ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТОРВАДАК
(TORVADAC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atorvastatin; (3R,SR)-7-[2-(4-фторфеніл)-5-ізопропіл-3-феніл-4-(феніл-карбамоїл) пірол-1-іл]-3,5-дигідроксигептановоїкислоти кальцієва сіль (2:1);
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мг: небесно-блакитного кольору, круглі, двоопуклі таблетки, з лінією розламу на одному боці і гладкі – на іншому;
таблетки вкриті плівковою оболонкою 20 мг: від білого до майже білого кольору, круглі,таблетки вкриті плівковою оболонкою, з лінією розламу на одному боці ігладкі – на іншому;
склад: 1 таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мгмістить аторвастатину кальцію, еквівалентного аторвастатину – 10 мг;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза – 6cps, вода очищена, магнію стеарат, тальк очищений, титану діоксид, полі етиленгліколь, лак фарбувальний діамантовий блакитний;
1 таблетка з плівковим покриттям 20 мг містить аторвастатину кальцію еквівалентного аторвастатину – 20 мг;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза – 6cps, вода очищена, магнію стеарат, тальк очищений, титану діоксид, полі етиленгліколь.
Форма випуску. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують концентрацію холестерину та три гліцеридів у сироватці крові. Код АТС С 10А А 07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аторвастатин конкурентно селективно інгібуєгідроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоФ)-редуктазу, яка перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонову кислоту. Збільшує кількість іпідвищує активність ЛПНГ-рецепторів у печінці, стимулює захоплення, катаболізмі пригнічує утворення ЛПНГ, зменшує їх рівень у хворих гомозигттною сімейноюгіперхолестеринемією, у тому числі при неефективності терапії гіполіпідемічнимизасобами. Знижує також рівень холестерину і тригліциридів.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується. Максимальна концентрація досягається протягом 1 - 2 годин. Біодоступність відносна – 95 - 99%, абсолютна– 12%, системна (щодо інгібування ГМГ-КоА-редуктази) – 30%. Зв’язування збілками плазми – не менше
98%.
Середній об’єм розподілу 565 л. У печінці за участю цитохрому Р 450 3А 4перетворюється на орто- і парагідроксильовані похідні і продукти бета-окислення (70% інактивації ГМГ-КоА-редуктази припадає на частку метаболітів). Концентрація в плазмі значно підвищується на фоні алкогольного цирозу печінки (блокується біо трансформація). Виводиться з жовчю. Період напів виведення – 14годин. У більшості пацієнтів дія проявляється при дозі 10 мг на день протягом 2тижнів, максимальний ефект розвивається через 4 тижні.
Показання для застосування. Первинна гіперхолестеринемія, комбінована (змішана) гіперліпідемія, гетеро- і гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (доповнення до дієти).
Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 15 років застосовувати внутрішньо, незалежно від прийому їди. Одноразово по 10 мг на день. Дозу можна підвищувати кожні 4 тижні до максимальної – 80 мг на день.
Побічна дія. Міопатія (рабдомоліз), нудота, диспепсія, метеоризм, біль у животі, запор або діарея, головний біль, безсоння, астенія, міалгія, гепато токсичність.
Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, захворювання печінки уфазі загострення, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше, як у 3рази), вагітність, період лактації, діти до 15 років.
Передозування. При передозуванні можливі міопатії (рабдомоліз), погіршення функції печінки.
Не існує специфічного лікування при передозуванні аторвастатину. У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючі засоби мають призначатися за необхідності. Внаслідок значного зв’язування з протеїнами плазми гемодіаліз не може суттєво поліпшити кліренс аторвастатину.
Особливості застосування. Прийом препарату вимагає контролю функції печінки, нирок (аналіз крові, сечі). Перед початком і весь період лікування необхідно дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти. З обережністю призначають пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки (слід постійно контролю вати її функції); при підвищенні активності печінкових ферментів (АСТ і АЛТ) більше, як у 3 рази, рекомендовано зменшення дози або відміну препарату. Останнє обов’язкове при розвитку міопатії (або навіть підозри на неї).
Оскільки побічними ефектами при прийомі Торвадаку у деяких хворих можуть бути запаморочення, диско ординація та депресія треба мати на увазі можливість виникнення реакцій, які можуть негативно вплинути на здатність керування авто транспортом та іншими механізмами.
Під час лікування препаратом жінкам репродуктивного віку необхідна надійна контрацепція.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує в плазмі рівноважну концентраціюдигоксину, на фоні оральної контрацепції – рівні норетиндрону іетинілест радіолу. Еритроміцин збільшує вміст в крові; антациди (які містять магнійі алюміній), холестирамін – знижують (однак гіполіпідемічний ефект сполучення зостаннім перевищує такий кожного препарату окремо). Ризик розвитку міопатії підсилюють циклоспорин, фібрати, еритроміцин, ніацин, протигрибкові (азоли) препарати. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від вологи місці, при температурі нижче 25°С. Термін зберігання – 2роки.