ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТАДИМ
(CEFTADIME)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сeftazidime;
1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-аміно-4-тіазоліл) гліоксиламідо]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-єн-3-іл]метил]піридинію гідроксид, внутрішня сіль, 72-(Z)-[O-(1-карбокси-1-метилетил) оксим], пентагідрат;
основні фізико-хімичні властивості: кристалічний порошок від білого до кремового кольору;
склад: 1 флакон містить цефтазидиму пентагідрату в перерахуванні нацефтазидим 0,25 г; 0,5 г; 1 г;
допоміжні речовини: натрію карбонат.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтазидим належить до цефалоспориновихантибіотиків III покоління. Виявляє бактерицидну дію за рахунок ушкодження клітинної стінки бактерій (ацетилює мембранозв’язані транспептидази, порушуючи перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки). Має широкий спектр протимікробної дії. До препарату чутливі різні грам позитивні: Staphylococcus aureus (штами, чутливі дометициліну), St.epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp.,Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis,Streptococcus spp. (за винятком Streptococcus faecalis) і грам негативні:Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli,H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі K.pneumoniae),Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Neisseriagonorrhoeae, N.miningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis,P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (у тому числі Serratia marcescens),Shigella spp., Yersinia spp. (у тому числі Yersinia enterocolitica),Acinetobacter spp. та анаеробні бактерії: Bacteroides spp. (багато штамівBacteroides fragilis є резистентними), Clostridium perfringers, Fusobacteriumspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.
Препарат стійкий до бета-лактамаз грам позитивних і грам негативних бактерій.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому та внутрішньо венному введенні цефтазидимушвидко досягається висока концентрація препарату в плазмі крові (через 5 - 10хв після внутрішньо венного та через 30 - 45 хв після внутрішньом’язовоговведення). Сmax після внутрішньо венного введення досягається через 20 - 30 хв і становить від 42 до 170 мкг/мл (залежно від дози). Терапевтичні концентрації активної речовини в плазмі крові зберігаються 8 - 12 год залежно від дози та способу введення препарату. Цефтазидим зв’язується з білками плазми менше, ніж на 10%. Легко проникає в мокротиння, в тканини (у тому числі кісткову тканину) та рідини (синовіальну, плевральну, перитонеальну) організму, крізь плацентарний бар’єр. Погано проникає через неушкодженийгематоенцефалічний бар’єр, у невеликій кількості проникає в грудне молоко. При запаленні мозкових оболонок цефтазидим виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині. Не метаболізується.
Виводиться цефтазидим здебільшого (80 - 90 %) нирками в незміненому вигляді протягом 24 год. Період напів виведення препарату становить 2 год. При порушенні функції нирок дозу препарату зменшують, оскільки подовжується його період напів виведення (2,2 год).
Показання для застосування. Цефтадим ефективний при лікуванні інфекцій, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
- при тяжких інфекціях (септицемія, бактеріємія, перитоніт, менінгіт, інфекції у пацієнтів зі зниженим імунітетом; інфекції у пацієнтів, які знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії);
- при інфекціях дихальних шляхів (включаючи інфекції легенів імуковісцидоз);
- при інфекціях вуха, носа, горла;
- при інфекціях сечовивідних шляхів;
- при інфекціях шкіри та м’яких тканин;
- при інфекціях шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, черевної порожнини;
- при інфекціях кісток і суглобів;
- при інфекціях органів малого таза;
- при інфекціях, пов’язаних з гемодіалізом і перитонеальним діалізом.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньом’язово тавнутрішньо венно.
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від збудника, тяжкості перебігу захворювання, віку пацієнта, його маси тіла, функції нирок.
Розчини готують безпосередньо перед введенням.
Для внутрішньом’язового введення розчиняють у перерахуванні 1 г препарату на 3 мл розчинника (стерильна вода для ін’єкцій або 0,5 - 1% розчинлідокаїну), вводять глибоко в ділянці верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м’яза або в ділянці латеральної частини стегна. Длявнутрішньо венного струминного введення розчиняють 1 г препарату в 10 мл водидля ін’єкцій. Розчин вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.
Для внутрішньо венного краплинного введення препарат додатково розводять у 150 - 400 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин вводять повільно, протягом 1,5 - 2 годин.
Розчин препарату можна вводити безпосередньо у вену або в трубкуін фузійної системи.
Цефтадим у формі порошку знаходиться у флаконі під пониженим тиском. При розчиненні порошку виділяється діоксид вуглецю (у вигляді невеликих бульбочок) і тиск у флаконі підвищується. Тому з метою полегшення використання рекомендується дотримуватися такого методу виготовлення розчину длявнутрішньом’язового або внутрішньо венного болюсного введення:
Вставити голку шприца через кришку флакона та ввести рекомендовану кількість розчинника.
Вийняти голку та збовтувати флакон протягом 1 - 2 хвилин, щоб утворився прозорий розчин.
3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку в кришку флакона так, щоб голка повністю знаходилась у розчині, танабрати весь розчин у шприц (голка повинна знаходитись у розчині).
Новонародженим і немовлятам у віці до 2 місяців препарат призначають удобовій дозі 25 - 50 мг/кг, у 2 прийоми.
Дітям старше 2 місяців препарат призначають у добовій дозі 50 - 100мг/кг, у 2 - 3 прийоми.
Дітям зі зниженим імунітетом при тяжких інфекціях призначають до 150мг/кг (максимально 6 г на добу); кратність прийому - 3 рази на добу.
Дітям старше 12 років і дорослим при більшості інфекцій призначають по 1 г кожні 8 годин або по 2 г кожні 12 годин.
При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією, слід призначати по 2 г через кожні 8 або 12 годин або по 3 г кожні 12 годин. Максимальна добова доза - 6 г. За необхідності можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити частоту введення препарату, але в цьому випадку слід контролю вати рівень цефтазидиму в сироватці крові, концентрація препарату при цьому не повинна перевищувати 40мг/л.
Дорослим з муковісцидозом та при інфекціях легенів, що спричиненіпсевдо монадами, призначають Цефтадим у дозі 100 - 150 мг/кг на добу, в 3прийоми.
При інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1 гкожні 12 годин.
Режим дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок встановлюють залежно від значень кліренсу креатині ну. Початкова доза становить 1 г. Підтримуючі дози, що рекомендуються для дорослих:
| Кліренс креатині ну (мл/хв)
| Режим дозування
|
| 50 – 31
| 1 г кожні 12 годин
|
| 30 – 16
| 1 г кожні 24 годин
|
| 15 – 5
| 500 мг кожні 24 годин
|
| менше 5
| 500 мг кожні 48 годин
|
Після кожного сеансу гемодіалізу вводять підтримуючі дози препарату відповідно з наведеною вище таблицею.
При перитонеальному діалізі, крім внутрішньо венного введення, Цефтадим можна включати в діалізний розчин (125 - 250 мг на 2 л діалізного розчину).
Для дорослих з нирковою недостатністю, які знаходяться на безперервномугемодіалізі з використанням артеріовенозного шунта, та для пацієнтів, які знаходяться на гемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивної терапії, доза, що рекомендується, становить 1 г на добу щоденно (за один або декілька прийомів). Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.
Пацієнтам похилого віку, беручи до уваги знижений кліренс препарату при гострих захворюваннях, рекомендується призначати Цефтадим у дозі не більше 3 гна добу, особливо пацієнтам старше 80 років.
Побічна дія. Можуть виникати алергічні реакції (висип, пропасниця, свербіж, еозинофілі я; дуже рідко - бронхоспазм, зниження артеріального тиску, ангіо невротичний набряк), розлад травлення (нудота, блювання, діарея, біль у животі, рідко - стоматит, коліт), неврологічні розлади (головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів; у пацієнтів з нирковою недостатністю при неправильному підборі дози - тремор, судоми, енцефалопатія), дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, лімфоцитоз.
Ефекти, що зумовлені біологічною дією: суперінфекція (кандидоз, у томучислі слизової оболонки піхви).
Місцеві реакції: флебіт або тромбофлебіт при внутрішньо венному введенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, вагітність (особливо 1 триместр), годування груддю (на час лікування припиняють).
Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, парестезії, у тяжких випадках - генералізовані судоми, енцефалопатія, кома.
Лікування: підтримування життєвих функцій, гемодіаліз, при розвитку судом - антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіпер чутливості показано застосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів і проведення інших начальних заходів.
Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат для лікування новонароджених дітей. Перед початком терапії із застосуваннямЦефтадим необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотиків групи цефалоспоринів, пеніциліну та до інших препаратів.
При розвитку алергічної реакції на Цефтадим препарат слід негайно відмінити.
При нирковій недостатності дози Цефтадиму зменшують відповідно зі ступенем порушення функції нирок.
Тривале застосування препарату може призвести до збільшення росту нечутливих мікро організмів (Candida, Enterococci), при цьому може бути потрібним припинення лікування або проведення відповідної терапії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. За необхідності для посилення антибактеріальної активності відносно Pseudomonas aeruginosa, можливо сумісне застосуванняЦефтадиму з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин). При цьому для зменшення токсичного ефекту, препарати слід вводити окремо як за місцем введення (привнутрішньом’язових ін’єкціях), так і за часом (з інтервалом не менше, ніж 1година).
Можливо застосування в поєднанні з бронхолітичними, муколітичнимипрепаратами, імуномодуляторами.
У разі одночасного застосування Цефтадиму і хлорамфеніколу слід звертати увагу на можливу антагоністичну дію.
Одночасне введення Цефтадиму (у високих дозах) і нефротоксичнихпрепаратів може чинити несприятливу дію на функцію нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС. Термін придатності - 3 роки. Источник
Свіже приготовлений розчин придатний для застосування протягом 6 годинпри температурі 25 оС, або 24 години при температурі 5 оС.