I Н С Т Р У КЦ I Я

для медичного застосування препарату

ОЛФЕНтм-75 СРДЕПОТАБС

(OLFENтм-75 SRDEPOTABSтм )

Загальна характеристика:

  мiжнародна назва: diclofenac;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: рожеві, плоскі, вкриті плівкою таблетки з фаскою, на одному боцівитиснено “75”, на іншому “SR”;

склад: 1таблетка містить диклофенаку натрію 75 мг;

допомiжнi речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, тальк, магнію стеарат;

оболонка капсули: гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний, макроголь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

  АТС код М 01АВ 05.

Фармакологiчнi властивостi. Олфен^тм-75 СР Депотабс містить натрієву сіль диклофенаку, не стероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, аналгетичними та антипіретичнимивластивостями. Вважають, що пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстровано експериментально, є важливим для механізму дії.

Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення, болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичнимвластивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичних порушень притаких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі, вранішня скутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищує функціональну здатність. При пост травматичних/після операційних запаленнях Олфен^тм-75СР Депотабс сприяє швидкому полегшенню спонтанного болю і болю при русі, а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.

Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болю неревматичного характеру. При первинній дисменореї Олфен^тм-75 СР Депотабс полегшував біль і зменшував ступінь кровотечі.

Фармакокінетика.

Абсорбція

При прийомі двічі на день по 75 мг Олфену СРмаксимальна концентрація у плазмі -приблизно 489 ± 273 нг/мл.

Розподіл

Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12 – 0,17 л/кг. Зв’язування з білками плазми – більше 99%.

Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0,7 – 2 мкг/мл.

Після прийому еквівалентної дози (мг/кг маси тіла) концентрація препарату в плазмі у дітей подібна до концентрації у дорослих.

Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція не відбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалів між прийомами препарату.

Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація його визначається через 2 – 4 год після одержання значень пікової концентрації в плазмі. Період напів виведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Як наслідок, навіть через 4 - 6 год після прийому препарату концентрації активного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще до 12 год.

Метаболізм

Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок - площа під кривою концентрації (AUC), утворена після перорального або ректального застосування препарату, становить приблизно половину від площі, утвореної після парентерального застосування такої самої дози. Після перорального застосування лише 60% речовини досягає кровообігу в незміненому вигляді. Біо трансформація відбувається частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - шляхом гідроксилюваннята метоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольних метаболітів, які менш активні, ніж диклофенак.

Елімінація

Диклофенак виводиться з плазми із системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напів виведення дорівнює 1 - 2 год. Приблизно 60% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1% - у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю в метаболізованомувигляді.

Кінетика в особливих клінічних ситуаціях

  Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при застосуванні звичайної, індивідуально підібраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатині ну становив менше 10 мл/хв, теоретичний сталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вище, ніж уздорових людей. При цьому метаболіти також виводилися з жовчю.

У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні, суглобові іпоза суглобові ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки, сухожиль, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозивніспондиліти, ревматизм м’яких тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго, ішіас, церві кальний синдром.

Біль у місці запалень і набряків після травм і хірургічних операцій, наприклад у стоматології, ортодонтії, ортопедії.

Біль і/або запалення у гінекології, наприклад первинна дисменорея, аднексит.

Згідно із загальними медичними принципами, необхідно вживати відповідних терапевтичних заходів при лікуванні основних захворювань. Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування даного препарату.

Спосiб застосування та дози.

Дорослі

Початкова денна доза становить, як правило, 75 – 150 мг. У менш тяжких випадках та при тривалій терапії доза 75 мг на добу є достатньою.

У разі тривалої терапії рекомендується приймати по 1 таблетці Олфену^тм–75СР Депотабс на день. Якщо симптоми захворювання більш тяжкі впродовж ночі тазранку, Олфен^тм –75 СР Депотабс слід прийняти ввечері.

Олфен^тм-75 СР Депотабс слід приймати до їжі, не розжовуючи, запиваючи склянкою води.

При первинній дисменореї добова доза, підібрана індивідуально, становить звичайно 50 (у комбінації з Олфен-50 Лактаб) - 150 мг; початкова доза повинна становити 50 – 100 мг і, якщо необхідно, може бути підвищена протягом декількох менструальних циклів до максимальної 200 мг/день. Терапію слід розпочинати у разі появи перших симптомів захворювання і продовжувати ще декілька днів, залежно від симптомів.

Діти

Через високий вміст активної речовини Олфен^тм-75 СР Депотабсне рекомендується призначати дітям.

Побiчна дiя.

Шлунково-кишковий тракт

Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання з домішками крові, мелена, кривава діарея), пептична виразка з або без кровотечі або перфорації.

В поодиноких випадках: можливий розвиток неспецифічного геморагічного коліту і загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальніураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит, загострення геморою.

Центральна нервова система

Інколи: головний біль, запаморочення, вертиго.

Рідко: стомлюваність.

В окремих випадках: порушення чутливості, парестезії, порушенняпам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, спазми, депресія, занепокоєння, жахливі сновидіння, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

Органи чуття

розлади зору ( нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум увухах, порушення смаку.

Шкіра

Інколи: шкірні висипання.

Рідко: кропив’янка.

У поодиноких випадках: бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадання волосся, фото сенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

Нирки

Іноді: набряк.

У поодиноких випадках: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючийпапіліт.

Печінка

Часто: підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові (АЛТ, АСТ), інколидо помірного ступеня (³ 3 х верхній ліміт) або високого (³ 8 хверхній ліміт).

Іноді: гепатити з або без жовтухи, в поодиноких випадках – блискавичний гепатит.

 

Кров

Іноді: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія.

Гіпер чутливість

Іноді: реакції гіпер чутливості (наприклад, бронхоспазм, анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).

У поодиноких випадках: васкуліти, пневмоніти.

Інші органи

У поодиноких випадках: імпотенція (зв’язок із застосуванням Олфену^тм-75СР Депотабс не доведений), прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцева недостатність.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до активного інгредієнта абоінших компонентів препарату.

Як і інші не стероїдні протизапальні засоби, Олфен^тм-75 СР Депотапс протипоказаний хворим на виразку шлунка та/або 12-палої кишки, геморагічний коліт, із загостренням геморою, порушенням кровотворення нез’ясованої етіології, нападами астми, кропив’нкоюабо гострим ринітом, що виникали після прийому ацетил саліцилової кислоти абоінших препаратів з пригнічую чим впливом на простагландинсинтетазу.

ІІІ триместр вагітності.

Діти до 1 року.

Передозування. Лікування гострих отруєнь, пов’язаних з НПЗП, полягає у проведенні підтримуючих і симптоматичних заходів. Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку не відомі.

Терапевтичні заходи у разі передозування: після прийому таблетки необхідно якнайшвидше запобігти її абсорбції шляхом промивання шлунка і призначення активованого вугілля.

Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання, є симптоматичним. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз абогемоперфузія, можливо, незначно допомагає при виведенні НПЗП через високий ступінь їх зв’язування з білками плазми і екстенсивного метаболізму.

Особливостi застосування. Через високий вміст активної речовини Олфен^тм-75СР Депотабс не призначають дітям у цієї фармацевтичної формі. У пацієнтів зі скаргами на захворювання шлунково-кишкового тракту, у хворих на пептичну виразкув анамнезі, виразковий коліт, хворобу Крона або з порушеннями функції печінки необхідно точно встановити діагноз та пильний медичний контроль при вживанні ними препарату.

У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразок/перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під час лікування у будь-який момент, навіть без наявності симптомів, які б передували цьому, і без будь-яких показань в історії хвороби.

Якщо під час лікування Олфеном^тм-75 СР Депотабс виникаютьвиразки у шлунково-кишковому тракті або геморагії, прийом препарату слід припинити.

Як і при лікуванні іншими не стероїдними протизапальними засобами, підчас лікування Олфеном^тм-75 СР Депотабс може підвищуватися рівень одного або більше печінкових ферментів. Це підвищення, яке спостерігалось у клінічних дослідженнях під час лікування диклофенаком і було відзначено у 15% пацієнтів, майже не супроводжувалося клінічними симптомами. Клінічне значення цього феномену не відоме. У більшості випадків таке підвищення перебувало у допустимих межах. Помірне підвищення рівня ферментів (³ 3 - < 8 хверхню межу) спостерігалось у 2,5% випадків, значне підвищення (³ 8 хверхню межу) - в межах 1%. У вищезгаданих клінічних дослідженнях 0,5% пацієнтівкрім підвищеного рівня печінкових ферментів мали клінічно виражені ураження печінки. Після припинення лікування підвищений рівень ферментів поступовоповертався до нормального.

Як і при лікуванні іншими НПЗП, під час тривалої терапії Олфеном^тм-75СР Депотабс необхідно регулярно контролю вати функцію печінки.

Лікування Олфеном^тм-75 СР Депотабс слід припинити уразі порушення функції печінки, якщо виникли клінічні ознаки чи симптоми захворювання печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад, еозинофілі я, шкірні висипання та ін). Окрім підвищення рівня печінкових ферментів повідомлялося про поодинокі випадки тяжких реакцій з боку печінки, включаючи жовтуху, і в окремих випадках – фатальний блискавичний гепатит. Гепатит може виникати без продромальних симптомів. Хворим на печінкову порфіріюОлфен^тм-75 СР Депотабс має призначатися з обережністю, оскільки препарат може спричинювати загострення цього захворювання.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровообігу, особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеною функцією серцяабо нирок; пацієнтам похилого віку; пацієнтам, які приймають діуретики, іособам, які мають дефіцит рідини у позаклітинному просторі внаслідок певних причин, наприклад у перед- або після операційний період при хірургічних втручаннях. Якщо у таких випадках застосовується Олфен^тм-75 СР Депотабс, рекомендується проводити моніторинг функції нирок як застережний захід.

Враховуючи основні властивості лікарського засобу, слід дотримуватисьобережності при призначенні цього препарату пацієнтам похилого віку. Зокрема, рекомендовано застосування найнижчих ефективних доз для лікування ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низькою масою тіла. Якщо Олфен^тм-75СР Депотабс застосовується досить тривало, рекомендується - як і при лікуванні іншими високоактивними НПЗП – моніторинг функції нирок і печінки, а також картини крові як застережні заходи.

Подібно до інших НПЗП, Олфен^тм-75 СР Депотабс може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушенням коагуляції мають перебувати під пильним контролем.

Через свої фармакодинамічні властивості Олфен^тм-75 СРДепотабс може приховувати симптоми інфекції.

Особлива примітка. Пацієнтиз вертиго або з іншими центральної нервової системи, порушенням зору не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність/лактація

I і II триместр.

Дослідження на тваринах не показали ніякого ризику для плода; однак контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.

III триместр.

Олфен^тм-75 СР Депотабс не слід призначати у IIIтриместрі вагітності, тому що застосування інгібіторів простагландинсинтетазиможе спричинити передчасне закриття артеріальної протоки і відсутність скорочень матки.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами.

Літій, дигоксин

При супутньому застосуванні Олфен^тм-75 СР Депотабс може підвищувати концентрацію літію або дигоксину в плазмі крові.

Діуретики

Подібно до інших НПЗП, Олфен^тм-75 СР Депотабс може знижувати ефективність діуретиків. Спільне застосування з калій зберігаючи ми діуретикамиможе призвести до гіперкаліємії, тому необхідно регулярно визначати концентрацію калію у сироватці.

Не стероїдні протиревматичні засоби

Супутнє вживання різних системних не стероїдних протиревматичних засобів або глюкокортикоїдів для системного застосування може сприяти появі небажаних ефектів.

Антикоагулянти

Клінічні дослідження показали, що Олфен^тм-75 СР Депотабс не взаємодіє з антикоагулянтами. Однак, якщо Олфен^тм-75 СР Депотабспризначається разом з антикоагулянтами, як застережний захід рекомендується перевіряти бажаний антикоагулянт ний ефект шляхом лабораторних аналізів. Високі дози (200 мг) диклофенаку можуть оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Протидіабетичні засоби

Клінічні дослідження показали, що Олфен^тм-75 СР Депотабсможе застосовуватися спільно з пероральними протидіабетичними засобами, не вступаючи при цьому у взаємодію один з одним. Однак були окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після застосування Олфену^тм-75СР Депотабс, що потребувало коригування його доз або доз протидіабетичнихзасобів.

Метотрексат

Слід дотримуватись обережності при застосуванні не стероїднихпротиревматичних засобів раніше, ніж за 24 год до або після лікуванняметотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові і токсичність його можуть підвищуватися.

Циклоспорин

При одночасному застосуванні з препаратом Олфен^тм-75 СРДепотабс може підвищуватися нефро токсичність циклоспорину.

Квінолонові антибіотики

Були окремі повідомлення про судоми, які, можливо, були наслідком сумісного застосування квінолонів і НПЗП. Источник

Умови та термiн зберiгання. Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °C. Термін придатності – 3 роки.