ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ПАСК натрієва сіль
(PASC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: кислота парааміно саліцилова;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору;
склад: 1пакетик містить 5,52 г натрієвої солі парааміно саліцилової кислоти, що відповідає 4,0 г парааміно саліцилової кислоти;
допоміжні речовини: лактоза, аспаркам.
Форма випуску. Порошок.
Фармакотерапевтичнагрупа. Протитуберкульозні засоби. Код АТС: J04 AK.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бактеріостатичної дія препарату пов’язана з конкуренцією парааміно саліцилової кислоти (ПАСК) з парааміно бензойною кислотою (ПАБК), яка необхідна для росту і розмноження мікро бактерій туберкульозу. ПАСКзамінює ПАБК у складі фолієвої кислоти, внаслідок чого порушується нормальний синтез РНК, ДНК та білків мікро бактерій. Для того щоб ПАСК витиснула ПАБК, її необхідно застосовувати в дуже великих дозах. ПАСК не впливає на інші мікроби, і її протитуберкульозна активність, у порівнянні з препаратами основної групи, невисока. ПАСК належить до препаратів, до яких найбільш повільно формується лікарська стійкість у мікро бактерій туберкульозу. Навіть при моно терапії ПАСКчерез 5-6 місяців стійкість розвивається лише у 30 % мікобактерій. При комбінованому лікуванні резистентність формується ще повільніше.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо ПАСК добре всмоктується і проникає в усі тканини та рідини організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-4 години, препарат частковозв’язується з протеїнами плазми, метаболізується в печінці шляхом ацетилюванняі виводиться з організму із сечею протягом 24 годин. ПАСК долає плацентарний бар’єр і проникає в материнське молоко.
Показання для застосування.Туберкульоз різних форм і локалізацій.
Спосібзастосуваня та дози.Дорослим призначають по 8-12 г (2-3 пакетики) на добу, препарат приймають через 0,5-1 годину після їди. Вміст пакетика розчиняють у 100 мл (півсклянки) води. Приймати розчин потрібно протягом години після приготування. Розчин натрієвої солі ПАСК швидше всмоктується, і відповідно зменшується подразливий вплив наслизові оболонки шлунка. Виснаженим хворим (маса тіла до 50 кг) і при поганійпереносимості дозу знижують. Для стійкого лікувального ефекту і попередження рецидиву протитуберкульозні препарати застосовуються тривалий час.
Дітям призначають 200 мг/кг на день, дозу ділять на 3-4 прийоми.
Побіч надія. Частіше - розладишлунково-кишкового тракту: погіршення апетиту (або втрата), нудота, блювання, біль у животі, пронос або запор. При цих побічних ефектах знижують дозу або зупиняють застосування. Побічні дії менше виражені при правильному режимі харчування (рівномірного триразового). Алергічні реакції: дерматити (кропив’янка або пурпура), енантеми, підвищення температури, астматична реакція, біль у суглобах, еозинофілі я, в поодиноких випадках спостерігається збільшення і болісність печінки. При таких симптомах призначають протигістаміннізасоби, хлористий кальцій, аскорбінову кислоту, в тяжких випадках -глікокортикоїди.
Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість, тяжка форма нефриту, патологія печінки (гепатит, цироз), амілоїдоз, виразка шлунка і дванадцяти палої кишки, мікседема, серцева декомпенсація.
Передозування.Нудота, блювання, пронос, може розвиватися психоз. Необхідні промивання шлунка і симптоматична терапія.
Особливості застосування.
Застережні заходи. З обережно призначати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Періодично проводити аналізи крові, сечі та показників функцій печінки. У великих дозах ПАСКпроявляє антитиреоїдну дію, при тривалому застосуванні може спостерігатися зобогенний ефект. Цю особливість слід враховувати при гіпофункції щитовидної залози.
Застосування препарату в періоди вагітності та годування груддю протипоказано!
Впливна здатність керування транспортними засобами. Не спостерігався.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Щоб уникнути розвитку медикаментозної резистентності мікробів, при терапії туберкульозу одночасно застосовують декілька, звичайно 2-3 або навіть 4препарати з різними механізмами впливу на мікро бактерії. Якщо лікування препаратами основної групи неефективне або має місце погана переносимість, у подальшій терапії застосовують комбінації запасних препаратів. ПАСК сполучають з іншими, більш ефективними протитуберкульозними препаратами (ізоніазидом абоіншими препаратами гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерином, канаміцином). Комбінована терапія уповільнює утворення резистентності і посилює дію препаратів. У сполученні з ізоніазидом - протитуберкульозна дія посилюється через підвищення його рівня в плазмі, але можлива гемолітична анемія; зі стрептоміцином - протитуберкульозна дія посилюється; при одночасному застосуванні з барбітуратами і бутадіоном дія ПАСК посилюється; з димедролом -дія знижується; дія антикоагулянтів посилюється через пригнічення синтезу протромбіну в печінці. При прийомі внутрішньо ПАСК уповільнює всмоктуванняціанокоболаміну, при одночасному застосуванні цих препаратів посилюється токсичність дифеніну через його інактивацію; при сполученні ПАСК замінофеназоном дія останнього посилюється.
Підчас терапії забороняється вживання алкоголю та паління. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у щільно закупореній тарі, всухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін зберігання- 2 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.