ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Кеторолак– НОРТОН
(KETOROLAC-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ketorolac; (±)-5-бензоїл,2,3-гідро-1Н-піролізин-1-карбоксильнакислота, з’єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діолом (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі , плоскі таблетки без оболонкиз лінією розлому з одного боку.
склад: 1 таблетка містить: кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, тальк, колоїднийдіоксид кремнію, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
АТС М 01А В 15.
Фармакологічні властивості. Кеторолак має знеболювальні та протизапальні властивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Як і інші не стероїдні протизапальні препарати (НПЗП), кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, але не впливає на АТФ–індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолакподовжує середній час кровотечі. На відміну від наркотичних аналгетиків, кеторолак не пригнічує дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО 2, на відміну від морфіну. На відміну від останнього, кеторолак не впливає на показники стану серцевого м’яза і не викликає геодинамічних порушень. Кеторолакне чинить впливу на психомоторні функції.
Фармакокінетика. Після перорального введення кеторолаквсмоктується швидко та повністю. Зв’язується з білками плазми (>99%). Максимальна концентрація в плазмі визначається через 30-40 хвилин після перорального прийому. Кеторолак не зазнає суттєвого системного метаболізму. Основний шлях метаболізму кеторолака- зв”язок з глюкуроновою кислотою. Застосування їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, щосередні пікові концентрації в плазмі у здорових добровольців після перорального вживання 10 мг становлять 0,86 мг/л. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер. Не спостерігається кумуляції при призначенні в дозі 10 - 90 мг.
Як і інші НПЗП, кеторолак сильно зв’язується з білками плазми (>99%). З калом виводиться 10% введеної дози препарату, більше 90% дозиекскретується з сечею, при цьому 60% - в незмінному стані. Середній часна півжиття кеторолаку дорівнює приблизно 4 - 6 годинам після перорального застосування.
В осіб похилого віку та у хворих з порушенням функцій нирок фармакокінетика кеторолаку змінюється: швидкість виведення знижується, часна півжиття збільшується в середньому до 6,21 години після перорального застосування 10 мг препарату, середня
площина під кривою (AUС) збільшувалася. Клінічні прояви цих змінта їх причини до кінця не з’ясовані. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне,
про що свідчить зниження загального кліренсу плазми, а терміннапів виведення збільшується (з 9,62 до 9,91 години), що вказує на необхідність корегування дози. За даними досліджень, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виділяється змолоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015:0,037).
Показання для застосування. Кеторолак-Нортон призначений для нетривалого застосування з метою знеболю вання при помірному та сильному болю, при таких станах :
після операційний біль (спочатку призначається в ін’єкціях, а пізніше –у таблетках): після порожнинних операцій, гінекологічних, хірургічних, ортопедичних, урологічних, стоматологічних, ЛОР та інших операцій;
гострий больовий синдром м’язово-кісткового походження: гострі розтягнення, вивихи, переломи та ушкодження м’яких тканин;
зубний біль, у тому числі після стоматологічних втручань;
післяпологовий біль (при пологах кеторолак не показаний);
для миттєвого знеболю вання при загостренні больового синдрому при таких станах, як онкологічний біль, радикуліт, ішіалгія, отит, фіброміалгія, несуглобний больовий синдром при хронічній патології м’яких тканин, остеоартрозі, остеохондрозі, і як допоміжний засіб, при ниркових та печінкових кольках.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування таблеток Кеторолаку-Нортон встановлюють індивідуально, враховуючи виразність больового синдрому. Початкова доза для купірування болю у дорослих становить 10 мг кожні 4-6 годин, при необхідності дозу підвищують до 20 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова дозаКеторолаку-Нортон для дорослих – 90 мг. Для осіб після 65 років або з масоютіла менше, ніж 50 кг, а також з незначними порушеннями функції нирок добова доза становить – 60 мг. Тривалість лікування – 5 днів.
Побічна дія. Диспепсія, запор, стоматит, метеоризм, пептичні виразки та / або ерозивний гастрит, кровотеча, біль у животі, нудота, блювання, гіпервентиляція, ниркова недостатність, пурпура, тромбоцит опенія, анемія, транзиторна азотемія, підвищення рівня креатині ну в сироватці крові, інтерстиціальнийнефрит, папілярний некроз, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, підвищення активності печінкових ферментів, гепатотоксична дія, периферичні набряки, кропив”янка, макулопапульозні висипки, бульозні висипки, токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання. Гіпер чутливість доКеторолаку чи інших НПЗП, назальний поліпоз, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм на аспірин чи інші НПЗП, бронхіальна астма. Стан дегідратації ігіповолемії будь-якого походження. Наявність пептичних виразок, порушень згортання крові в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, церебро-васкулярні порушення. Ниркова недостатність середнього чи тяжкого ступеня. Період вагітності, пологів, лактації. Вік до 16 років. Геморагічний діатез, при ризику розвитку кровотеч або при неповному гемостазі в після операційному періоді.
Передозування. Зниження активності, діарея, блювання, блідість шкірних покривів, утруднене дихання. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Кеторолак-Нортон не призначається для тривалого лікування. Не рекомендується застосовувати його для премедикації та аналгезії в акушерській практиці. Лише під ретельним лікарським наглядом застосовують ухворих з порушеннями функції нирок або печінки, серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, гіпокоагуляцією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Кеторолак зменшує зв”язок варфарину з білками плазми крові. При одночасному застосуванні з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, непрямими антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.
Не рекомендується застосовувати кеторолак одночасно з іншими НПЗП, пентоксифиліном, пробепецидом. При одночасному застосуванні з солями літію можливі зниження екскреції останнього з сечею, при застосуванні з алендронатомпідвищується ризик розвитку гастропатії.
Кеторолак може знижувати ефективність гіпотензивних засобів, кліренсметотрексату та підвищувати його токсичність. Препарати часника, цибулі, гінкгодволопасного можуть потенціювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвиткугеморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25º С. Источник
Термін придатності – 3 роки.