ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТРОНІДАЗОЛ
(METRONIDAZOLE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 1-(β-оксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або світло-жовтого кольору рідина;
склад: 100 мл розчину містить метронідазолу 500 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. КОД АТС: J01X D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка Метронідазол – антибактеріальний таантипротозойний засіб групи похідних нітроімідазолу. Механізм дії препарат узумовлений порушенням структури ДНК чутливих мікро організмів. Активний щодо найпростіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia,Balantidum coli); анаеробних грам негативних паличок (Bacteroides spp.,Fusobacterium spp.); анаеробних грам позитивних коків (Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp. ). Метронідазол не ефективний щодо аеробних мікро організмів. В присутності змішаної мікрофлори (анаероби та аероби) препарат діє синергічно з антибіотиками, активними до аеробних збудників.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення метронідазоллегко проникає у тканини, об”єм його розподілу дорівнює 70-95% маси тіла. Досягає бактерицидної концентрації у більшості тканин та рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину та грудне молоко. Незначною мірою (до 20%) зв’язується з білками плазми крові. Біотрансформується в печінці шляхом окислення і кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться нирками (60-80% дози). Нирковий кліренс становить 10 мл/хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок після повторного введення відмічається накопичення метронідазолу в сироватці крові.
Показання для застосування. Лікування тяжких інфекцій, що загрожують життю, викликаних чутливими до метронідазолу мікро організмами: сепсис, перитоніт, абсцеси черевної порожнини та печінки, органів малого тазу (в тому числі післяпологові інфекції), інфекції нижніх дихальних шляхів (деструктивна пневмонія, емпіема, абсцес легенів), інфекції ЦНС (менінгіт, абсцес головного мозку) та інші інфекції (септицемія, газова гангрена, остеомієліт). Препарат застосовують також для лікування гострого кишкового амебіазу, амебного абсцесу печінки та для профілактики після операційних ускладнень, зумовлених анаеробними бактеріями.
Cnocіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно краплинно зі швидкістю 5 мл/хв.
Дорослим і дітям старше 12 років: по 500 мг (100 мл) кожні 8 год. Добова доза Метронідазолу для дорослих не повинна перевищувати 4 г.
Дітям віком до 12років доза препарату визначається із розрахунку 7,5 мг/кг маси тіла. Порядок ічастота вливань такі, як і для дорослих: через кожні 8 годин зі швидкістю 5мл/хв. Як правило, парентеральне введення препарату триває протягом 7 днів, після чого пацієнту призначають пероральні форми Метронідазолу (по 200 – 400 мг 3 рази на добу). При необхідності (залежно від клінічної картини та бактеріологічного обстеження) внутрішньо венні вливання можна проводити протягом більш тривалого часу.
Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: дорослим і дітям старше 12 років напередодні операції вводять 500 мг (100 мл), а в день проведення операції та внаступні 1 – 2 дні водять по 500 мг 3 рази на добу з інтервалом 8 год. Надалі застосовують пероральні форми метронідазолу 200 – 400 мг на добу). Як правило, загальний курс профілактичного прийому Метронідазолу триває 7 днів.
Побічна дія. Побічні ефекти рідко спостерігаються у пацієнтів, яким роблять внутрішньо венні вливання метронідазолу.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспептичні розлади, металевий присмак у роті.
З боку нервової системи: периферична нейропатія, судоми, запаморочення, атаксія, дезорієнтація, роздратованість, безсоння, головний біль, шум у вухах, втрата слуху.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія, аплазія кісткового мозку.
Алергічні реакції: еритематозні висипи, свербіж.
Місцеві реакції: тромбофлебіт.
Інші: кандидозпорожнини рота, вагіни; зміна кольору сечі.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метронідазолу, органічні ураження центральної нервової системи, перший триместр вагітності, період годування груддю.
Передозування. При передозуванні можливе посилення побічних реакцій. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, з тяжкими захворюваннями печінки та нирок. Доза препарату втаких випадках повинна бути відповідно знижена. Під час лікування препаратом неможна вживати спиртні напої. При тривалому застосуванні необхідно контролю вати склад периферичної крові. Під час лікування метронідазолом може загостритисьсупутній кандидоз (встановлений, або ще не діагностований), що потребує застосування фунгіцидних препаратів.
При внутрішньо венному введенні не можна змішувати розчин з іншими лікарськими засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метронідазол потенціює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та ін.), збільшує токсичність літію (підвищує концентрацію в крові). Препарат може посилювати токсичні ефекти дисульфіраму (дезорієнтація, гострий психоз), тому лікування метронідазолом можна призначати лише через 2 тижні після припинення прийому дисульфіраму. Індукторимікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн та ін.) прискорюють метаболізм метронідазолу, що призводить до зменшення його концентрації в сироватці крові; інгібітори мікросомальних ферментів (циметидин) можуть збільшувати концентрацію метронідазолу в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 300 С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Источник
Термін зберігання - 3 роки.