ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Тимолол -Біофарма
(Timolol - Biopharma)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: timolol;
(S)-1,1,1-диметилетиламіно-3(4-морфоліно-1,2,5-тіадизол-3-іл)-оксі]-2-пропанолугідро (Z)-бутенодіоат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, рН 6,3 - 7,3;
склад: 1 мл містить тимололу малеату (в перерахуванні на тимолол)– 2,5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини:натрію фосфат двозаміщений, натрію фосфат одно заміщений 2-водний, натрію хлорид, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, бензалконію хлорид, вода дляін`єкцій.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори
β-адренорецепторів. Код АТС S01E D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Неселективний блокатор b1 і b2 -адренорецепторів. При інстиляціях в око знижує внутрішньо очний тиск в основному за рахунок зменшення продукції водянистої вологи. Ефект пов`язаний з пригніченням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспорт натрію із крові у внутрішньо очну рідину, що призводить до зниження інтенсивності процесу волого утворення.
Зниження внутрішньо очного тиску починається через 20 хв після закапування, максимальний ефект - через 1-2 год; тривалість дії від 8 до 24 год.
Не діє на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці.
Фармакокінетика. Після інстиляції очних крапель час досягнення С max – 1-2 год. Активна речовина потрапляє до кровоносної системи шляхом абсорбції через кон‘юнктиву, слизову оболонку носа і сльозного тракту. Екскренція метаболітів – нирками. У новонароджених і маленьких дітей концентрація активної речовини значно перевищує його С max у плазмі крові дорослих.
Показання для застосування. Хронічна відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, пост травматична), гостре підвищення внутрішньо очного тиску.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 1 року, закапують укон’юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 0,25 % розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0,5 % розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньо очного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25 % розчину 1 раз на день. Різниця вираженості дії двох концентрацій становить 10 –15 %.
Тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від показань та початкового рівня внутрішньо очного тиску.
Побічна дія. Зменшення сльозовиділення, кон‘юнктивіт, блефарит, поверхнева крапчаста кератопатія і корнеальна анестезія, симптоми слабкого подразнення. У окремих хворих при тривалому застосуванні препарату можливі явищазагальнорезорбтивної дії, характерні для b-блокаторів: брадикардія, аритмія, системна гіпотензія, а також бронхоспазм, задишка, запаморочення.
Протипоказання. Дистрофічні захворювання рогівки. Бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легенів. Синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеню, серцева недостатність. Індивідуальна непереносимість до будь-якого із компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні препарату можливий розвитокзагальнорезорбтивних ефектів, характерних для b-блокаторів.
Особливості застосування. При застосуванні очних крапель Тимолол - Біофармавперше, лікування починають з меншої концентрації препарату (0,25%), і лише при недостатній ефективності призначають 0,5% розчин. Не рекомендується застосування препарату у новонароджених і недоношених дітей, у вагітних, ухворих на цукровий діабет; а також одночасно застосовувати з іншимиb-адрено блокаторами. При тривалому застосуванні Тимолол – Біофарма можливо послаблення ефекту (тахіфілаксія).
Не слід закапувати в очі два адреноблокатори одночасно. Після закапування протягом 30 хвилин необхідно утримуватися відзанять потенціально небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і гостроти зору. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем у нічний час.
При застосуванні препарату слід контролю вати, не рідше 1 разу у 6 місяців, функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поле зору.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід їх знімати перед введенням препарату. Надівати контактні лінзи рекомендується через 20 – 25 хв після введення препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З метою досягнення більш вираженої ітривалої гіпотензивної дії Тимолол - Біофарма можна комбінувати з міотиками (пілокарпін), інгібіторами карбоангідрази (дорзоламід), тауфоном. Одночасне застосування тимололу з адреноміме тиками може спричиняти мідріаз.
Посилює дію периферичних міо релаксантів ( тимолол потрібно відмінити за 48 год до припустимого проведення загального наркозу з їх використанням).
Умови та термін зберігання. Зберігати в прохолодному, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 8 0 С до 15 0 С. Источник
Термін придатності – 2 роки. Після розкриття флакону - 14 діб.