ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЕКСАЛЕН
( HEXALEN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: АЛЬТРЕТАМІН; 1,3,4-діетиламін озаміщенепохідне s-триазину.
основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок, добре розчинний у хлороформі, N,N-диметил ацетаміді та етилацетаті, погано — у воді тапропіленгліколі;
склад: одна капсула містить 50 мг альтретаміну;
допоміжні речовини: лактоза безводна, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичний засіб. АТС: L01X X03.
Фармакологічні властивості. Гексален є пероральним синтетичнимцитостатичним протипухлинним препаратом. Протипухлинна активність препарату визначається дією його метаболітів на ДНК пухлинних клітин.
Фармакокінетика. Гексален при прийомі внутрішньо добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і піддається швидкому інтенсивномудеметилюванню в печінці з утворенням двох основних метаболітів: пентаметилмеламінута тетраметилмеламіну. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові виявляється через 2,5-3 год після прийому; період напів виведення в b-фазі становить від 4,7 до 10,2 год. Гексален та його метаболіти зв’язуються збілками плазми крові. Вільні фракції альтретаміну, пентаметилмеламіну ітетраметилмеламіну складають 6%, 25% і 50% відповідно. Виводиться препарат , головним чином, через нирки протягом 24 год.
Показання для застосування. Моно терапія прогресуючого раку яєчників, втому числі у випадках, стійких до лікування препаратами платини та/або комбінованої хіміотерапії з використанням алкілюючих протипухлинних засобів.
Спосіб застосування та дози. Гексален застосовують перорально. Дози розраховують, виходячи з площі поверхні тіла. Як правило, препарат вживається щодня курсами по 14 або 21 добі у дозах 200–260 мг/кв. м./добу. Дозу розділяють на 4 прийоми (через кожні 6 годин) після їжі та перед сном. Перерва між курсами терапії складає 7–14 днів. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Побічна дія. При тривалому застосуванні Гексалену, здебільшого увисоких дозах, можуть спостерігатися нудота і блювота, розвиток неврологічної симптоматики (запаморочення, порушення настрою і свідомості, атаксія), а також периферичні нейропатії. Препарат може викликати дозозалежну мієлосупресію, лейкопенію, тромбоцит опенію. В окремих випадках можливий розвиток порушень функції нирок і шкірних реакцій.
Протипоказання. Гексален протипоказаний при встановленійгіпер чутливості до препарату, значному пригніченні кістково мозкового кровотворення, серйозних неврологічних порушеннях.
Передозування. Гостре передозування препарату у людей не описано. Зметою зменшення побічних ефектів (насамперед, неврологічних, шлунково-кишковихі гематологічних, пов’язаних із застосуванням високих доз Гексалену), рекомендується зниження дози або відмова від препарату. Для зменшення побічних явищ використовують симптоматичну терапію (проти блювотні засоби, піридоксин таін.) .
Особливості застосування. Перед початком лікування, а також в процесі лікування необхідно контролю вати картину периферичної крові та проводити неврологічне обстеження. У зв’язку з наявністю у препарату ембріотоксичних татератогенних властивостей при його призначенні вагітним жінкам індивідуально вирішується питання співвідношення ризику і користі терапії. Хоча відсутні даніпро виділення Гексалену з грудним молоком, у період лікування препаратом рекомендується припинити грудне годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Гексалену з антидепресантами з класу інгібіторів моноамін оксидази можливий розвиток важкоїортостатичної гіпотензії. Блокатор Н2-гіста мінових рецепторівциметидин, яий є інгібітором мікросомального метаболізму, може збільшувати періоднапів виведення і токсичність Гексалену. У зв’язку з можливістю пригнічення піддією препарату нормальних імунних реакцій може послаблюватися ефект вакцинації при його одночасному призначенні з вакцинами, що містять убиті віруси, а при використанні вакцин, що містять живі віруси, може потенціювати ся реплікація вірусу і спостерігатися посилення пов’язаних із застосуванням вакцини побічних ефектів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому захищеному від світла місці при кімнатній температурі (15–25°С). Термін зберігання – 4 роки.