ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМІТРИПТИЛІН
(AMITRIPTYLINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амітриптилін,{3-(10,11-дигідро-5Н-дибензо- [а,[d]циклогептен-5іліден)-N/N-диметил пропіл аміну гідро хлорид};
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від світло-рожевого до рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить амітриптилінугідро хлориду в перерахуванні на амітриптилін - 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрій (натрій карбоксим етилцелюлоза), гіпромелоза, магнію стеарат, аеросил, макрогол 6000 (полі етиленгліколь 6000), титану діоксид, тальк, твін-80, кислотний червоний 2С.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакологічна група. Антидепресанти. Амітриптилін. Код АТС N06A A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трициклічний антидепресант. Амітриптилін чинить тимолептичну, антидепресивну, анксіолітичну, седативну та антидизуричну дію. Пригнічує зворотнє захоплення нейромедіаторів (норадреналіну, катехоламінів, серотоніну та ін.) пресинаптичними нервовими закінченнями нейронів, викликає нагромадження моно амінів у синаптичній щілині іпосилює постсинаптичну імпульсацію. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність (десенситізація) бета-адренергічних і серотонін овихрецепторів мозку, нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. Блокуєм-холіно- і гістамінові рецептори ЦНС.
Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується у травному тракті, метаболізується в організмі з утворенням десметиламітриптиліну (нортриптиліну). Максимальна концентрація в крові амітриптиліну після прийому внутрішньо досягається через 2,0 - 7,7 год. Терапевтична концентрація у крові для амітриптиліну – 50 - 250 нг/мл, длянортриптиліну – 50 - 150 нг/мл. У судинному руслі на 95% зв’язується з білками. Легко проходить, як і нортриптилін, через гістогематичні бар’єри, включаючигематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ), плацентарний, проникає в грудне молоко. Біологічний період напіврозладу становить 40-75 год. У печінці піддаєтьсябіо трансформації (деметилювання, гідроксилювання, N-окислення) і утворює активні –нортриптилін, 10-гідрокси-амітриптилін, і неактивні метаболіти. Виводиться нирками (головним чином у вигляді метаболітів) протягом декількох днів; частково - з калом.
Показання для застосування. Депресивна фаза маніакально-депресивного психозу, всі інші типи ендогенних депресій, інволюційні депресії, депресивний синдром при шизофренічних психозах (на тлі тривалої терапії нейролептиками), депресії при органічному ушкодженні головного мозку, депресії після лікування резерпіном, реактивні депресії, невротичні депресії, енурез, подразнення товстої кишки.
Депресіїв дитячому віці, у тому числі емоційні розлади, специфічні для дітей, що супроводжуються тривожним станом і страхом, підвищеною чутливістю нервової системи, боязкістю і страхом перед навколишніми.
Змішані емоційні розлади і порушення поведінки з превалюванням відчуття тривоги, неповноцінності і нав’язливих станів; енурез удітей (особливо первинний), за винятком випадків гіпотонії сечового міхура; енкопрез; ментальна анорексія.
При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію і депресивні прояви.
Спосіб застосування та дози. Звичайно напочатку лікування препарат призначають по 25-50 мг перед сном, а потім, залежно від клінічного ефекту і переносності, дозу поступово збільшують протягом 5-6днів до 150-200 мг/добу, причому більшу частину добової дози приймають на ніч. Якщо протягом другого тижня поліпшення стану не відбувається, добову дозу поступово збільшують до 300 мг, а потім її поступово зменшують до 50-100 мг. Терапію продовжують до повного зникнення симптомів депресії. Як правило, курс лікування триває не менше 3 місяців.
Літнім хворим або хворим при легших формах депресії призначають по 50-100 мг препарату на добу, звичайно в один прийом на ніч.
При енурезі дітям призначають, як правило, по 12,5-25 мг амітриптиліну 1 раз надобу перед сном. У психіатричній практиці дітям шкільного віку звичайно призначають 1-3 рази на добу по 12,5-25 мг амітриптиліну.
Терапевтична дія препарату звичайно виявляється через 7-10 днів після початку курсу.
Таблетку ковтають цілою, не розжовуючи, запиваючи рідиною. Амітриптилін варто приймати регулярно у визначений час доби (звичайно ввечері).
Амітриптилінне рекомендується застосовувати більше 6-8 міс.
Побічна дія. Відчуття сухості в роті, розширення зіниць, порушення акомодації, затримка сечовипускання, сонливість, запаморочення, тремор верхніх кінцівок, парестезії, алергічні реакції, аритмії. Побічні ефекти виражені незначною міроюі, як правило, не вимагають відміни препарату, однак слід попереджати хворихпро можливий їх розвиток.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до препарату;
- одночасне лікування інгібіторами моноамін оксидази (МАО) або їх призначення менш ніж через 14 днів після відміни амітриптиліну;
- глаукома;
- паралітична непрохідність кишечнику;
- епілепсія;
- пілоростеноз;
- атонія сечового міхура;
- декомпенсованасерцева недостатність, ішемічна хвороба серця (ІХС);
- пароксизмальна тахікардія;
- період вагітності і лактації;
- вік до 6 років.
Відносними протипоказаннями є гіпертрофія передміхурової залози з порушенням уродинаміки, пептична виразка шлунка і дванадцяти палої кишки.
Передозування. Можливе збільшення виразності описаних побічних ефектів.
Гостре отруєння амітрипиліном становить небезпеку для життя хворого, навіть при задовільному загальному стані і збереженні функції дихання. Судоми і тяжкі порушення життєво важливих функцій організму можуть виникнути зненацька. Ознака тяжкого кардіо токсичного ефекту – подовження комплексу QRS на ЕКГ – може з’явитися тільки через 3-5 діб (прихований період) після прийому токсичної дози.
Лікування: промивання шлунка і застосування активованого вугілля. У разі виникнення порушень серцевої діяльності проводятьЕКГ-моніторинг. При необхідності проводять симптоматичну терапію; не слід застосовувати дигоксин чи блокатори β-адренорецепторів. З появою судомвнутрішньо венно призначають діазепам, у тяжчих випадках – загальний наркоз. При наявності виражених антихолінергічних симптомів застосовують фізостигмін.
Особливості застосування. Пацієнти, що приймають препарат, повинні утримуватися від усіх потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції. У період лікування препаратом варто виключити вживання алкоголю. З обережністю призначають упершому триместрі вагітності, при ІХС, аритміях, серцевій недостатності.
Лікуванняамітриптиліном слід вважати неефективним, якщо стан хворого не поліпшується після 3 тижнів курсу лікування. Прискорити настання антидепресивної дії можна шляхом комбінованого призначення амітриптиліну і нортриптиліну.
При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому «відміни».
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несумісний з інгібіторами МАО. Потенціює дію сполук, що пригнічують ЦНС (у т. ч. седативних, снодійних, алкоголю), симпатоміметиків, протипаркінсонічнихзасобів, послаблює дію гіпотензивних і проти судомних препаратів. Індукторимікросомального окислення (барбітурати, карбамазепін) знижують, а циметидинпідвищує концентрацію препарату в плазмі. Источник
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 0С до 25 0 С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.