ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОКСАЗОЗИН–НОРТОН
DOXAZOSIN-NORTON
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: dохаzоsіn; (1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолін)-4-(1,4-
бензодіоксан-2-ілкарбоніл) піперазинмонометасульфонат);
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, злінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого, по 1 мг – білого кольору, по 2 мг– світло-зеленого кольору з вкрапленнями, по 4 мг – рожевого кольору з вкрапленнями;
склад: 1 таблетка містить 1 мг, 2 мгабо 4 мг доксазозину (у вигляді доксазозину мезілату);
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (паста), натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, желатин, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, крохмаль висушений, для таблеток по 4 мг – барвник еритрозин, для таблеток по 2 мг – барвник яскраво-блакитний, барвник тартразин.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Селективний α1-адреноблокатор, антигіпертензивнийзасіб, препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).
Код АТС С 02С А 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Артеріальна гіпертензія.
Застосування доксазозину для лікування хворих на гіпертензію призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску внаслідок зменшення периферичного опору судин. Цей ефект пов'язують із селективною блокадою осі-адренорецепторів судин. При застосуванні препарату один раз на добу клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин.
Артеріальний тиск знижується поступово: максимальна дія спостерігається, як правило, через 2-6годин після прийому препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію артеріальний тиск під час лікування доксазозином був однаковим у положенні лежачи і стоячи. На відміну від неселективних α1-адреноблокаторів, при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивається. Під час терапії рідко спостерігалися підвищення активності реніну плазми і тахікардія.
Доксазозин сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, значно знижує індекс атерогенності, вміст загальних три гліцеридів і загального холестерину. Завдяки встановленому зв'язкуартеріальної гіпертензії і ліпідних порушень з ішемічною хворобою серця, сприятлива дія доксазозину одночасно на артеріальний тиск і рівень ліпідів передбачає можливість зниження ризику ішемічної хвороби серця.
Тривале лікування доксазозином приводить до регресу гіпертрофії лівого шлуночка, дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів. Крім того доксазозин підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну у тих хворих, у яких вона порушена.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ).
Призначення доксазозинухворим із симптомами ДГПЗ приводило до значного поліпшення уродинаміки і зменшення проявів і симптомів захворювання. Таку дію препарату пов'язують із селективною блокадою осі-адренорецепторів, які знаходяться у м'язовій стромі і капсулі передміхурової залози та у шийці сечового міхура.
Доведено, що доксазозинє блокатором підтипу А осі-адренорецепторів, які становлять близько 70% усіхос-рецепторів, що є у передміхуровій залозі. Саме цим пояснюється його дія у пацієнтів з ДГПЗ.
Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; концентрація його у крові досягає піку приблизно через 2 години.
Виведення з плазми є двофазним, з періодом напіввидення 22 години, що дає змогу
призначати препарат один раз на добу. Доксазозин піддається активній біо трансформації;
лише менше 5% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді.
У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої ухворих з нормальною функцією нирок.
Дані щодо пацієнтів з порушеною функцією печінки та щодо впливу препаратів, які здатні
змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин), обмежений. Необхідно дотримуватись обережності, призначаючи доксазозин, як і інші препарати, що повністю метаболізується печінкою, хворим з порушеннями функції печінки.
Приблизно 98% доксазозину зв'язується з білками плазми крові.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, як засіб першого ряду у більшості хворих для контролю АТ (при неефективності моно терапії препарат може бути призначений в комбінації з іншими антигіпертензивнимизасобами, такими як тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію або інгібітори АПФ).
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ), для симптоматичного лікування затримки стікання сечі і інших симптомів, пов'язанихз ДГПЗ. Хворим з ДГПЗ препарат можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному АТ. При призначенні препарату хворим з ДГПЗ з нормальнимАТ зміна останнього неістотна. При цьому у хворих з артеріальною гіпертензією іДГПЗ можна провести ефективну моно терапію Доксазозином-Нортон.
Спосіб застосування та дози. Доксазозин- Нортон приймають 1 раз на день, вранці або ввечері. Перший прийом препарату рекомендується здійснити перед сном з метою запобігання можливому розвитку ортостатичної гіпотензії.
Артеріальна гіпертензія.
Дози доксазозинуколиваються від 1 до 16 мг/добу. Лікування рекомендується розпочинати з 1 мг, один раз на добу, протягом 1 або 2 тижнів. Протягом наступних 1 або 2 тижнів дозу можна збільшити до 2 мг, один раз на добу. За необхідності добову дозуслід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірних інтервалів, до 4 мг, 8 мгі 16 мг, залежно від вираженості гіпотензивної дії. Як правило, звичайна до застановить 2-4 мг один раз на добу.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ).
Початкова дозадоксазозину становить 1 мг, один раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки та симптоматики ДГПЗ дозу можна збільшувати до 2 мг, потім до 4 мг і навіть до максимальної - 8 мг. Рекомендований інтервал для підвищення дози становить 1-2 тижні. Як правило, стандартна добова доза дорівнює 2-4 мг.
Побічна дія. За даними контрольних клінічних випробувань, у хворих з ДГПЗ спостерігались такі ж самі небажані явища, що й у хворих на артеріальну гіпертензію.
Вегетативна нервова система: сухість у роті, пріапізм.
Можливі алергічні реакції, припливи, збільшення маси тіла.
Серцево-судинна система: гіпотензія, постуральна гіпотензія, головний біль.
Центральна та периферична нервова система: гіперестезія, парестезія, тремор.
Ендокринна система: гінекомастія.
Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.
Кровотворна система: лейкопенія, тромбоцит опенічна пурпура.
Печінка/жовч: зміни показників печінкових тестів, холестаз, гепатит, жовтуха.
Скелетно-м'язовасистема: артралгія, скорочення м'язів, слабкість м'язів, міалгія.
Психічні розлади: ажитація, анорексія, тривога, депресія, імпотенція, безсоння, нервозність.
Дихальна система: загострення бронхоспазму, кашель, порушення дихання, кровотечі зносу.
Шкіра та її придатки: алопеція, свербіж, висип.
Органи чуття: зорові розлади, шум у вухах.
Сечостатева система: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, нетримання сечі.
Артеріальна гіпертензія.
У контрольних клінічних дослідженнях найчастіше спостерігалися ортостатичніреакції (рідко - непритомність) або неспецифічні побічні реакції, яківключали:
організм в цілому: астенія, втомлюваність, знедужання;
центральна та периферична нервова система: запаморочення, головний біль, вертіго;
шлунково-кишковий тракт: нудота;
психічні розлади: сонливість;
дихальна система: риніт.
Протипоказання.Доксазозин- Нортон протипоказано призначати хворим з підвищеною чутливістю до нього або до хіназолінів.
Передозування.Якщо передозування спричинило артеріальну гіпотензію, хворого необхідно негайно покласти на спину, опустившиузголів'я. За необхідності вжити інших симптоматичних заходів. Через високе зв'язування доксазозину з білками крові гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. Можлива постуральнагіпотензія, особливо на початку лікування, цього ефекту можна уникнути, починаючи лікування з найменшої дози, збільшуючи останню протягом перших 1-2тижнів лікування. Цей ефект не залежить від ступеня гіпертензії, він обмежений і не виникає повторно у більшості пацієнтів після початку лікування або під час послідовного титрування дози.
Пацієнта слід попередити, що напочатку лікування доксазозином можливі запаморочення та слабкість.
Печінкова недостатність
Слід дотримуватись обережності при призначенні доксазозину (так само, як і інших препаратів, що повністю піддаються біо трансформації у печінці) хворим з порушенням функції печінки.
Застосування для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю
Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину не змінюється, асам препарат не призводить до загострення ниркової недостатності, рекомендується застосування звичайних доз.
Застосуваннядля лікування пацієнтів похилого віку
Рекомендується звичайна доза для дорослих. Проте можлива підвищена чутливість до зниження артеріального тиску.
Застосування для лікування дітей
Безпека та ефективність доксазозину при лікуванні дітей не вивчались.
Вагітність і лактація
Застосовувати препарат для лікування вагітнихі жінок, які годують груддю можна лише тоді, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.
Здатність керувати автомобілем і користуватися технікою
Здатність керувати автомобілем і механізмами може погіршитись, особливо на початку лікування доксазозином.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Більша частина (98%) доксазозину в плазмізв'язується з білками. Результати дослідження іп vіtrо свідчать, що препарат не впливає на зв'язування з білками плазми людини дигоксину, варфарину, фенітоїну чи індометацину. У клінічній практиці застосування доксазозину не зареєстровано жодних ознак взаємодії з ті азидними діуретиками, фуросемідом, р-адрено блокаторами, не стероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, оральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобами та антикоагулянтами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності - 3 роки. Источник
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.