ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Гастроцепін ®
(Gastrozepin®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: піренцепін:5,11-дигідро-11-[(4метил-1-піперазиніл) ацетил]-6Н-піридо[2,3-b] = [1,4]бензодіазепін-6-он дигідро хлорид моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі, білі таблетки з розподільчою рискою, майже без запаху. На одному боці таблетки, витиснено два однакові написи “61С” по обидва боки від риски, на другому боці - фірмовий знак;
cклад: 1 таблетка містить 25 мг пірензепіну дигідро хлориду;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, аеросил 200, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагального рефлюксу. АТС А 02В Х 03.
Фармакологічні властивості. Піренцепінселективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить черезгематоенцефалічний бар’єр.
Фармакокінетика. Піренцепін не повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту з піком концентрації у плазмі, який досягається протягом 2-3 години після прийому. Тому після перорального введення величина середньої абсолютноїбіодоступності становить тільки 10 - 20%.
Якщо піренцепін приймати з їжею, площина під кривою “концентрація уплазмі – час” (AUC) знижується на 30%.
Піренцепін лише слабко зв’язується з протеїнами плазми (прибл. 12%).
Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту є мінімальною, встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, які годують груддю.
Після перорального введення піренцепін практично повністю виводиться ізкалом. Загальний плазматичний кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Ренальнийкліренс становить близько половини цієї величини, що приблизно еквівалентно рівню гломерулярної фільтрації.
Піренцепін виводиться з організму із середнім періодом напів виведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику піренцепіну значною мірою не впливають ні печінкова, ні слабка або помірна ниркова недостатність.
Показання для застосування. Гостріта хронічні форми виразок шлунка та 12-палої кишки; гастрити і дуоденіти.
Спосіб застосування та дози. Якщо не призначено інше, від 50 до 150 мг на добу окремими дозами. Як правило, рекомендується по 50 мг двічі на добу. Зрідка протягом перших 2 або 3 днів лікування може бути необхідним приймання додаткової дози серед дня.
Таблетки повинні прийматися приблизно за ½ години перед їжею з невеликою кількістю рідини.
Навіть у випадку швидкого суб’єктивного покращання стану пацієнт неповинен зменшувати або переривати лікування, призначене лікарем.
Тривалість перорального застосування Гастроцепіну має становити від 4до 6 тижнів.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатися: сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіпер чутливості та випадки анафілаксії.
Протипоказання. Гастроцепінне повинен застосовуватися у випадках встановленої гіпер чутливості добудь-якого з компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми. Досі інформація про випадки передозування у людини не надходила. Однак при введенні великих дозпіренцепіну можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Терапія. Незважаючи на те, щодосвід лікування передозувань піренцепіном дуже обмежений, у випадку інтоксикації лікування повинно починатися із загальних заходів (наприклад, активоване вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз та повторне дозування активованого вугілля не є ефективними для видаленняантихолінергічних агентів.
У випадку вираженої інтоксикації (наприклад, гіпертермія, важкі випадкиделірію або тахікардії) можуть внутрішньо венно вводитися невеликі дозифізостигміну.
У випадку виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікуванняміотичними краплями і негайно звернутися по допомогу до спеціаліста.
Особливості застосування.
Вагітність та лактація. При до клінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. У цей час необхідно дотримуватися звичайних застережень щодо використання лікарських засобів, особливо протягом першого триместру. Встановлено, що піренцепін потрапляє угрудне молоко. У результаті цього у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, може спостерігатися антихолінергічний ефект.
Гастроцепін необхідно використовувати з обережністю у пацієнтів з глаукомою, гіпертрофією передміхурової залози.
Через можливі випадки порушень зору та акомодації пацієнту слід утриматися від керування автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Гастроцепіну та блокаторів Н2-рецепторів призводить до значного пригнічення секреції шлункової кислоти, що має особливе значення для пацієнтів із синдромомЗоллінгера-Еллісона.
При одночасному застосуванні протизапальних агентів із Гастроцепіномефект не змінюється. З іншого боку, покращується переносимість цих засобів збоку шлунково-кишкового тракту. Источник
Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при кімнатній температурі (не вище 30º С) у місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 60місяців.