ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДАКАРБАЗИН “МЕДАК”
(DACARBAZINE “MEDAC”)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: дакарбазин;5- (3,3 – диметил – 1 – триазено ) – імідазол-4-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості: стерильнийліофілізат від білого до жовтуватого кольору;
склад: 1 флакон препарату містить 100, 200, 500 або 1000 мг дакарбазину;
допоміжні речовини: кислота лимонна, манітол.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для внутрішньо венних ін’єкцій.
Фармакологічна група. Препарати, що застосовуються для лікування онкологічних захворювань. АТС L01AX04.
Фармакологічні властивості.Дакарбазин– алкілуючий цитостатичний засіб триазенової структури. Механізм його дії зумовлений здатністю основного метаболіту – діазо метану утворювати ковалентніалкільні зв’язки з молекулами, що містять електронні центри, як наприклад, SH -групи. Оскільки препарат є структурним аналогом пуринових основ, він діє як антиметаболіт, пригнічуючи синтез ДНК у клітинах пухлин.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація препарату у сироватці крові досягає зразу ж після внутрішньо венного введення , а після перерозподілу в органах і тканинах концентрація препарату в сироватці швидко зменшується. Препарат обмежено зв’язується з білками плазми (5 %), проникає через гематоенцефалічний бар’єр, [S1] але внаслідок низької ліпофільності концентрація його у спинномозковій рідині невисока.
Інтенсивно метаболізуєтьсямікро сомами печінки. Виводиться нирками. Виведення препарату з організму носитьбіфазовий характер: перша фаза – 19 хвилин, друга фаза - 5 годин, причому половина введеної дози виводиться у незміненому вигляді.
Показання для застосування.Лікування злоякісних захворювань: злоякісної меланоми шкіри з метастазами, хворобиХоджкіна при III - IV стадіях, саркоми м’яких тканин.
Спосіб застосування тадози. Дакарбазин “медак” застосовується як у моно терапії, так і при комбінованій хіміотерапії, особливо з блеоміцином, цисплатином,5-флюороурацулом, вінкристином і преднізоном.
Препарат Дакарбазин “медак”застосовується тільки внутрішньо венно, звичайно одноразовою ін’єкцією, що вводиться приблизно протягом 1 хвилини, чи внутрішньо венно крапельно проягом 15- 30 хвилин при попередньому розведенні в 200 – 300 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози.
Дакарбазин “медак” розчинюється додаванням води для ін’єкцій.
При моно терапії Дакарбазинпризначають, як правило, у дозі 250 мг/м2 1 раз на добу протягом 5діб. Через 21 – 29 діб можливе повторне застосування.
При застосуванні Дакарбазину у складі комбінованої хіміотерапії, дозу препарату призначають відповідно до запропонованої схеми лікування.
Побічна дія. Можливе порушення кровотворення, що виявляється у зниженні лейкоцитів і тромбоцитів.
У деяких випадках одночасно спостерігається легка форма анемії. До побічних ефектів, що найчастіше зустрічаються, належать: анорексія, нудота та блювання. В поодиноких випадках застосування Дакарбазину може спричинити проноси, алопецію, шкірну екзантему, почервоніння та парестезію обличчя. У деяких хворих може розвинутися синдром, схожий на грип. (підвищення температури, біль у м’язах і загальна стомлюваність).
Протипоказання. Дакарбазин протипоказаний вагітним жінкам, матерям- годувальницям і хворим з алергічною реакцією, щоз’явилася під час попереднього застосування препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Дакарбазину з фенобарбіталом, азатіопримом та 6-меркаптопурином призводить до підсилення токсичних проявів.
Передозування. При передозуванні можливі ускладнення: нудота, блювання протягом декількох годин і це потребує застосування антиеметиків; лейко- і тромбоцит опенії, що самостійно відновлюються до кінця 3 тижня; флебіти.
Особливості застосування. Дакарбазин “медак”дозволено вводити тільки під наглядом лікаря, який має достатній досвід щодо застосування протипухлинної хіміотерапії. Протягом лікування та після його закінчення потрібно проводити всі необхідні лабораторні обстеження. Особливу увагу слід приділяти системі кровотворення.
Розчин для внутрішньо венної ін”єкцій готують безпосередньо перед застосуванням, додаючи: 9,9 мл (у флакон, що містить 100 мг); 19,8 мл (у флакон, що містить 200 мг ); 49,5 мл (у флакон, що містить 500 мг, 1000 мг); стерильної води для ін’єкцій, після чого утворюється прозорий або жовтуватий розчин.
Готовий розчин для внутрішньо венного введення містить: Дакарбазин 100 мг, 200 мг – 10 мг/мл; Дакарбазин 500 мг – 1,4 - 2,0 мг/мл; Дакарбазин 1000 мг – 2,8 - 4,0 мг/мл.
Дакарбазин 500 мг, 1000 мг вводиться тільки внутрішньо венно крапельно протягом 20 – 30 хвилин.
Розчин Дакарбазину готується безпосередньо перед інфузією і вводиться за допомогою спеціальних (світлозахисних) систем. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігатиу темному місці, при температурі не вище +25 °С, у недоступному для дітей місці. Термін зберігання. - 3 роки.