатності – 3 роки.