ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІЗО-МІКТМ 5 мг

(ISO-MIK 5 mg)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ізосорбіду динітрат;1,4:3,6-діангідросорбітол-2,5-динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, фаскою;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, сорбіт, стеарат магнію - достатня кількість для отримання таблетки масою 50 мг.

Форма випуску. Таблетки сублінгвальні.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.

Органічні нітрати. СО 1D А 08.

Фармакологічні властивості. Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов’язаний з вивільненням активної речовини - оксиду азоту. В гладких м’язах судин оксид азоту чинить активацію гуанілатциклази та підвищує рівень циклічного 3^’,5^’-гуанозинмоно фосфату, що зрештою приводить до розслаблення гладких м’язів. Під впливом ізосорбідудинітрату артеріоли та пре капілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніжвеликі артерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а такожменш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов’язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення перед навантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) тапісля навантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а такожз безпосередньою коронаророзширювальною дією. Ізосорбіду динітрат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичним ураженням. Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення перед навантаження, знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. При сублінгвальному застосуванні ізосорбіду динітрат швидко всмоктується і починає надаватигемодинамічний та антиангінальний ефект через 2-5 хв (тобто купірування нападу стенокардії спостерігається через 2-5 хв після прийому, що зумовлено особливостями виробництва сублінгвальної форми препарату). Максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв. Максимальний ефект таблеток ізосорбіду динітрату при сублінгвальному прийомі настає на 10-15-йхв. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 60-120 хв. Ця лікарська форма – короткочасної дії. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-моно нітрату, період напів виведення якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-моно нітрату з періодом напів виведення 2,5год. Період напів виведення ізосорбіду динітрату при сублінгвальному застосуванні препарату становить 1 год. Період напів виведення може подовжуватися при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеної разової дози виводиться із сечею протягом 24 год, переважно у формі метаболітів. Особливе значення має ця форма у хворих з малою системноюбіодоступністю таблеток ізосорбіду динітрату при прийомі внутрішньо.

Показання для застосування. Купірування та профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність, синдром легеневої гіпертензії.

Для запобігання нападів стенокардії препарат застосовують перед можливим фізичним або емоційним навантаженням.

Спосіб застосування та дози. Ізо-Мік^ТМ 5 мг застосовуєтьсясублінгвально (під язик). Разова доза становить 5-10 мг.

Для купірування нападу стенокардії або перед очікуваним емоційним та фізичним навантаженням, яке звичайно спричинює напад, 1таблетку препарату покласти під язик і потримати у роті до її розчинення. При необхідності можна повторити прийом препарату через 10-15 хв. Для профілактики нападів стенокардії препарат звичайно призначають по 1-2 таблетки 3-4 рази надобу. Тривалість лікування визначається індивідуально. При більш високій необхідності у нітратах рекомендується використовувати таблетки Ізо-Мік^ТМ 10 або 20 мг.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можливі запаморочення, головний біль (при постійному лікуванні звичайно зникає через 1-2 тижні після початку терапії), кволість, рефлекторна тахікардія, короткочасна гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; вокремих випадках – частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). З боку травної системи: можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: можливі сонливість, нечіткість зору, рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: можливий шкірний висип. Можливо виникнення толерантності до ізосорбіду динітрату або перехресної толерантності до інших нітратів.

Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60мм рт. ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпертензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивнийперикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньо черепного тиску (в тому числігеморагічний інсульт, черепномозкова травма), закрито кутова глаукома. Підвищена чутливість до нітратів. Застосування Ізо-Міку^ТМ 5 мг в періоди вагітності та лактації можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. При терапії нітратами неможливе вживання силденафілу.

Передозування. Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх органічних нітратів, можуть виникати ортостатичні порушення регуляції та рефлекторна тахікардія. У зв’язку з цим можна чекати появи головного болю, нападів кволості, запаморочення, серцебиття, нудоти, блювання, артеріальноїгіпотензії та стану заціпеніння. Можливе й утворення метгемоглобіну, що супроводжується тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкою серця. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров’яного тиску, причому в легких випадках досить укласти пацієнта, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновити об’єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічного розчину); у тяжких випадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально, метиленовий синій - до 50 мл 1% розчину внутрішньо венно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4мг/кг маси тіла лише внутрішньо венно; оксигенотерапія (при необхідності), гемодіаліз.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мі тральним стенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; хворих з симптомами ішемії врізних судинних руслах, які виникають на фоні зниження артеріального тиску. Уперіод лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийом високих доз може призводити до виникнення “нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до ізосорбіду динітрату (при можливості скасування нітратів) рекомендується не збільшувати кратність прийому або дозу препарату, а утриматися від його прийому на 24-36 год, замінивши його на цей час іншимиантиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у вигляді моно терапії в звичайних дозах або в поєднанні з іншими препаратами. (Перерви при регулярному прийомі препарату рекомендується робити через 4-6 тижнів.) Виникнення“нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовим підвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків (кислота ацетил саліцилова, парацетамол, анальгін, каптоприл). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю. У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.

Дослідження що до використання препарату упедіатрічній практиці не проводились.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. При одночасному застосувані симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінальногоефекту ізосорбіду динітрату. Неможливе одночасне застосування ізосорбідудинітрату та силденафілу, який призначають при еректильній дисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії таблеток Ізо-Мік^ТМ 5 мг.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, подалі від вогню. Источник

Термін зберігання – 3 роки.