ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЕНОТРОПІН
(GENOTROPIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: соматропін;
основні фізико-хімічні властивості:білий стерильний порошок у передній камері та прозорий розчин у задній камері;
склад: 1 картридж містить 16 МО (5,3 мг) соматропіну;
допоміжні речовини: гліцин, манітол, натріюдигідро фосфат, натрію фосфат, м-крезол, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Порошок ліофілізований дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналог соматотропного гормону гіпофіза.
Фармакологічні властивості. Генотропін міститьсоматропін, людський гормон росту, синтезований за допомогою технологіїрекомбінантних ДНК. Соматотропін – потужний метаболічний гормон, що впливає наобмін ліпідів, вуглеводів та протеінів. У дітей із недостатністю ендогенного гормону росту соматотропін прискорює лінійний ріст скелета. Як у дорослих, такі у дітей, соматотропін підтримує нормальну структуру тіла, стимулює рістм’язів і сприяє метаболізму жиру. Особливо чутливою до соматотропіну є вісцеральна жирова тканина. Крім стимуляції ліполізу, соматотропін зменшує надходження три гліцеридів у жирові депо. Соматотропін підвищує сироваткову концентрацію інсуліноподібного ростового фактору ІРФ – І та ІРФ – зв’язуючогобілку ІРФЗБ – 3.
Крім вищезазначених властивостей були показані наступні ефекти соматотропіну:
Обмін ліпідів
Соматотропін стимулює ЛПНЩ рецептори печінки тавпливає на профіль ліпідів та ліпопротеідів у сироватці крові. В цілому, призначення соматотропіну пацієнтам із дефіцитом гормону росту призводить до зниження сироваткової концентрації ЛПНЩ та аполіпопротеіну В. Також можеспостерігатись зниження рівня загального холестерину.
Обмін вуглеводів
Соматотропін збільшує рівень інсуліну, однак рівень глюкози натощак звичайно не змінюється. У дітей з гіпопітуітаризмом можеспостерігатись гіпоглікемія натще. Соматотропін купірує цей стан.
Водно-сольовий обмін
Недостатність гормону росту асоціюється із зниженням об’єму плазми та тканинної рідини. Обидва ці показники швидко зростають після лікування соматотропіном. Соматотропін сприяє затримці натрію, калію тафосфору.
Кістковий метаболізм
Соматотропін стимулює кістковий метаболізм. У хворихіз дефіцитом гормону росту та остеопорозом тривале лікування соматотропіномпризводить до відновлення мінерального складу та щільності кісток.
Фізична працездатність
Лікування соматотропіном підвищує силу м’язів тафізичну витривалість. Соматотропін також збільшує серцевий викид, хоча механізм цього ефекту ще не з’ясовано. Певну роль у цьому може відігравати зменшення периферичного судинного опору.
Психічний статус
У хворих із дефіцитом гормону росту можуть також страждати і розумові здібності та психологічний статус. Соматотропін підвищує життєвий тонус, покращує пам’ять та впливає на баланс нейромедіаторів у головному мозку.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Як у здорових осіб так і у пацієнтів із недостатністю гормону росту всмоктується приблизно 80% Генотропіну, що введений підшкірно. Після підшкірного введення препарату удозі 0,1 МО/кг максимальна концентрація та час її досягнення складають 13 – 35нг/мл та 3 – 6 годин відповідно.
Виведення
Середній час напів виведення після внутрішньо венної ін’єкції Генотропіну у хворих із недостатністю гормону росту становить приблизно 0,4 години. Однак при підшкірному введенні препарату часнапів виведення досягає 2 – 3 годин. Така різниця вірогідно пов’язана із більш повільним всмоктуванням при підшкірній ін’єкції.
Субпопуляції
Абсолютна біодоступність Генотропіну при підшкірному введенні є однаковою в осіб чоловічої та жіночої статі.
Показання для застосування.
Діти
Порушення росту при недостатній секреції гормон уросту.
Порушення росту при синдромі Шерешевського-Тернера.
Порушення росту у пубертатному періоді при хронічній нирковій недостатності.
Дорослі
Генотропін показаний як замісна терапія у дорослих із вираженим дефіцитом гормону росту, що підтверджений двома різними тестами.
При виявленні у дитячому віці дефіцит гормону ростумає бути заново підтверджений перед початком замісної терапії Генотропіном.
При виявленні у дорослому віці як наслідок гіпоталамо-гіпофізарної недостатності дефіцит гормону росту може бути сукупний із дефіцитом ще якого-небудь гормону (крім пролактину). Адекватна замісна терапія з цього приводу має бути призначена до початку терапії Генотропіном.
Спосіб застосування та дози. Доза підбирається індивідуально залежно від маси та площі поверхні тіла.
Порушення росту при недостатній секреції гормону росту удітей
Звичайно рекомендується доза 0,07 – 0,10 МО/кг (0,025 – 0,035 мг/кг) в день або 2,1 – 3,0 МО/м2 (0,7 – 1,0 мг/ м2) в день. Є повідомлення також про застосування вищих доз.
Порушення росту при синдромі Шерешевського-Тернера
Рекомендована доза складає 4,3 МО/м2 (0,14МО/ м2) в день (приблизно 0,14 МО/кг (0,045 – 0,050 мг/кг). Недостатньої швидкості росту може вимагати призначення вищої дози. Через 6 місяців лікування хворий може потребувати корекція дози.
Порушення росту при хронічній нирковій недостатності
Рекомендована доза – 4,3 МО/ м2 (1,4 мг/м2) в день (приблизно 0,14 МО/кг (0,045 – 0,050 мг/кг) в день). Недостатньої швидкості росту може вимагати призначення вищої дози. Через 6місяців лікування хворий може потребувати корекція дози.
Дорослі із дефіцитом гормону росту
Дозу препарату слід підбирати індивідуально. Рекомедовано починати з дози 0,018 МО/кг (0,006мг/кг) в день, поступово підвищуючи дозу максимум до 0,035 Мо/кг (0,012 мг/кг) в день. При підборі дозислід брати до уваги клінічний ефект, небажані реакції та результати визначення рівня ІФР-І в сироватці крові. Пацієнтам похилого віку звичайно потрібні меншідози.
Введення препарату
Генотропін 16 МО слід вводити підшкірно за допомогою ін’єктора Генотропін Пен 16. Після того, як картридж вставлено в ін’єктор, розведення препарату відбувається автоматично. При розведенні препарату розчинне можна струшувати.
Щоб запобігти ліпоатрофії слід міняти місця введення препарату.
Побічна дія. Для пациєнтів із недостатністю гормону росту характерний дефіцит позаклітинної рідини. Після початку лікування Генотропіном цей дефіцит швидко відновлюється. У дорослих пацієнтів характерні побічні ефекти, що обумовлені затримкою рідини, а саме периферичні набряки, пастозність нижніх кінцівок, артралгії, міалгії та парестезії (> 1/100 та < 1/10). Ці явища звичайно слабо чи помірно виражені, проявляються протягом перших місяців лікування та мимовільно абопісля зменшення дози препарату. Частота цих побічних ефектів залежить від дозиГенотропіну, віку пацієнтів та, можливо, обернено пропорційна віку, в якомувиникла недостатність гормону росту. У дітей дані побічні ефекти зустрічаються рідко (=> 1/1000 та < 1/100).
У дітей можуть спостерігатись транзиторні реакції шкіри у місці ін’єкції (=> 1/100 та < 1/10).
Зрідка розвивається доброякісна внутрішньо черепна гіпертензія (=> 1/10000 та < 1/1000).
У деяких хворих, що лікувались Генотропіном, спостерігалось утворення антитіл до нього. Іх зв’язуюча активність була низькоюта загалом не була клінічно значущою.
Були виявлені випадки зниження рівню кортизолу у сироватці, що можливо пов’язано із дією соматотропіну на транспортні білки. Зміни рівня вільного кортизолу у сироватці не спостерігалось. Клінічна значущість цього явища обмежена.
Поодиноким побічним ефектом є міозит, що може бути викликаний дією консерванту m-крезолу, що входить до складу Генотропіну. У разіміалгії чи підвищ енної болісності у місці ін’єкції слід припускати виникнення міозиту. У разі його підтвердження слід використовувати форму Генотропіну, щоне містить m-крезолу.
Дуже рідко зустрічаються випадки (< 1/10000) лейкемії у дітей із дефіцитом гормону росту, що лікувались соматотропіном, однак частота виникнення лейкемії не відрізняється від такої у дітей бездефіциту гормону росту.
Протипоказання. Генотропін не слід призначати при наявності ознак пухлинного росту. Протипухлинна терапія має бути завершена до початку лікування Генотропіном.
Генотропін не призначається як стимулятор росту дітям із закритими зонами росту епіфізів трубчастих кісток.
Лікування Генотропіном протипоказано пацієнтам, що перебувають у критичному стані, який гостро розвинувся як наслідок операції на відкритому серці або черевній порожнині, множинної травми та гострої дихальної недостатності.
Передозування. Передозування та інтоксикація не описані. Гостре передозування може призвести до гіпогликемії з подальшим розвитком гіперглікемії. Довготривале передозування може призвести до симптомів, що відповідають відомим ефектам надмірного росту людини.
Особливості застосування. До початку терапіїГенотропіном необхідно ретельно верифікувати недостатність гормону росту.
Соматотропін може викликати резистентність до інсуліну, у зв’язку з чим пацієнти мають бути обстежені щодо зниження толерантності до глюкози. У хворих на цукровий діабет може виникнути необхідність у корекції дози цукрознижуючих препаратів.
У наслідок лікування Генотропіном активізуєтьсяпереход гормону Т4 у Т3, що призводить до зниження сироваткової концентрації Т4 та до підвищення Т3. Звичайно рівень цих гормонів у периферичній крові лишається в нормі. Однак даний ефект соматотропіну може викликати маніфестацію гіпотиреозу у пацієнтів з прихованою субклінічною формою центрального гіпотиреозу. Навпаки, у пацієнтів, що отримують тироксин як замісну терапію, може розвинутись помірний гіпертиреоз. У зв’язку із цим рекомендовано провести дослідження функції щитовидної залози після початку лікування соматотропіном та після зміни йогодози.
При вторинному дефіциті гормону росту викликаному лікуванням злоякісних новоутворень, слід звертати увагу на симптоми рецидиву пухлини.
У хворих з ендокринними розладам, в тому числі із дефіцитом гормону росту, можуть часто відзначатись вивихи голівки стегна. Діти, що отримують гормон росту, у яких відзначається кульгавість, мають бути ретельно обстежені.
У разі тяжкого та частого головного болю, порушень зору, нудоти/блювання, рекомендованно обстеження очного дна на предмет вияленнянабряку диску зорового нерву. У разі підтвердження набряку диску зорового нерваслід припускати наявність доброякісної внутрішньо черепної гіпертензії. При необхідності терапію гормоном росту слід припинити. При відновленні терапії необхідний ретельний контроль цього стану.
Досвід застосування Генотропіну в осіб старших за 60років обмежений.
Лікування Генотропіном призначають лише тим хворимна хронічну ниркову недостатність, у яких функція нирок знижена більше як на 50%. Для підтвердження порушень росту цей показник має бути контрольований протягом року. Під час лікування соматотропіном слід продовжувати консервативне лікування ниркової недостатності. Лікування має бути припинено при трансплантації нирки.
Ефективність Генотропіну при лікуванні пацієнтів, що знаходяться у критичному стані, який гостро розвинувся як наслідок операції на відкритому серці або черевній порожнині, множинної травми та гострої дихальної недостатності, була вивчена у двох плацебо-контрольованих дослідженнях з участю 522 пацієнтів. Смертність серед пацієнтів, що отримували 16 або 24 МО (5,3 або 8 мг) Генотропіну в день, була вищою, ніж у групі плацебо: 41,9 % у порівнянні із 19,3 %. На підставі цієї інформації, таким пацієнтам не слід призначатиГенотропін.
Вагітність і лактація
Клінічний досвід застосування препарату в період вагітності обмежений. Дослідження на тваринах не виявили негативного впливу наплід, що, однак, не означає, що аналогічні результати будуть отримані при застосуванні соматотропіну у людини. У зв’язку з цим, при вагітності слід ретельно зважити необхідність призначення препарату та можливий, пов’язаний зцим ризик.
Достовірні відомості щодо можливості екскреції пептидних гормонів із грудним молоком відсутні, однак, у будь-якому разі всмоктування інтактного білка у кишково-шлунковому тракті дитини ємало імовірним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Генотропінможе підвищувати кліренс сполук, що метаболізуються цитохромом Р 4503А 4 (статеві гормони, кортикостероіди, проти судомні засоби, циклоспорин). Клінічна значущість цього ефекту не вивчена.
Умови та термін зберігання. Зберігати у холодному темному місці при температурі 2 - 8°С. Перед розведенням препарат може зберігатися при кімнатній температурі (не вище 25°С). Розведений розчин може зберігатися у холодильнику (2 - 8°С) протягом 3 тижнів. Не можна допускати заморожування розчину. Источник
Термін придатності вказаний на упаковці.
Смотрите также: Цены на Генотропин в аптеках