ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗОПІКЛОН 7,5-CЛ
(ZOPICLON7,5-SL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: зопіклон;6-(5-хлор-2-піридиніл)-6,7-дигідро-7-оксо-5Н-пірроло[3,4 в]піразин-5-іловий ефір 4-метил-1-піперидин карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості:білі, округлі, сочевицеподібні таблетки з плівковим покриттям і насічкою посередині;
склад: 1 таблетка містить 7,5 мгзопіклону;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, крохмаль пшеничний, кальцію дигідроген фосфат, сіль натрієва карбоксиметилкрохмалю.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакологічна група. Снодійний засіб. АТС N05CF01.
Фармакологічні властивості. Зопіклон належить донового ряду снодійних засобів – групи циклопіролону. Характеризується швидким розвитком ефекту після прийому препарату, що зумовлено взаємодією зопіклону зі спеціальними бензодіазепіновими рецепторами, механізмом, що відрізняється від механізму, за яким взаємодіють з рецепторами бензодіазепіни. Дія зопіклону, подібно до дії діазепаму, відбувається через підвищення активності гама-аміномасляної кислоти (ГАМК) у мозку. В терапевтичних дозах зопіклонефективний при утрудненому засинанні, зменшує частоту нічних пробуджень, подовжує тривалість і покращує якість сну. Окрім заспокійливої дії, що сприяє розвитку сну, він виявляє проти судомну та помірну м'язово-розслаблю вальну дію.
Фармакокінетика. Після прийому всередину зопіклондобре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Пік концентрації у сироватці крові досягається через 1-1,5 години після прийому всередину. Концентрація у сироватці крові та ступінь всмоктування не залежать від прийнятої дози.
З білками сироватки крові зв'язується до 45 % препарату, і ймовірність взаємодії у результаті витіснення із зв'язку з білками сироватки крові клінічно не встановлена. В організмі зопіклон метаболізується з утворенням двох головних метаболітів: N-диметил зопіклон (біологічно неактивний) та зопіклон-N-оксид (біологічно активний).
Період на півжиття цих метаболітів такий: близько 7,4години для N-диметил зопіклону та 4,5 години для зопіклон-N-оксиду.
При тривалому прийомі зопіклон або його метаболіти не кумулюють і не розвивається ферментативна індукція.
Періодна півжиття зопіклону при призначенні терапевтичних доз - близько 5 годин (3,5-6годин).
Об'ємрозподілення зопіклону - близько 100 л.
Нирками виводиться у вигляді двох основних метаболітів до 80 % прийнятої дози, 16 % виводиться з випорожненнями. До 4-5 % прийнятої дози зопіклону виводиться нирками у незміненому вигляді. Після введення останньої дози препарату з організму буде виведено 100 % зопіклону у незміненому вигляді та у вигляді його двох основних метаболітів протягом 24 –48 годин.
В осіб похилого віку метаболізм зопіклону у печінці дещо сповільнюється, що подовжує його період на півжиття до 7 годин.
При нирковій недостатності не відбувається кумуляціїзопіклону чи його метаболітів. При цирозі печінки нирковий кліренс зопіклонузнижується приблизно на 40 %. У цих випадках рекомендується зменшити дозу препарату.
Показання для застосування. Зопіклон 7,5-СЛзастосовують у терапії короткочасних, тимчасових або тривалих розладів сну, утому числі при проблемах із засинанням, переривчастому сні і передчасному пробудженні у дорослих.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначається дляосіб віком понад 18 років.
Таблетки Зопіклону 7,5-СЛ приймають безпосередньо перед сном, запивають невеликою кількістю рідини. Точну дозу та тривалість лікування завжди визначає лікар.
Дорослим призначають, зазвичай, по 1 таблетці на добу безпосередньо перед сном. Цю дозуне можна перевищувати без попереднього погодження з лікарем. У осіб похилого віку, пацієнтів з розладами функції печінки та хронічною дихальною недостатністю терапію слід починати з дози ½ таблетки (3,75 мг) Зопіклону 7,5-СЛ надобу, за необхідності можна дозу збільшити до 1 таблетки на добу. Сон настає приблизно через півгодини і триває 6 – 8 годин.
У пацієнтів з тяжкими ураженнями функції нирок рекомендована добова доза становить 1/2 (3,75 мг) Зопіклону 7,5-СЛ.
Якщо лікар не призначить інакше, препарат не слід приймати більше 28 діб.
Побічна дія. Препарат, як правило, переноситься добре. Однак можливі сухість, металевий присмак у роті, головний біль, нудота, тривала сонливість і запаморочення. Дуже рідко можуть виникати психічні розлади та зміна поведінки (підвищена дратливість, неспокій, галюцинації, агресивність), як виняткові випадки - депресія після сну та алергічні реакції на шкірі. При появі небажаних або інших незвичних реакцій необхідно порадитися з лікарем про подальше лікування цим препаратом.
Протипоказання. Зопіклон протипоказаний особам з м'язовою слабкістю на фоні хвороби Ераба - Гольдфлама (міастенії), зтяжкою формою дихальної недостатності, порушеннями ритму дихання під час сну (напади апное уві сні), тяжкими розладами функції печінки.
Препарат не можна призначати вагітним жінкам іжінкам-годувальницям, дітям і пацієнтам віком до 18 років. Не приймати при підвищеній чутливості (алергії) до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату. Якщо стан, зазначений у цьому абзаці, виник під час застосування препарату, слід повідомити про нього лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зопіклонможе посилювати або послаблювати дію лікарських засобів, що застосовуються зним одночасно. Тому слід повідомити лікаря про всі препарати, які пацієнт приймає або має намір приймати під час лікування Зопіклоном. Заздалегідь, першніж приймати одночасно з препаратом Зопіклон 7,5-СЛ навіть без рецептурнийзасіб, треба порадитись зі своїм лікарем.
Снодійний ефект Зопіклону може посилитися при одночасному його прийомі з ліками із групи нейролептиків (засоби, що пригнічують збудження при психозі), з гіпнотичними (снодійними), седативними (заспокійливими) препаратами, з анксіолітиками (пригнічують патологічну тривогу), тимолептиками (препарати для лікування розладів, що супроводжуються депресією), наркотичними засобами (деякі знеболювальні, дурманні засоби, що спричиняють патологічну залежність і т. ін.), з проти судомними ліками (для лікування епілепсії) та антигістамінними препаратами (перш за все, проти алергічними).
Передозування. Характеризується різним ступенем пригнічення центральної нервової системи - від сонливості до втрати свідомості, залежно від кількості прийнятого препарату. Передозування звичайно безпосередньо не загрожує життю, якщо ліки не прийняті у комбінації з іншими засобами з пригнічуючою дією на центральну нервову систему, у тому числі з алкоголем. У разі, якщо пацієнт помітив зазначені симптоми передозування, слід негайно викликати медичну допомогу.
Лікування передозування проводиться залежно відстану хворого. Якщо пацієнт не втратив свідомості, слід визвати у нього блювання та призначити ентеросорбенти. Якщо пацієнт втратив свідомість, покладіть його у стабільне положення так, щоб він лежав на боці, і уважно стежте за його життєвими функціями (дихання, пульс). Як антидот застосовуютьФлумазеніл (вводять внутрішньо венно). Зопіклон видаляють шляхом діалізу.
Особливості застосування. Препарат може знижувати якість виконання завдань, які вимагають підвищеної уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення (наприклад, під час керування автомобілем, обслуговування механізмів, роботи на висоті і т. ін.). Тому виконувати таку роботу можна лише з дозволу лікаря.
Існує ризик розвитку хворобливої залежності від зопіклону (хоча він і мінімальний). Оскільки у складі препарату є пшеничний крохмаль, його тривале застосуваннняможе бути небезпечним для осіб, які страждають целіакією (розладами кишечника).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі+15-25 оС, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін зберігання – 3 роки.