ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФУРОКСИМ-БХФЗ
(Cefuroximum-БХФЗ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime;
натрій (6R,7R)-3-[(карбамоїлокси) метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксиіміно) ацетил)]-аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого, або жовтуватого кольору, злегка гігроскопічний. Після розчинення препарату розчин може забарвлюватись у колір від блідо-жовтого до світло-бурштинового, залежно від концентрації розчину та використаного розчинника;
склад: цефуроксим (у вигляді цефуроксимунатрієвої солі стерильної) 0,25 г, або 0,75 г, або 1,5 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
фармакодинаміка. Цефуроксим-БХФЗ - цефалоспоринII покоління для парентерального застосування, що має бактерицидну дію. Протимікробний механізм пов'язаний з пригніченням активності мікробного ферменту транспептидази, що призводить до порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки мікро організмів. Препарат має широкий спектр дії, стійкий у присутності більшості β-лактамаз, діє на штами, які стійкі до ампіциліну таамоксициліну. Активний відносно таких мікро організмів:
грам негативних аеробів: Escherichia coli, Klebsiella spp.,Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae(в т. ч. ампіцилінорезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (в т. ч. ампіцилінорезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (в т. ч. штами, які синтезують пеніцилін азу), Neisseriameningitidis, Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonellatyphimurium);
грам позитивних аеробів: Staphylococcus aureus, Staphylococcusepidermidis (в т. ч. штами, які утворюють пеніцилін азу, але виключаючиметицилінорезистентні штами), Streptococcus pyogenes, (а також іншіβ-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. групи B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans),Bordetella pertussis;
анаеробів: Peptococcus та Peptostreptococcusspecies, грам позитивні бактерії (в т. ч. Clostridium spp.) таграм негативні бактерії (в т. ч. Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.),Propionibacterium spp.;
до препарату частково стійкі: Proteus morganii, Proteus vulgaris;
мікро організми, які не чутливі до Цефуроксиму-БХФЗ:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobactercalcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, деякі штами Serratiaspp.
фармакокінетика. Цефуроксим-БХФЗвикористовується тільки парентерально, тому що
швидко руйнується шлунковим соком. При внутрішньом’язовомувведенні препарату в дозі 0,75 г максимальна концентрація утворюється через 45- 60 хвилин і становить близько 27 - 30 мкг/мл. При внутрішньо венному введеннів дозі 0,75 г і 1,5 г терапевтична концентрація у плазмі крові спостерігається вже через 15 хвилин і становить 50 мкг/мл і 100 мкг/мл відповідно. Ступіньзв’язування з білками плазми крові становить близько 50 %. Препарат створює терапевтичні концентрації у плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій та м’яких тканинах, міокарді, шкірі. При запаленні мозкових оболонок Цефуроксим-БХФЗ добре проникає крізь гематоенцефалічнийбар’єр. Препарат проходить через плацентарний бар’єр та може виділятись зжіночим молоком. Період напів виведення (Т1/2) препарату привнутрішньом’язовому та внутрішньо венному введені становить близько 1,5 години (у новонароджених та немовлят Т1/2 збільшений і можеколиватись від 4 до 6,5 години). Більше 80 % введеного препарату елімінується нирками у незміненому вигляді: близько 50 % клуб очковою фільтрацією і близько 50 % - канальцієвою секрецією протягом 8 годин, утворюючи ефективну концентрацію в сечі та сечовивідних шляхах. Після 24 годин препарат вже не виявляється в організмі.
Показання для застосування. Цефуроксим-БХФЗ призначають для лікування інфекційних хвороб, спричинених чутливими до препарату мікро організмами, таких як:
інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, після операційні інфекції органів грудної порожнини;
інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти, середній отит;
інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія;
інфекції м'яких тканин: бешиха, ранові інфекції;
інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
інфекції шкіри: фурункульоз, піодермія, імпетиго;
інфекції, які передаються статевим шляхом: гонорея (гострий, неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит), особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;
інші інфекції: септицемія, менінгіт, перитоніт;
профілактика після операційних інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.
У більшості випадків ефективна моно терапіяЦефуроксимом-БХФЗ. За необхідності препарат можна використовувати у комбінації з аміно глікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, всупозиторіях чи у вигляді ін'єкцій), особливо для профілактики після операційнихускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.
Спосіб застосування та дози. Цефуроксим-БХФЗ вводять лишевнутрішньом’язово або внутрішньо венно. Для приготування розчину длявнутрішньом’язового введення до 0,25 г препарату додають 1 - 2 мл води дляін’єкцій або 1 - 2,5 мл ізотонічного (0,9 %) розчину натрію хлориду; до 0,75 г препарату – 3 - 6 мл води для ін’єкцій або 3 - 7,5 мл ізотонічного (0,9 %) розчину натрію хлориду, струшують до виникнення суспензії або розчину. Залежно від об’єму розчинника препарат може утворювати непрозору молочну суспензію або жовтуватий розчин. Для приготування розчину для внутрішньо венного струминного введення 0,25 г препарату розчиняють не менше, ніж у 3 мл води для ін’єкцій;0,75 г препарату - не менше, ніж у 9 мл води для ін’єкцій; 1,5 г препарату - неменше, ніж у 15 мл води для ін’єкцій. Приготований розчин може забарвлюватись уколір від блідо-жовтого до світло-бурштинового. Різна інтенсивність забарвлення не впливає на терапевтичну ефективність та безпеку препарату. Вводять повільно- протягом 3 - 5 хвилин.
Для внутрішньо венних короткочасних вливань (до 30 хв) 1,5 г препарату розчиняють у 50
мл розчинника, який може бути ізотонічним (0,9 %) розчином натрію хлориду, водою для ін’єкцій або 5 % розчином глюкози.
Дорослим призначають по 0,75 г (при інфекціях, які спричинені грам позитивними мікро організмами) і по 1,5 г (при інфекціях, які спричинені грам негативними мікро організмами) 3 рази на добу внутрішньом’язовоабо внутрішньо венно. За необхідності інтервал між введеннями можна скоротити до 6 годин. Добова доза Цефуроксиму-БХФЗ становить в середньому 3,0 - 6,0 г.
При гонореї препарат вводять у дозі 1,5 г одноразово або розділену на дві ін'єкції в обидві сідничні м’язи.
Дітям до 14 років і немовлятам старше 2 місяців призначають препарат внутрішньом’язово або внутрішньо венно у дозі 30-100 мг/кг маси тіла надобу, яка розділена на 3-4 введення. Для більшості інфекційних хвороб ефективна доза становить 60 мг/кг. Новонародженим і немовлятам молодше 2 місяців призначають у дозі 30-100 мг/кг/добу, розділеній на 2 - 3 ін'єкції, але прицьому необхідно мати на увазі, що Т1/2 цефуроксиму у перші тижні життя дитини може бути в 3 - 5 разів триваліший, ніж у дорослих.
Препарат використовують як засіб моно терапії при менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами: дорослим призначають 3,0 г внутрішньо венно кожні 8 годин; немовлятам після 2 місяців та дітям до 14 років призначають 200 - 240 мг/кг/добу внутрішньо венно, розділених на 3-4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту після 3 днів дозу можна знизити до 100мг/кг маси на добу. Для новонароджених і немовлят до 2 місяців добова доза неповинна перебільшувати 100 мг/кг/добу внутрішньо венно, яку необхідно розділити на 3 або 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до 50мг/кг маси на добу внутрішньо венно.
Для профілактики після операційних ускладнень доза становить 1,5 г внутрішньо венно на стадії індукції в наркоз при проведенні абдомінальних, тазових та ортопедичних операцій. Можливо введення додаткової ін’єкції в дозі 0,75 г внутрішньом’язово через 8 та 16 годин.
При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах одноразова доза становить 1,5 г внутрішньо венно, яка вводиться на стадії індукції в наркоз; потім вводять 0,75 г Цефуроксиму-БХФЗ внутрішньом’язово 3рази на добу впродовж наступних 24 - 48 годин.
Хворим з порушеною функцією нирок (кліренс креатині ну 10 -20 мл/хв) рекомендують вводити препарат по 0,75 г 2 рази на добу; в більш важких випадках (при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв) – 0,75 г 1 раз надобу.
Тривалість лікування Цефуроксимом-БХФЗ залежить від характеру та міри прояву патологічного процесу і визначається, окрім цього, даними бактеріологічного тестування. Звичайна тривалість лікування коливається в межах від 5 до 10 днів (в середньому 7). При більшості інфекційних хвороб лікування триває, як мінімум, ще 24 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту лікування результатами бактеріологічного аналізу.
Побічна дія. при застосуванні препарату побічна дія виникає відносно рідко, помірно виражена таносить зворотний характер. Прийом препарату може спричинювати такі побічні реакції:
з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, рідко - псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит, анорексія, підвищення активності трансаміназ крові, білірубіну, холестаз, дисбіоз кишечнику;
з боку системи кровотворення: анемія, еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, гемоліз еритроцитів, гіпопротромбінемія;
алергічні реакції: висипи, свербіж, кропив'янка, пропасниця, у поодиноких випадках – анафілактичний шок;
місцеві реакції: біль або інфільтрат в місці введення; після внутрішньо венного введення в деяких випадках - флебіт;
інші: інколи спостерігається транзиторнепідвищення рівня печінкових ензимів, особливо у пацієнтів з патологією печінки, але даних про прямий шкідливий вплив препарату на функціональний стан печінки немає. Головний біль, сонливість, дизурія, інтерстиціальний нефрит.
Протипоказання. гіпер чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів, хвороби, які супроводжуються кровотечею зі ШКТ; захворювання травного каналу в анамнезі, особливо неспецифічний виразковий коліт або ентерит; I триместр вагітності, лактація.
Передозування. необґрунтовано великі дози препарату можуть спричинювати збудження ЦНС, що виявляється увигляді судом. Специфічного антидоту немає. Рівень Цефуроксиму-БХФЗ у плазмі крові може бути знижений застосуванням гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Особливості застосування. внутрішньом’язові ін'єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися в тому, що голка знаходиться поза судинами. Для попередження появи флебіту розчин Цефуроксиму-БХФЗ необхідно вводитивнутрішньо венно повільно протягом 2 - 4 хвилин. При печінковій і нирковій недостатності дозу препарату зменшують. Для хворих з нирковою патологією (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) добова доза антибіотика не повинна перевищувати 0,75 г. У випадку хворих з нирковою та печінковою недостатністю, атакож коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно проводити корекцію дози Цефуроксиму-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові. При тривалому застосуванні препарату необхідно проведення бактеріологічних досліджень для визначення появи дисбактеріозу. З обережністю призначають дітямта дорослим, схильним до алергічних реакцій. Пацієнтам похилого віку і виснаженим хворим доцільно одночасне призначення препаратів вітаміну К. Слід враховувати, що у новонароджених виведення препарату у 3 - 5 разів нижче, ніж удорослих. Як і при застосуванні інших антибіотиків, довгочасне, неконтрольоване застосування Цефуроксиму-БХФЗ може сприяти розвитку стійких до препаратумікро організмів. Експериментальних даних про ембріотоксичну та тератогенну дії препарату немає, проте він не повинен використовуватись в перші місяці вагітності. Цефуроксим-БХФЗ виділяється з грудним молоком, тому при застосуванні препарату необхідно припинити годування дитини. Доцільноконтролю вати (при тривалому застосуванні) клітинний склад периферійної крові, функцію нирок та печінки.
Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.
З обережністю призначають водіям транспортних засобів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: 1,5 г Цефуроксиму-БХФЗ, розчиненого у 15 мл води для ін'єкцій, може використовуватись разом зметронідазолом (500 мг/100 мл), причому обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі до 25 оС.
Препарат сумісний зі стерильним 1 % розчином лідокаїнугідро хлориду та з більшістю інших загальновживаних розчинників, які використовуються для приготування розчинів для парентерального введення. Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинниках:
0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
5 % розчин глюкози (декстрози) для ін'єкцій;
10 % розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій;
Цефуроксим-БХФЗ не повинен змішуватись в одному шприці заміно глікозидними
антибіотиками. Розчин бікарбонату натрію для ін'єкцій в концентрації 2,74 % суттєво впливає на забарвлення препарату після розчинення, тому його не рекомендують використовувати як розчинник.
При одночасному застосуванні з потенційно нефро токсичнимиантибіотиками (аміноглікозиди) та сильнодіючими діуретиками (фуросемід), полімексидом підвищується ризик ураження нирок; при одночасному застосуванні з еритроміцином можливо зниження активності обох антибіотиків; при сполученні зфенілбутазоном та пробеноцидом знижується кліренс Цефуроксиму-БХФЗ та підвищується його концентрація у крові, при застосуванні з НПЗС – підвищується ризик кровотеч.
при застосуванні Цефуроксиму-БХФЗ можливо пригнічення кишкової мікрофлори, що призводить до зменшення синтезу вітаміну Кта інших філохінонів. При одночасному застосуванні препаратів, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати), збільшується ризик появи кровотечі. При сумісному використанні з антикоагулянтами відмічено посиленняантикоагулянтної дії. При одночасному застосуванні з потенціальнонефро токсичними препаратами (аміноглікозиди, полі міксин В) і потужнимидіуретиками (етакринова кислота, фуросемід) збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Одночасне застосування препарату з пробеноцидом іфенілбутазоном уповільнює виведення Цефуроксиму-БХФЗ з організму хворого та збільшує його концентрацію в плазмі крові. Комбіноване застосування препарату з еритроміцином знижує ефективність обох антибіотиків. Розчин препарату не слід змішувати або вводити в одному шприці чи крапельниці з аміноглікозидами узв'язку з фармацевтичною несумісністю.
Термін придатності. 2 роки. Не слід використовувати препарат після закінчення терміну придатності. Приготовлений розчин або суспензіяЦефуроксиму-БХФЗ зберігає активність протягом 48 годин при умові зберігання його в холодильнику (при температурі 2 – 8 °С) та протягом 24 годин при температурі не вище 25 °С. Але загальним правилом повино бути використання тільки свіжо приготовлених розчинів препарату!
Упаковка. Порошок для приготування розчину дляін’єкцій по 0,25 г, або 0,75 г, або 1,5 г у флаконах №5 у пеналі; по 1,5 г уфлаконах №1 у пачці. Источник
Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці при температурі від 2 до 25 °С.
Смотрите также: Цены на Цефуроксим в аптеках