ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПЕРІДОНІУМ
(PERIDONIUM)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: домперидон;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки без оболонки, з насічкою з одного боку.
склад: одна таблетка містить 10 мг домперидону;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, крохмаль, тальк, колоїдний кремнію діоксид, полівінілпіролідон.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятор перистальтики. Код АТС А 03 FA03.
Фармакологічні властивості.
Домперидон - антагоніст рецепторів допаміну, про кінетик, що маєпроти блювотні властивості подібно до метоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак, на відміну від цих лікарських засобів, домперидон має незначну проникність через гематоенцефалічний бар’єр, через це застосування домперидонулише в поодиноких випадках супроводжується екстра пірамідними побічними діями, особливо у дорослих. Його проти блювотна дія, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гастро кінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром. Низькі концентрації препарату, що визначались у мозку при дослідженні на тваринах, вказують на переважну периферичну дію домперидону на рецепторидофаміну.
Дослідження на людях показали, що при внутрішньому застосуваннідомперидон збільшує тривалість скорочень антрального відділу шлунка та дванадцяти палої кишки, прискорює випорожнення шлунка, у разі уповільнення цього процесу , та підвищує тонус сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.
Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, інтенсивно метаболізується у стінці кишечнику та в печінці, що обумовлює його низьку біодоступність (приблизно 15 %). Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1год. після прийому препарату. Їжа та одночасний прийом препаратів типу циметидинабо натрію бікарбонат значно зменшують біодоступність домперидону. При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хв. (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на день був майже таким же, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91 - 93 % зв’язується з білками плазми. Дослідження розподілу домперидону, проведені на тваринах за допомогою препарату, міченого радіо активним ізотопом, показали його значний розподіл утканинах, але низьку концентрацію у мозку. У щурів невеликі кількості препарату потрапляють через плаценту. Концентрації домперидону у материнському молоці у 4рази нижчі, ніж відповідні концентрації у плазмі.
Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання таМ-де алкілування. Виведення з сечею та калом становить відповідно 31 та 66відсотків від пероральної дози. Виділення препарату в незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10 % з калом та приблизно 1 % з сечею). Періоднапів виведення з плазми після прийому разової дози становить 7 - 9 год. уздорових людей, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.
Показання для застосування.
Комплекс диспептичних симптомів, обумовлених уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом:
- епігастральне відчуття переповнення, відчуття здуття шлунка, біль уверхній частині черева;
- відрижка, метеоризм;
- нудота, блювання;
- печія із закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.
Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також спричинені променевою або лікарською терапією. Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені агоністами дофаміну увипадку використання їх при лікуванні хвороби Паркінсона (такими як леводопа, бромокриптин).
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньо за 15- 30 хв. до їжі.
1. Хронічна диспепсія.
Дорослим та дітям з вагою тіла понад 40 кг: 10 мг (1 таблетка) 3 разина добу і, у разі необхідності, перед сном. За необхідності зазначену дозуможна подвоїти.
2. Гострий та під гострий стани (перш за все - нудота та блювання).
Дорослим та дітям з вагою тіла понад 40 кг: 20 мг (2 таблетки) 3-4 разина добу перед їжею
та перед сном.
- При нирковій недостатності рекомендується зменшення частоти прийому препарату (див. “Особливості застосування").
Побічна дія. Зазвичай препарат переноситься добре, але інодіспостерігались окремі випадки спазмів кишечнику, які швидко минали, екстра пірамідні явища в поодиноких випадках спостерігаються у дітей і євинятком для дорослих; їх спонтанна та повна оборотність настає відразу після припинення лікування. Оскільки гіпофіз знаходиться позагематоенцефалічним бар’єром, Перідоніум може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках ця гіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокрино логічні явища, як галакторея та гінекомастія.
При недорозвиненому гематоенцефалічному бар’єрі (наприклад у дітей) або його
порушеннях не можна повністю виключити можливість виникнення неврологічних побічних дій.
Вкрай рідко спостерігались алергічні реакції, такіяк шкірні висипання.
Протипоказання. Перідоніум протипоказаний хворим з встановленою підвищеною чутливістю до препарату. Не слід застосовувати Перідоніум, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
Перідоніум протипоказаний також хворим з пролактин секреторною пухлиною гіпофіза (пролактин омою). Дітям з вагою тіла менше 40 кг застосовують, у разі необхідності,
препарати, що мають інші форми випуску цієї речовини.
Особливості застосування. При необхідності одночасного прийому антацидних або анти секреторних препаратів їх слід приймати після їжі, а не доїжі, тобто їх не слід приймати одночасно з Перідоніум.
Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, слід з обережністю призначатиПерідоніум хворим на
печінкову недостатність.
Застосування при захворюваннях нирок: у хворих зтяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто> 0,6 ммоль/л) період напів виведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 год., але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, то навряд чи необхідна корекція разової дози у хворих на ниркову недостатність. Однак при повторному призначенні частота введення повинна бути знижена
До одного або двох разів на добу залежно від тяжкості стану, інколи може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Застосування під час вагітності та лактації: при введенні тваринам у дозах до 160 мг/кг/день домперидон не виявляв тератогенноїдії. Однак, як більшість лікарських засобів, Перідоніум не слід призначати підчас першого триместру вагітності.
Протягом другого та третього триместрів можливе призначення тільки тоді, коли його застосування виправдано очікуваним терапевтичним ефектом, що переважає над ризиком
для плода. На сьогодні немає даних про підвищення ризику виникнення вад розвитку у плода людини.
У щурів у період лактації препарат виводиться змолоком (в основному у вигляді
метаболітів; максимальна концентрація - 40 та 800нг/мл після перорального застосування і внутрішньо венного введення 2,5 мг/кг відповідно). У жінок концентрація домперидону в грудному молоці у 4 рази нижчаза відповідну концентрацію в плазмі. Невідомо, чи має цей рівень негативний вплив на немовлят. Таким чином, якщо мати приймає Перідоніум, годувати груддю дитину не рекомендується, якщо тільки очікувана користь не
виправдовує потенційний ризик. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою: Перідоніум
у терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторних реакцій .
Передозування. Симптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація та екстра пірамідні розлади, особливо у дітей.
Лікування: у випадку передозування рекомендується застосування активованого вугілля та пильний нагляд за пацієнтом.
Антихолінергічні препарати, препарати для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для корекції екстра пірамідних розладів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізуватиантидиспептичну дію
Перідоніум. Не слід приймати антацидні таанти секреторні препарати разом
з Перідоніум, оскільки вони знижують йогобіодоступність після прийому
внутрішньо (див. “Особливості застосування").
Основний шлях метаболічних перетворень домперидону -через цитохром Р 450. Результати досліджень in vitro дають можливість припустити, що при сумісному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону вплазмі.
Прикладом препаратів, що інгібують цитохром Р 450можуть бути такі:
- протигрибкові препарати азолового ряду;
- антибіотики з групи макролідів;
- інгібітори ВІЛ-протеази;
- нефазодон.
Теоретично, оскільки Перідоніум має гастро кінетичнудію, він мав би
впливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно, зокрема, препаратів, у яких вивільнення активної речовини уповільнене, або препаратів, які вкриті кишково розчинною оболонкою, але практично це не доведено.
У хворих, які стабільно застосовували дигоксин абопарацетамол, одночасний прийом домперидону не впливав на рівень цих препаратів у крові. Перідоніум може також поєднуватись з:
- нейролептиками, дію яких він підсилює;
- дофаміненергічними агоністами (бромокриптином,L-допой), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С, втемному, недоступному для дітей місці . Источник
Термін зберігання - 3 роки.